Pharmed

PENTASA 1000MG N28 SAM

PENTASA®    rektal suppozitoriyalar (şamlar) PENTASA®

Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Mesalazin

PENTASA Tərkibi

Təsiredici maddə:    1 şamın tərkibində 1 q mesalazin vardır.
Köməkçi maddələr: makroqol 6000, talk, maqnezium-stearat, povidon.

Təsviri
Oval formalı, parlaq-boz rəngli çoxsaylı çilləri olan ağ rəngdən sarımtıl-qəhvəyi rəngə qədər suppozitoriyalardır.

Farmakoterapevtik qrupu
İltihabəleyhinə bağırsaq vasitəsi.
 

ATC kodu: A07EC02.

Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası
Mesalazin – 5-aminosalisil turşusu – sulfasalazinin aktiv komponenti olub, xoralı kolit və Kron xəstəliyinin müalicəsi üçün istifadə edilir. Peroral istifadədən sonra mesalazinin müalicəvi təsiri, sistem təsirdən fərqli, bağırsağın iltihablaşmış toxumasına böyük dərəcədə yerli təsirlə əlaqədardır. Mövcud məlumatlara əsasən, xoralı koliti olan xəstələrdə bağırsağın iltihabının ifadəliliyi bağırsağın selikli qişasında mesalazinin konsentrasiyası ilə tərs mütənasibdir.
Bağırsaqların iltihabi xəstəlikləri olan xəstələrdə leykositlərin miqrasiyasının güclənməsi, sitokinlərin və araxidon turşusunun metabolitlərinin (xüsusilə B4 leykotriyenlərin) sintezinin artması, sərbəst radikal əmələ gəlməsinin güclənməsi müşahidə olunur. Mesalazinin dəqiq təsir mexanizmi sonadək öyrənilməyib, lakin müəyyən olunub ki, mesalazin peroksisom proliferatorlar tərəfindən aktivləşən γ-reseptorları (PPAR-γ), aktivləşdirir və bağırsağın selikli qişasında NF-κB transkripsiya faktorunu inhibə edir. Mesalazin iltihablaşmış bağırsaq toxumasında leykositar xemotaksisi inhibə edir, sitokin və leykotriyenlərin sintezini zəiflədir, həmçinin sərbəst radikalların əmələ gəlməsini azaldır. Mesalazinin farmakoloji təsirinin reallaşmasında hər bir təsir mexanizminin dəqiq əhəmiyyəti müəyyən olunmayıb.
Farmakokinetikası
Mesalazinin müalicəvi təsiri əsasən onun bağırsağın selikli qişasının iltihablaşmış sahəsi ilə yerli təması ilə müəyyən olunur.
Pentasa®suppozitoriyalarının istifadəsi mesalazinin düz bağırsaqda yüksək konsentrasiyasını və cüzi sistem absorbsiyasını təmin edir.
Absorbsiyası: sağlam könüllülərə Pentasa®preparatı 2q dozada (1q x2) rektal yeridildikdə sorulması aşağı (təxminən 10%) olur. Mesalazinin sorulması dozadanasılı xarakter daşıyır, preparatın tərkibindən və iltihabi prosesin yayılma dərəcəsindən asılıdır.
Paylanması: mesalazin və onun metaboliti asetilmesalazin hematoensefalik baryeri keçmir. Təxminən 50% mesalazin və təxminən 80% asetilmesalazin plazma zülalları ilə birləşir.
Metabolizmi: mesalazin bağırsağın selikli qişasında və qaraciyərdə N-asetiltransferaza 1 fermenti tərəfindən asetilləşir, əsas metabolit N-asetil-5-aminosalisil turşusunu (N-asetilmesalazin) əmələ gətirir. Asetilləşmə reaksiyası bağırsaq bakteriyalarının iştiraki ilə baş verə bilər. Preparatın metabolizmi orqanizmin asetilləşdirmə qabiliyyətindən asılı deyil. Asetilmesalazin klinik və toksikoloji qeyri-aktivdir. Xaric olması: mesalazin və onun əsas metaboliti sidiklə və nəcislə xaric olunur. Asetilmesalazin əsasən böyrəklər vasitəsilə xaric olur.
Xüsusi klinik hallarda farmakokinetikası
Qaraciyər və/və ya böyrək funksiyalarının çatışmazlığı olan xəstələr
Qaraciyər və/və ya böyrək funksiyalarının çatışmazlığı olan xəstələrdə, preparatın xaricolma sürətinin azalması və mesalazinin sistem konsentrasiyasının yüksəlməsi mümkündür ki, bu da nefrotoksik xoşagəlməz təsirlərin inkişaf riskini artırır.

