Grindex
ZYRTEC 10 MG 20 FILM TABLET
ZİRTEK 10 mq örtüklü tabletlər
ZYRTEC®
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Cetirizine
ZİRTEK Tərkibi
Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 10 mq setirizin dihidroxlorid vardır.
Köməkçi maddələr: mikrokristallik sellüloza, laktoza monohidrat, kolloidal silisium dioksid,
maqnezium stearat.
Örtük: opadri® Y-1-7000 (hipromelloza (Е464), titan dioksid (Е171), makroqol 400).
Təsviri
Ağ rəngli, uzunsov formalı, bir tərəfində bölmə xətti və «Y/Y» işarəsi həkk olunmuş örtüklü
tabletlərdir.
Farmakoterapevtik qrupu
Respirator sistem. Sistem təsirli antihistamin preparatlar. Piperazin törəmələri. Setirizin.
ATC kodu: R06АE07.
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası
Təsir mexanizmi və farmakodinamik təsirlər
Setirizin, hidroksizinin metabolitidir və periferik H1-histamin reseptorlarının güclü və selektiv
antaqonistidir. Reseptorlarla birləşməyə dair aparılan təqdiqatlarda in vivo şəraitdə preparatın H1-
reseptorlardan fərqli reseptorlara ölçüləbilən affinliyi aşkar olunmamışdır. Təbii şəraitdə
eksperimenlər göstərmişdir ki, setirizinin sistem istifadəsi beyinin H1-reseptorlarına əhəmiyyətli
təsir göstərmir.
Anti-H1-effektlə yanaşı setirizin allergiyaəleyhinə təsir göstərir: atopiyadan əziyyət çəkən
insanlarda, antigenlərlə kontaktdan sonra, gündə 1-2 dəfə 10 mq, sonuncu fazada iltihab
hüceyrələrinin, xüsusilə dəridə və konyunktivada olan eozinofillərin toplanmasını inhibə edir.
Bronxial astma allergenin inhalyasiyası nəticəsində yaranan bronxial konstriksiyanın son fazası
zamanı 30 mq/gün dozada eozinofillərın bronx-alveol sisteminə axınını tormozlayır. Xroniki
övrəsi olan pasiyentlərdə, setirizin həm də kallikreinin dəri altına yeridilməsi nəticəsində əmələ
gələn iltihabi reaksiyanın son mərhələsini tormozlayır. O, bununla yanaşı adgeziya törədən
molekulların (allergik reaksiyaların göstəricisi olan, İCAM-1 və VCAM-1) səviyyəsini aşagı salır.
Saglam könüllülər üzərində aparılan təqdiqatlar göstərmişdir ki, 5 və 10 mq setirizin dəridə
histaminin yüksək konsentrasiyalarından əmələ gəlmiş üçlü cavabı (dəri reaksiyası) güclü inhibə
edir, lakin effektivliklə korrelyasiya qeydə alınmamışdır. 10 mq birdəfəlik dozada qəbulu zamanı
preparatın təsiri 50% hallarda 20 dəqiqə ərzində, 95% hallarda isə 1 saat ərzində başlayır. Bu
aktivlik 24 saat ərzində davam edir.
Altı həftəlik plasebo-nəzarətli tədqiqatda, allergik riniti və yanaşı yüngül və orta dərəcədə astması
olan 186 xəstədə setirizin gündə bir dəfə 10 mq dozada rinitin simptomlarını yüngülləşdirmişdir
və ağciyərlərin funksiyasına təsir göstərməmişdir. Bu tədqiqat, yüngül və orta dərəcədə astması
olan allergik xəstələrdə setirizinin istifadəsinin təhlükəsizliyini göstərir.
Bir plasebo-nəzarətli tədqiqatda, setirizini 60 mq yüksək sutkalıq dozada yeddi gün ərzində
verdikdə, statistik baxımından QT intervalının əhəmiyyətli dərəcədə uzanmasına səbəb
olmamışdır. Setirizin tövsiyə edilən dozalarda mövsümi və ilbоyu davam edən allergik rinitli
xəstələrin həyat keyfiyyətini yaxşılaşdırdığını göstərmişdir.
