
Parla Pharmaceuticals
Tamurin
TƏSDİQ EDİLMİŞDİR
Azərbaycan Respublikası
Səhiyyə Nazirliyi
Farmakoloji və Farmakopeya
Ekspert Şurasının sədri
_________ E. M. Ağayev
“____”_________ 2020-ci il
Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)
TAMURİN ™ 0,4 mq təsiredici maddəsi tədricən azad olan kapsullar
TAMURIN™
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Tamsulosin
Tərkibi
Təsiredici maddə: 1 kapsulda 0,4 mq tamsulozin hidroxlorid vardır.
Köməkçi maddələr: HPMC şəkər kürəcikləri, metakril turşusu dispersləşmiş sopolimeri (Eudrajit
L100), polietilenqlikol 6000 (PEG 6000), etilsellüloza N50, təmizlənmiş su.
Təsviri
№2 ölçülü bərk jelatin kapsullardır. Kapsulun gövdəsi narıncı, qapağı yaşıl rəngdədir.
Farmakoterapevtik qrupu
α₁-adrenoblokator.
АТC kodu: G04CA02.
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası
Təsir mexanizmi
Tamsulozin postsinaptik α₁-adrenoreseptorların, xüsusilə α₁ A və α₁ D yarımtiplərinin, selektiv və rəqib blokatorudur. Bu, prostat vəzinin və uretranın prostatik hissəsinin saya əzələlərinin tonusunun azalmasına səbəb olur.
Tamurin preparatı sidik axınının maksimal sürətini artırır.
Preparatın qəbulu, prostat vəzin və uretranın prostatik hissəsinin saya əzələlərinin tonusunun azalması hesabına obstruksiyanı azaldır ki, bu da öz növbəsində boşalmanın simptomlarının azalmasına səbəb olur.
Preparatın qəbulu, eləcə də dolma simptomlarını azaldır ki, onun yaranmasında detruzor hiperaktivlikdə vacib rol oynayır.
Dolma və boşanma simptomlarının azalması uzun müddət ərzində qorunub saxlanır. Bu zaman vaxt etibarilə, cərrahi müdaxiləyə və ya kateterizasiyaya ehtiyacın vacibliyi təxirə salınır.
α₁-adrenoblokatorlar, periferik damarların saya əzələlərini tonusunun azalması hesabına arterial təzyiqi endirə bilər. Tamsulozin ilə aparılan tədqiqatlarda sistem arterial təzyiqin əhəmiyyətli dərəcədə enməsi qeyd edilməmişdir.
Uşaqlar
Neyrogen sidik kisəsi olan uşaqlarda dozalanma axtarışı üçün ikiqat kor, randomizəolunmuş tədqiqatlar aparılmışdır. Tədqiqatda 2 – 16 yaşlı 161 uşaq iştirak etmişdir ki, bunlar tamsulozinin 3 dozalanmasından 1-ni (aşağı (0,001-0,002 mq/kq), orta (0,002-0,004 mq/kq) və yüksək (0,004-0,008 mq/kq) doza) və ya plasebo qəbul etmişlər. Tədqiqatın əsas son nəqtəsi, sidiyin azalmasının detruzor təzyiqin enməsi, eyni gündə yerinə yetirilən iki ölçülməyə əsasən < 40 sm su sütunu qeyd edilən pasientlərin sayında olmuşdur. Əlavə göstəricilərə aşağıdakilar aid edilmişdir: sidiyin azalmasının detruzor təzyiqinin ilk səviyyəsi ilə müqaisədə ümumi və faiz dəyişikliklər, kateterizasiya zamanı hidronefrozun və hidroureterin azalması və ya sabitləşməsi və sidiyin həcminin dəyişməsi, eləcə də kateterizasiya zamanı kateterizasiya gündəliyindəki qeydlərə əsasən sidik saxlamama hallarının miqdarı. Tədqiqat məlumatlarına görə, 3 qrup tamsulozin ilə plasebo arasında müqayisədə əsas və əlavə son nöqtələr üzrə əsaslı statistik fərq aşkar edilməmişdir. Eləcə də, tamsulozinin müxtəlif dozalarını qəbul edən heç bir qrup pasientlərində dozadanasılı effekt qeyd edilməmişdir.