İstifadəsinə göstərişlər
Xoralı proktit (yoğun bağırsağın distal hissəsinin zədələnməsi ilə xoralı kolit)

PENTASA Əks göstərişlər

Mesalazinə, salisilatlara və preparatın digər komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq; Ağır qaraciyər və ya böyrək çatışmazlığı;
18 yaşadək uşaqlar.
Əgər Sizdə sadalanan xəstəliklərdən hər hansı biri olarsa, preparatın qəbulundan əvvəl mütləq həkimlə məsləhətləşin.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Preparatın qəbulundan əvvəl və həkim təyinatı ilə müalicə zamanı qanın ümumi müayinəsi (qanın formalı elementlərinin sayı) və qanın biokimyəvi müayinəsi (AST,ALT aktivliyi, qan plazmasında kreatinin konsentrasiyası) və sidiyin ekspress analizi (test - çubuqla) aparılmalıdır. Pentasa® preparatı ilə başlanmış müalicədən 14 gün sonra xəstənin müayinəsinin təkrarlanması vacibdir, sonra isə 4 həftəlik intervalla 2-3 dəfə müayinə olunmalıdır. Müalicə yaxşı keçirilərsə, təkrar müayinə hər 3 aydan bir aparılır. Digər əlamətlər büruzə verdikdə, həkimə müraciət edilməlidir.
Sulfasalazinə hiperhəssaslığı olan xəstələrin müalicəsi zamanı ehtiyatlı olmaq lazımdır (salisilatlara qarşı allergiyanın inkişaf riski). Sulfasalazinə qarşı dözümsüzlüyü və ya hiperhəssaslığı olan xəstələrin əksəriyyətinə, xoşagəlməz reaksiyaların inkişaf riskindən çəkinməyərək Pentasa® preparatını təyin etmək olar. Xoşagəlməz reaksiya ilə müşayiət olunan əvvəllər sulfasalazin qəbul etmiş xəstələr Pentasa® preparatı ilə müalicənin əvvəlində ciddi nəzarət altında olmalıdırlar. Mesalazin terapiyası ilə əlaqəli olan ağır dəri reaksiyaları haqqında, həmçinin, Stivens-Conson sinromu və epidermal toksiki nekroliz daxil olmaqla, məlumat əldə edilmişdir. Preparata dözümsüzlüyün kəskin əlamətlərinin (qarında spazm və kəskin ağrılar, hərarət, intensiv baş ağrıları və/və ya ilk əlamətlər olduqda və ağır dəri reaksiyaları, məsələn, dəridə səpgilər, selikli qişada səpgilər və ya hiperhəssaslığın başqa əlamətləri) meydana çıxması hallarında preparatın qəbulu dayandırılmalıdır.
Qaraciyər funksiyasının pozulması olan xəstələrdə preparatın ehtiyatla istifadəsi tövsiyə edilir. Böyrək funksiyasının pozulması olduqda Pentasa® preparatının qəbulu tövsiyə olunmur. Mesalazinin qəbulundan sonra böyrək funksiyalarının pozulması onun nefrotoksikliyi səbəbindən ola bilər. Eyni zamanda digər nefrotoksik preparatların (məsələn, QSİƏP və azatioprin) qəbulu böyrəklərin funksiyasının pozulmalarının yaranma riskini artıra bilər.
Mesalazinin qəbulu vaxtı ağciyər xəstəlikləri, o cümlədən əsasən də bronxial astması olan xəstələrin vəziyyətinə mütəmadi nəzarət lazımdır.
Nadir hallarda ürək tərəfindən xoşagəlməz reaksiyaların (miokardit və perikardit) inkişafı rast gəlinir. Çox nadir hallarda,eyni zamanda azatioprin, 6-merkaptopurin və ya tioquaninlə birlikdə qəbul zamanı qanın ciddi diskraziya qeydə alınır. Bu xəstəliyin əlamətlərinin yaranması zamanı preparatın qəbulunu kəsmək lazımdır.
Bağırsağın iltihabi xəstəlikləri olan pasientlərdə nefrolitiaz yaranma riski artır. Mesalazinlə müalicə fonunda mesalazin tərkibli nefrolitiaz yaranması haqqında məlumat əldə olunmuşdur. Mesalazin qəbulu zamanı mayenin adekvat qəbulunu təmin etmək lazımdır.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Pentasa®preparatının digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri əlaqəli araşdırmalar aparılmamışdır. Pentasa®preparatının azatioprinlə və ya 6-merkaptopurinlə və ya tioquaninlə eyni vaxtda istifadəsi mielosupressiv təsirlərin rastgəlmə tezliyini yüksəldir, lakin bu qarşılıqlı təsirin mexanizmi müəyyən olunmamışdlır. Göstərilən maddələr arasında qarşılıqlı təsirin olması güman edilir.