5-12 yaş arası uşaqlarda aparılan 35 günlük tədqiqat zamanı, setirizinin antihistamin təsirinə
(azalmış blisterasiya və qızartı) qarşı tolerantlıq aşkar edilməmişdi. Setirizinlə müalicəni
dayandırıldıqdan və təkrar qəbulundan sonra, dəri 3 gün müddətində histaminə qarşı öz normal
reaktivliyini bərpa edir.
Farmakokinetikası
Absorbsiya
Sabit vəziyyətdə pik plazma konsentrasiyası təxminən 300 nq/ml təşkil edir və bu, 1,0 ± 0,5 saat
ərzində əldə edilir.
Maksimum qan konsentrasiyasının Cmax farmakokinetik parametrləri və AUC farmakokinetik
əyrisi və paylanmasının altındakı sahə bir zirvəyə malikdir.
Sorulma dərəcəsi qida ilə azalmır, lakin sorulma sürəti azalır. Setirizinin hansı dərman formasının
(məhlul, tablet və ya kapsul) qəbulundan asılı olmayaraq, biomənimsənilmə dərəcəsi dəyişmir.
Paylanması
Zahiri paylama həcmi 0,50 l/kq təşkil edir. Setirizinin plazma zülalları ilə birləşməsi 93 ± 0,3%-
dir. Setirizin varfarinlə zülalların birləşməsinə təsir etmir.
Metabolizm və eliminasiya
Setirizin geniş ilk keçid metabolizminə məruz qalmır. Dozanın üçdə ikisi dəyişilməmiş şəkildə
sidiklə xaric olur. Terminal yarımxaricolma müddəti təxminən 10 saatdır və qəbulun 10 gün
ərzində gündəlik 10 mq dozada setirizin yığılması müşahidə olunmur. Setirizin 5 mq - 60 mq doza
diapazonunda xətti kinetika nümayiş etdirir.
Uşaqlar
6-12 yaş uşaqlarda yarımxaricolma müddəti təxminən 6 saat, 2-6 yaş uşaqlarda 5 saat təşkil
etmişdir.
Yaşlılar
Yaşlı olan 16 xəstədə sağlam subyektlərlə müqayisədə setirizinin 10 mq birdəfəlik peroral
dozasından sonra yarımxaricolma müddəti təxminən 50% artmış, klirensi isə 40% azalmışdır.
Yaşlı könüllülərdə setirizinin klirensinin azalması, ehtimal ki, onların böyrək funksiyasının
azalması ilə əlaqəli idi.
Böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə
Yüngül dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (kreatinin klirensi >40 ml/dəqiqə) və sağlam
könüllülərdə dərman vasitəsinin farmakokinetikası oxşar idi. Orta dərəcəli böyrək çatışmazlığı
olan xəstələrdə sağlam könüllülərlə müqayisədə yarımxaricolma müddəti 3 dəfə artmış, klirensi
isə 70% azalmışdır. Hemodializdə olan xəstələrdə (kreatinin klirensi <7 ml/dəqiqə) sağlam
könüllülərlə müqayisədə setirizinin 10 mq birdəfəlik peroral dozasından sonra yarımxaricolma
müddəti 3 dəfə artmış, klirensi isə 70% azalmışdır. Setirizin hemodializ ilə pis xaric edilir. Orta
və ya ağır dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunur.
Qaraciyər çatışmazlığı
Xroniki qaraciyər xəstəlikləri olan xəstələrdə (hepatosellülyar, xolestatik və biliar sirroz) sağlam
subyektlərlə müqayisədə setirizinin 10 mq və ya 20 mq birdəfəlik peroral dozasından sonra
yarımxaricolma müddəti 50% artmış, klirensi isə 40% azalmışdır.
Yalnız böyrək çatışmazlığı ilə yanaşı qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə dozanın
tənzimlənməsi tələb olunur.
Klinikayaqədərki təhlükəsizlik məlumatları
Doz toksikliyi, genotoksiklik, kanserogenlik, reproduktiv toksiklik kimi təhlükəsizlik farmakoloji
tədqiqatlarındakı klinikayaqədərki məlumatlar insan üçün xüsusi bir təhlükə göstərməmişdir.