Farmakokinetikası
Sorulması
Tamsulozin bağırsaqda yaxşı sorulur və praktiki olaraq tam biomənimsənilməyə malikdir. Qida qəbulundan sonra tamsulozinin sorulması bir qədər zəifləyir. Pasient preparatı hər gün eyni vaxtda adi səhər yeməyindən sonra qəbul etdikdə, eyni sorulma dərəcəsinə nail olmaq olar. Tamsulozin xətti kinetika ilə xarakterizə olunur. Preparatın 0,4 mq dozada birdəfəlik qəbulundan sonra plazmada maksimal konsentrasiyası 6 saatdan sonra yaranır. 0,4 mq dozada çoxsaylı istifadə edildikdən sonra konsentrasiyan tarazlığına 5-ci çatır, bu zaman C max-in miqdarı birdəfəlik doza qəbuluna nisbətən təqribən 2/3 qədər yüksək olur. Bu halın yaşlı pasientlərdə aşkar edilməsinə baxmayaraq, oxşar vəziyyət cavan pasientlərdə də müşahidə edilə bilər. Birdəfəlik doza və çoxsaylı istifadədən sonra pasientlər arasında preparat plazmadakı konsentrasiyasına münasibətdə əhəmiyyəyli dərəcədə fərdi fərq mövcuddur.
Paylanması
Plazma zülalları ilə birləşməsi 99% təşkil edir, paylanma həcmi böyük deyildir (təqribən 0,21/kq).
Metabolizmi
Qaraciyərdə az miqdarda aktiv metabolitlər əmələ gətirməklə tədricən metabolizmə uğrayır. Tamsulozinin böyük hissəsi qan plazmasında dəyişilməmiş şəkildə müşahidə olunur. Siçovullar üzərində aparılan eksperimentlərdə tamsulozinin qaraciyərin mikrosomal fermentlərin aktivliyini azacıq yüksəltdiyi müəyyən olunmuşdur. Qeyd edilən in vitro tədqiqatlar göstərir ki, preparatın metabolizmində iştirak edən CYP3A4, eləcə də CYP2D6 fermentləri tamsulozinin konsentrasiyasının yüksəlməsinə səbəb ola bilər. Heç bir metabolit təsiredici maddədən daha aktiv deyildir.
Xaric olması
Tamsulozin və onun metabolitləri, əsasən sidiklə xaric olur və bu zaman preparatın təqribən 9%-i dəyişilməmiş şəkildə xaric olur.
Preparatın yarımxaricolma dövrü yeməkdən sonra birdəfəlik 0,4 mq dozada qəbul edildikdə, 10 saat, çoxsaylı istifadəsi zamanı 13 saat təşkil edir.
İstifadəsinə göstərişlər
Prostat vəzinin xoşxassəli hiperplaziyası zamanı dizurik pozğunluqların müalicəsi.
Əks göstərişlər
Preparatın istənilən komponentinə qarşı yüksək həssaslıq.
Ortostatik hipotenziya (o cümlədən anamnezdə).
Aydın ifadə olunmuş qaraciyər çatışmazlığı.
Xüsusi göstərişlər və ehtiyyat tədbirləri
Diqər α₁-adrenoblokatorun istifadəsində olduğu kimi Tamurinlə müalicə zamannı ayrı-ayrı hallarda AT-nin enməsi müşahidə oluna bilər ki, bu da bəzi hallarda bayılmaya səbəb ola bilər. Ortostatik hipotenziyanın ilk əlamətləri (başgicəllənmə, zəiflik) yaranan kimi pasient oturmalı və ya uzanmalı və əlamətlər keçənə qədər bu vəziyyətdə qalmalıdır. Ləğvetmə sindromu baş vermir.
Preparatın qəbulu fonunda katarakta və ya qlaukoma ilə əlaqədar cərrahi müdaxilələr zamanı gözün qüzehli qişasının intracərrahi qeyri-stabilliyi sindromu (dar göz bəbəyi sindromu) inkişaf edə bilər ki, cərrah bunu pasiyenti əməliyyata hazırlayarkən və əməliyyat zamanı nəzərə almalıdır.
Tamurin preparatı ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl pasiyent, prostatın xoşxassəli hiperplaziyasının simptomlarına oxşar əlamətlərə törədən digər xəstəlikləri istisna etmək məqsədilə müayinə edilməlidir. Müalicəni başlamazdan əvvəl və müalicə müddətində mütəmadi olaraq barmaqla rektal müayinə aparılmalıdır və tələb olunduqda, prostat spesifik antigeni (PSA) müəyyən etmək lazımdır.