Qanın mənzərəsinə müntəzəm nəzarət və lazım gəldikdə tiopurinlərin dozasının korreksiyası lazımdır. Pentasa® preparatının nefrotoksik təsirə malik digər dərman vasitələri ilə, məsələn qeyri-steroid iltihabəleyhinə preparatlar (QSİƏP) və azatioprinlə birgə təyinatı zamanı böyrəklər tərəfindən əlavə təsirlərin inkişaf riski artır.
Pentasa® preparatı sianokobalaminin (B12 vitamini) absorbsiyasını ləngidir, sulfonilsidik cövhəri törəmələrinin hipoqlikemik təsirini, qlükokortikoidlərin ulserogenliyini, metotreksatın toksik təsirini gücləndirir, furosemidin, spironolaktonun, sulfanilamidlərin, rifampisinin və varfarinin aktivliyini zəiflədir, urikozurik preparatların (kanal sekresiyasının blokatorları) effektivliyini artırır. Eyni zamanda mesalazinin və diqoksinin qəbulu diqoksinin sorulmasını azalda bilər.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Pentasa® preparatı hamiləlik zamanı ana üçün gözlənilən fayda dölə olan potensial riskdən yüksək olarsa, istifadə oluna bilər. Bağırsağın iltihabi xəstəlikləri hamiləlik zamanı xoşagəlməz effektlərin inkişaf riskini yüksəldə bilər.
Hamiləlik
Mesalazin plasentar baryerdən keçir və onun konsentrasiyası göbək ciyəsi qanında, ananın qan plazmasındakı konsentrasiyasından aşağıdır. Asetilmesalazinin miqdarı ciyə və ananın qan plazmasında bərabər konsentrasiyada aşkar olunmuşdur. Mesalazinin hamilə qadınlarda istifadəsinə dair dəqiq, tam dolğun tədqiqat nəticələri yoxdur. Dərc olunmuş məlumatlara əsasən mesalazin istifadəsindən sonra anadangəlmə inkişaf qüsurlarının tezliyinin artması qeydə alınmamışdır. Bəzi məlumatlar vaxtından qabaq doğuş, dölün ölümü və yenidoğulmuşun aşağı çəkisinin tezliyinin yüksəlməsini göstərir. Lakin, yuxarıda sadalanan ağırlaşmalar bağırsağın aktiv iltihabi xəstəliyinin nəticəsi ola bilər.
Anaları Pentasa® qəbul etmiş yenidoğulmuşların qan və limfa sistemində pozğunluqların baş verməsi (leykopeniya, trombositopeniya, anemiya) barədə məlumatlar daxil olmuşdur.
Bir halda hamiləlik dövründə uzun müddət yüksək dozada (2-4 q peroral) mesalazin qəbul etmiş ananın körpəsində böyrək çatışmazlığı müşahidə olunmuşdur.
Klinikayaqədərki tədqiqatlarda preparatın embrio- və fetotoksik təsirinin olması, doğuş və postnatal inkişafa təsiri aşkarlanmamışdır.
Laktasiya dövrü
Mesalazin ana südünə nüfuz edir. Mesalazinin ana südündəki konsentrasiyası ananın qan plazmasındakı konsentrasiyasından aşağı olduğu halda, onun metaboliti olan asetilmesalazinin konsentrasiyası isə ana südündə ananın qan plazmasında olduğu konsentrasiyada və ya ondan yüksək səviyyədə aşkar edilir. Pentasa® preparatının laktasiya dövründə istifadəsinə dair nəzarət olunan tədqiqat aparılmamışdır. Bu qrupda preparatın istifadə təcrübəsi məhduddur. Uşaqlarda hiperhəssaslıq reaksiyaları (məsələn, ishal) inkişaf edə bilər ki, bu halda da döşlə əmizdirməni dayandırmaq lazımdır.
Fertillik
Klinikayaqədərki tədqiqatların nəticəsinə əsasən mesalazinin fertilliyə təsiri aşkarlanmamışdır.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Pentasa® preparatı nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsir göstərmir. Xoşagəlməz əlamətlər (başgicəllənmə və s. kimi) əmələ gəldikdə, göstərilən fəliyyət növlərindən çəkinmək lazımdır.