İstifadəsinə göstərişlər
Böyüklər və 6 yaşdan yuxarı uşaqlar
- Davamlı il boyu və mövsümi allergik rinitin və burun və göz simptomlarının
yüngülləşdirilməsi üçün
- Xroniki idiopatik övrənin simptomların yüngülləşdirilməsi üçün.
İstifadəsi zamanı xüsusi ehtiyat tədbirləri
“Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri” bölməsinə bax.
Əks göstərişlər
− Təsiredici maddəyə və ya piperazinin törəmələrinə və ya “Köməkçi maddələr” bölməsində
göstərilən hər hansı bir köməkçi maddələrəinə qarşı yüksək həssaslıq
− Xroniki böyrək çatışmazlığının ağır formaları (kreatinin klirensi 10 ml/dəq-dən aşağı)
− Qalaktozaya qarşı nadir irsi dözümsüzlük, irsi Lapp-laktoza çatışmazlığı, və/və ya qlükozaqalaktoza malasorbsiyası
− 6 yaşa qədər uşaqlar
Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Sidiyin ləngiməsinə meyilli olan pasiyentlərdə xüsusilə diqqətli olmaq lazımdır (məs., Onurğa
sütununun problemləri, prostat vəzinin hiperplaziyası), belə ki, setirizin sidiyin ləngiməsi riskini
artıra bilər. Epilepsiya və ya qıcolma riski olan xəstələrə xüsusi diqqət yetirmək tövsiyə olunur.
Dəri testlərinə reaksiya antihistam preparatlar tərəfindən inhibə olumur, buna görə də onları yerinə
yetirməzən əvvəl yuyulma müddəti (3 gün) tələb olunur.
Laktozanın olması səbəbindən nadir irsi qalaktoza qarşı dözümsüzlük problemi, Lapp laktaza və
ya qlükoza-qalaktoza çatışmazlığı, olan xəstələrdə, malabsorbsiya zamanı Zirtek tabletləri qəbul
edilməməlidir.
Setirizin ləğv edildikdə, qaşınma və/və ya övrə baş verə bilər, hətta bu simptomlar müalicədən
əvvəl olmasa belə.
Bəzi hallarda, simptomlar intensiv olduğu halda müalicəni bərpa etmək lazım ola bilər, bu halda
simptomlar yox olmalıdır.
Pediatriada istifadəsi
Zirtek örtüklü tabletlərin qəbulu körpələr və 6 yaşdan kiçik uşaqlar üçün tövsiyə edilmir, çünki bu
dərman forması tələb olunan dozanı tənzimləməyə imkan vermir.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Setirizin farmakokinetik və farmakodinamik xüsusiyyətlərinə görə, həmçinin onun dözümlüyü
əsasında bu antihistamin adətən heç bir qarşılıqlı təsirə girmir. Aparılan tədqiqatlarda dərman
vasitələri ilə, xüsusilə, psevdoefedrinlə və ya teofillinlə (400 mq/gün) qarşılıqlı təsir zamanı
farmakokinetik və faktik olaraq nə farmakodinamik, nə də əhəmiyyətli farmakokinetik qarşılıqlı
təsir barədə məlumat verilməmişdir.
Qida qəbulu ilə sitirizinin ümumi absorbsiya dərəcəsi azalmır, amma sorulma sürəti əhəmiyyətsiz
dərəcədə aşağı düşür.
Həssas pasiyentlərdə preparatın alkoqolla və ya mərkəzi sinir sistemini tormozlayan digər
preparatlarla qəbulu, konsentrasiya və iş qabiliyyətinin səviyyəsinin aşağı düşməsinə gətirib çıxara
bilər.
Preparatı terapevtik dozalarda qəbul edərkən spirtli içkilərlə qarşılıqlı təsiri barədə (qanda
alkoqolun konsentrasiyası 0,5 q/l olduqda) məlumatlar daxil olmamışdır. Bununla belə alkoqolla
birlikdə istifadə etdikdə ehtiyatlı olmaq lazımdır
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Hamilə qadınlarda setirizinin istifadəsinə dair məhdud klinik məlumatlar (300-dən az hamiləlik
nəticəsi) birmənalı olaraq anadangəlmə inkişaf qüsurları və ya döl/yenidoğulana setirizinlə əlaqəli
toksik təsir göstərmir.