Ağır böyrək çatışmazlığı (KK < 10 ml/dəqiqədən) olan pasiyentlərdə Tamurin preparatı ilə müalicə zamanı ehtiyatlı olmaq lazımdır, belə ki, bu kateqoriyadan olan pasiyentlərdə tədqiqatlar aparılmamışdır. Tamsulozin hidroxlorid qəbul edən və ya əvvəl qəbul etmiş bəzi pasiyentlərdə, katarakta və ya qlaukoma ilə əlaqədar cərrahi müdaxilələr zamanı gözün qüzehli qişasının intracərrahi qeyri-stabilliyi sindromu (dar göz bəbəyi sindromu) inkişaf etmişdir ki, bu da əməliyyat vaxtı və ya əməliyyatdan sonrakı dövrdə ağırlaşmaya səbəb ola bilər. Katarakta və ya qlaukoma ilə əlaqədar cərrahi müdaxilədən 1-2 həftə əvvəl tamsulozin hidroxloridlə terapiyanı dayandırılmasının məqsədəuyğunluğu sübut edilməmişdir. Gözün qüzehli qişasının intracərrahi qeyri-stabilliyi sindromu, əməliyyatdan xeyli əvvəl preparatın qəbulunu dayandıran pasiyentlərdə də rast gəlinmişdir. Katarakta və ya qlaukoma ilə əlaqədar cərrahi müdaxiləyə hazırlaşan pasiyentlərdə tamsulozin hidroxloridlə müalicəyə başlama məsləhət görülmür. Pasiyentin əməliyyatdan əvvəl keçdiyi müayinə zamanı cərrah və həkim-oftalmoloq onun hazırda və əvvəl tamsulozin qəbul etdiyini nəzərə almalıdırlar. Bu, gözün qüzehli qişasının intracərrahi qeyri-stabilliyi sindromunun mümkün inkişafına hazırlıq üçün vacibdir.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Tamurin preparatını atenolol, enalapril və ya teofillin ilə birlikdə istifadə qetdikdə qarşılıqlı təsir müşahidə edilməmişdir. Simetidinlə birlikdə istifadə olunduqda qan plazmasında tamsulozinin konsentrasiyasının bir qədər yüksəlməsi, furosemidlə istifadə olunduqda isə azalması müşahidə olunmuşdur, lakin bu, Tamurin preparatının dozasının azaldılmasını tələb etmir, belə ki, preparatın konsentrasiyası normal diapazonda qalır. Diazepam, propranolol, trixlormetiazid, xlormadinon, amitriptilin, diklofenak, qlibenklamid, simvastatin və varfarin in vitro tamsulozinin insan plazmasında sərbəst fraksiyasını dəyişdirmir. Öz növbəsində tamsulozin, həmçinin, diazepamın, propranololun, trixlormetazidin və xlormadinonun sərbəst fraksiyalarını dəyişdirmir.
Diklofenak və varfarin tamsulozinin xaricolmasının sürətini artıra bilər.
Tamsulozinin CYP3A4 izofermentinin güclü inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadəsi, tamsulozinin konsentrasiyasının artmasına səbəb ola bilər.
Ketokonazolla (CYP3A4-ün güclü inhibitoru) eyni vaxtda istifadə edilməsi, tamsulozinin AUC və Cmax müvafiq olaraq 2,8 və 2,2 dəfə artmasına səbəb olmuşdur.
Tamsulozin hidroxloridi, CYP2D6 izofermentinin metabolizmi pozulmuş pasientlərdə CYP3A4-ün güclü inhibitorları ilə kombinasiyada istifadə etmək olmaz. Preparatı, güclü və orta CYP3A4 inhibitorları ilə (məsələn, eritromisin) kombinasiyada ehtiyatlı olmaq lazımdır.
Tamsulozin ilə CYP2D6-nin güclü inhibitoru paroksetinin eyni vaxtda istifadə edilməsi, tamsulozinin Cmax və AUC-nin müvafiq olaraq 1,3 və 1,6 dəfə artmasına səbəb olmuşdur, lakin qeyd edilən artım klinik cəhətdən əhəmiyyətsiz hesab edilmişdir.
Eyni zamanda α1-adrenoreseptorların diqər antaqonistlərinin təyin edilməsi, AT-nin enməsinə səbəb ola bilər.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Tamurin preparatı, yalnız kişilərdə istifadə üçün nəzərdə tutulmuşdur.
Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri
Preparatın istifadəsində nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri öyrənilməmişdir. Preparatın istifadəsi zamanı başqicəllənmənin yaranmasını pasiyentlərin bilməsi vacibdir.
İstifadə qaydası və dozası
18 yaşdan yuxarı böyüklər, eləcə də yaşlı pasiyentlər.
Sutkada 1 dəfə səhər yeməyindən sonra 1 kapsul (0,4 mq) su ilə daxilə qəbul olunur. Kapsulu çeynəmək məsləhət görülmür, belə ki, bu, preparatın azadolma sürətinə təsir edə bilər.
Qaraciyər və böyrək funksiyası pozulan pasiyentlər
Böyrək çatışmazlığı zamanı, eləcə də yüngül və orta dərəcəli qaraciyər çatışmazlığımda dozalanma rejiminin korreksiya edilməsi tələb edilmir.