Hamiləlik dövründə preparat ehtiyatla istifadə olunmalıdır.
Ana südü ilə qidalandırma
Setirizin ana südü ilə xaric olunduğundan (25% - 90%, plazmada ölçülən) ana südü ilə
qidalandırma dövründə preparat ehtiyatla istifadə olunmalıdır.
Fertillik
İnsan fertilliyinə dair məlumatlar məhduddur, lakin təhlükəsizlik təhdidi aşkar edilməyib.
Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri
Bir avtomobil idarə etmək və potensial təhlükəli mexanizmlərlə işləmək qabiliyyətinin obyektiv
qiymətləndirilməsi, tövsiyə olunan 10 mq doza təyin olunduqda istənilən arzuolunmaz təsiri aşkar
etməmişdir. Buna baxmayaraq, bəzi xəstələrdə yuxululuq, yorğunluq və asteniya müşahidə oluna
biləcəyi üçün diqqət və psixomotor reaksiyaların sürətinin artmasını tələb edən potensial təhlükəli
fəaliyyətlərdən çəkinmək məsləhətdir.
ZİRTEK İstifadə qaydası və dozası
Doza qaydası
12 yaşdan yuxarı yeniyetmələr və böyüklər
Tövsiyə olunan gündəlik doza 10 mq təşkil edir (1 örtüklü tablet)
6 - 12 yaşlı uşaqlar
Tövsiyə olunan gündəlik doza 5 mq təşkil edir (1/2 örtüklü tablet).
Böyrək çatışmazlığından əziyyət çəkən uşaqlar
Doza xəstənin böyrək klirensi və bədən çəkisi nəzərə alınmaqla fərdi qaydada tənzimlənir.
Ahıl yaşlı xəstələr
Orta və ağır böyrək çatışmazlığı olan yaşlı xəstələr üçün dozanın korreksiyası tövsiyə olunur.
(bax.“Böyrək çatışmazlıqlı yaşlı xəstələr” aşağıda).
Qaraciyər çatışmazlıqlı pasiyentlər
Yalnız qaraciyər çatışmazlıqlı xəstələrdə dozanın korreksiyası tələb olunmur. Qaraciyər və böyrək
çatışmazlıqlı pasiyentlərdə dozanın tənzimlənməsi tövsiyə olunur (bax.“Ahıl yaşlı qaraciyər
çatışmazlıqlı xəstələr” aşağı).
Böyrək çatışmazlıqlı pasiyentlər
Böyrəyin funksiyasından asılı olaraq dozalanma fərdi olmalıdır.
Yeridilmə üsulu və yolu
Daxilə, qida ilə və ya acqarına, çeynənmədən, az miqdarda su ilə qəbul olunur.
Qəbul vavtı göstərilməklə istifadə tezliyi
Qəbulun tezliyi və vaxtı, qida qəbulu ilə nisbət, tövsiyə olunan pəhriz və s. simptomlardan və
vəziyyətinizdən asılıdır. Zəhmət olmasa, məsləhət üçün həkiminizə müraciət edin.
Müalicənin müddəti
Müalicə müddəti simptomlardan və Sizin vəziyyətinizdən asılıdır. Müalicə kursunu müalicə
həkiminiz fərdi olaraq təyin edir.
Təkrarlanan allergik rinit (həftədə dörd gündən çox olmayan və ya ildə dörd həftədən çox olmayan
simptomlar) xəstəliyə və tarixinə görə müalicə edilməli, simptomlar yox olduqda dayandırıla bilər
və simptomlar ortaya çıxdıqda davam etdirilə bilər. Davamlı allergik rinit vəziyyətində
(simptomlar həftənin dörd günündən çox və ya ildə dörd həftədən çoxdur), allergenlərə məruz
qaldığı müddət ərzində xəstəyə davamlı terapiya təklif edilə bilər.
Dərman vasitəsinin bir və ya bir neçə dozası buraxıldığında lazım olan tədbirlər
Zəhmət olmasa, məsləhət üçün həkiminizə müraciət edin.
Ləğvetmə sindromu riskinin mövcudluğuna göstəriş
Zəhmət olmasa, məsləhət üçün həkiminizə müraciət edin.
Preparatı qəbul etməzdən əvvəl həkimə və ya əczaçıya müraciət etmək lazımdır.