Əlavə təsirləri
Ümumdünya Səhiyyə Təşkilatı (ÜST) tərəfindən verilmiş əlavə effektlərin inkişaf tezliyinin təsnifatı:
- tez-tez (>1%/ 10%)
- bəzən tez (>0,1%/1%)
- nadir hallarda (>0,01%/ <0,1%)
- çox nadir hallarda (<0,1%)
- Tezliyi məlum deyil (əldə olan məlumatlara görə qiymətləndirilə bilməz)
Ürək-damar sistemi tərəfindən: bəzən ürəkdöyüntü hissiyyatı, postural hipotenziya
Görmə orqanında baş verən pozğunluqları: görmənin pozulması*, dumanlı görmə* (tezliyi məlum deyil)
Mədə-bağırsaq sistemi tərəfindən:bəzən qəbzlik, diareya, ürəkbulanma, qusma
Ümumi vəziyyətin pozulması:bəzən asteniya
Sinir sistemi tərəfindən: tez-tez başgicəllənmə (1,3%), bəzən başağrısı, nadir hallarda ürəkgetmə
Reproduktiv sistemi tərəfindən: tez-tez eyakulyasıyanın pozulması (retroqrad eyakulyasiya və eyakulyasiyanın olmamsı daxil olmaqla), cox nadir hallarda priapizm
Tənəffüs orqan-ları, döş qəfəsi və divararalığı orqanları tərəfindən:bəzən rinit, burun qanaxmaları*( tezliyi məlum deyil)
Dəri və dərialtı toxumalar tərəfindən: bəzən səpgi, qaşınma, övrə; nadir hallarda angionevrotik ödem; çox nadir hallarda Stivens-Conson sindromu; multiformalı eritema*, eksfoliativ dermatit* (tezliyi məlum deyil).
*Postmarketinq istifadədən sonra müşahidə edilmişdir.
Tamsulozin qəbul edən pasiyentlərdə katarakta və ya qlaukoma ilə əlaqədar cərrahi müdaxilələr zamanı gözün qüzehli qişasının intracərrahi qeyri-stabilliyi sindromu (dar göz bəbəyi sindromu) qeyd edilmişdir.
Preparatın postmarketinq istifadəsi zamanı yuxarıda qeyd edilən əlavə təsirlərdən başqa tamsulozin qəbul edən pasiyentlərdə qulaqcıq fibrilyasiyası, aritmiya, taxikardiya və təngnəfəslik müşahidə edilmişdir. Məlumatların qeydiyyatdan sonra spontan üsulla alınması ilə əlaqədar olaraq, tezliyin müəyyən edilməsi və səbəb-nəticə hallarının tamsulozinin qəbulu ilə əlaqədar olmasını demək çətinlik törədir.
Doza həddinin aşılması
Tamsulozinlə doza həddinin kəskin aşılması halları barədə məlumat yoxdur. Lakin, nəzəri olaraq doza həddinin aşılması zamanı AT-nin kəskin şəkildə enməsi və kompensator taxikardiyanın inkişafı mümkündür. Bu zaman simptomatik müalicənin aparılması vacibdir. İnsan üfüqi vəziyyət aldıqda arterial təzyiq və ürək yığılmalarının tezliyi bərpa oluna bilər. Bu effekt vermədikdə dövr edən qanın həcmini artıran və lazım gəldikdə damardaraldıcı dərman vasitələri tətbiq etmək lazımdır. Böyrəklərin funksiyalarına nəzarət etmək vacibdir. Tamsulozin plazma zülalları ilə möhkəm birləşdiyi üçün dializin effekt verməsi az ehtimal edilir.
Preparatın sonrakı sorulmasının qarşısını almaq üçün mədəni yumaq, aktivləşdirilmiş kömür və ya osmotik işlədici, məsələn, natrium sulfat qəbul etmək lazımdır.
Buraxılış forması
0,4 mq tədricən azad olan kapsullar.
10 kapsul, polivinilxlorid pərdəli və alüminium folqalı blisterdə. 3 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır .
Saxlanma şəraiti
25 °C-dən aşağı temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.
Yararlılıq müddəti
2 il.
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.
İstehsalçı
Dorsa Pharmaceutical Co., Iran.
4th Golfam, 3rd Golnoush, West Dr. Hesabi Blvd., Aboureyhan Blvd.,
Eshtehard Ind. Town, Eshtehard, Alborz, Iran (ilkin qablaşdırma).
Qablaşdırılıb
AZERFARM LTD, Bakı şəhəri, Sabunçu rayonu, Bakıxanov ŞTQ, Bünyadov ev 14
Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi
PARLA PHARMACEUTICALS MMC.
AZ1010, Kövkəb Səfərəliyeva 16E, Bakı, Azərbaycan.
Tel.: +994123105219.
AZ0060401PL002