Əlavə təsirləri
Hərdən
− oyanma
− paresteziya
− qaşınma, səpgi
− diareya
− asteniya, yorğunluq
− rinit, faringit
− baş ağrısı
− qarında ağrı
− ağızda quruluq
− ürəkbulanma
Nadir
− yüksək həssaslıq, övrə, ödem
− aqressiya, şüurun dumanlanması, depressiya, hallusinasiya, yuxusuzluq
− qıcolma
− taxikardiya
− qaraciyərin funksional pozğunluğu (transaminazların artması, qələvi fosfataza, qamma-GT
və bilirubin)
− bədən kütləsinin artması
Çox nadir
− trombositopeniya
− anafilaktik şok
− tik
− dadın dəyişməsi, bayılma, tremor, distoniya, diskineziya
− gözlərin akkomodasiyasının pozğunluğu, bulanıq görmə, göz almasının hərəkətinin
məhdudlaşması
− angionevrotik ödem, dayanıqlı dərman eriteması
− dizuriya, enurez
Məlum deyil (əldə olan məlumatlar əsasında qiymətləndirmək mümkün deyil)
− iştahanın artması
− intihar haqqında fikirlər, gecə qorxulu yuxugörmələr
− amneziya, yaddaş pozğunluğu
− başgicəllənmə
− hepatit
− kəskin generalizəolunmuş ekzentematoz pustulyoz
− artralgiya
− sidiyin ləngiməsi
Hər dəfə setirizinin qəbulunu dayandırdıqdan sonra qaşınma halları barədə məlumat verilmişdi
(“Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri” bölməsinə bax).
Doza həddinin aşılması
Simptomları: setirizinin doza həddinin aşılması nəticəsində yaranmış əlamətlər əsasən MSS ilə və
ya antixolinergik təsirlə əlaqəli olmuşdur.
Preparatın tövsiyə olunan gündəlik dozadan 5 dəfə çox qəbul olunması zamanı aşağıdakı
arzuolunmaz hallar müşahidə olunmuşdur: şüurun dumanlanması, diareya, başgicəllənmə,
yorğunluq, baş ağrısı, həyəcan hissi, göz bəbəklərinin genişlənməsi, qaşınma, narahatlıq hissi,
sedativ effekt, yuxululuq, stupor, taxikardiya, tremor və sidiyin ləngiməsi.
Müalicəsi: Spesifik antidotu yoxdur. Simptomatik və ya dəstəkləyici müalicə. Preparat qəbul
edildikdən bir müddət sonra mədə yuyulmalıdır. Hemodializ çox az effekt verir.
Buraxılış forması
7 tablet, polivinilxlorid plyonkadan və alüminium folqadan olan konturlu-yuvalı qablaşdırmada.
1 konturlu-yuvalı qablaşdırma içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
Saxlanma şəraiti
30°С-dən yüksək olmayan temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.
Yararlılıq müddəti
5 il.
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.
İstehsalçı
UCB Farchim S.A., İsveçrə.
Ünvan
Planchy 10, CH-Bulle, İsveçrə.
Tel.:/Faks: +41 (0)58 822 32 00.
elektron ünvan: Info.Bulle@ucb.com
Qablaşdırıcı
Aesiсa Pharmaceuticals S.r.L., İtaliya.
Ünvan
Via Praglia 15, 10044 Pianezza (ТО)), İtaliya
Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi
GlaxoSmithKline Export Ltd, Böyük Britaniya.
Ünvan
980 Great West Road, Brentford, Middlesex, TW8 9GS, Böyük Britaniya
tel/faks: +0800 221 441.
www.gsk.com/en-gb/contact-us/customerspatients/
Azərbaycan Respublikası ərazisindəki məhsulların keyfiyyətinə dair farmakoloji nəzarəti və
istehlakçı şikayətlərini qəbul edən təşkilatın adı və ünvanı
“Zeytun Pharmaceuticals”.
41 Zarifa Aliyeva str., Baku, Azerbaijan, «BEGOG» Business Center AZ1000,
Tel.: +994124047885 (359).
Мob. Tel.: +994512251225.
E-mail: rafig.ibrahimov@zeytunpharma.az; oax70065@gsk.com