PENTASA İstifadə qaydası və dozası

Gündə 1 dəfə 1 suppozitoriya.
Suppozitoriyanın yeridilməsindən bilavasitə əvvəl bağırsağı boşaltmaq lazımdır.
Manipulyasiyanın gigiyenasını təmin etmək məqsədi ilə rezin barmaqcıqdan istifadə etmək lazımdır. Suppozitoriya birbaşa düz bağırsağa əzələnin yığılma müqaviməti kəsilənədək yeridilir. Əgər yeridil- dikdən 10 dəqiqə sonra suppozitoriya xaric olarsa, digər suppozitoriyanı yeritmək lazımdır. İstifadəni asanlaşdırmaq üçün suppozitoriyanı su ilə nəmləşdirmək olar.
Müalicənin orta davamiyyəti 8-12 həftə təşkil edir, müalicənin effektivlik meyarı klinik-endoskopik remissiyanın əldə olunmasıdır. Dəstəkləyici və residivəleyhinə müalicənin maksimal davametmə müddəti məhdud deyil.

Əlavə təsirləri
Pentasa® preparatının istifadəsi zamanı daha tez-tez ishal, ürəkbulanma, qarında ağrı, başağrısı, qusma və dəri səpgisi müşahidə olunur. Bəzi xəstələrdə hiperhəssaslıq reaksiyaları və bədən hərarətinin yüksəlməsi baş vermişdir, həmçinin, mesalazin terapiyası ilə bağlı Stivens-Conson sindromu və toksiki epidermal nekrolizlə müşayiət olunan ağır arzuolunmaz dəri rekasiyaları haqqında məlumat əldə olunmuşdur.
Suppozitoriyin yeridilməsindən sonra aşaıöda sadalanan yerli reaksiyalar müşahidə edilə bilər: qaşınma, rektal diskomfort, ağrılı defekasiya
Əlavə təsirlərin başvermə tezlikləri aşağıdakı kimi təsnif edilir: çox tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100-dən
<1/10-dək), bəzən (≥1/1000-dən <1/100-dək), nadir (≥1/10000-dən <1/1000-dək), çox nadir (<1/10000) və məlum deyil (mövcud məlumatlara əsasən başvermə tezliyini müəyyən etmək mümkün deyil).
Əlavə təsirlərin inkişaf mexanizminin allergik xarakter daşıması ehtimal olunur. Bəzi əlavə təsirlərin inkişafı bağırsağın iltihabi xəstəliyi ilə əlaqəli ola bilər.
(**) Anamnezində dəri problemləri olan xəstələrdə (məsələn, atopik dermatit və atopik ekzema) arzuolunmaz reaksiyalar daha kəskin şəkildə özünü biruzə verir.
(***) Xüsusi göstərişlər bölməsinə bax.
Bəzi arzuolunmaz reaksiyalar bağırsağın iltihabi xəstəliyi ilə əlaqəlidir.
Əgər içlikdə göstərilən reaksiyalar kəskinləşərsə, yaxud, içlikdə qeyd olunmayan arzuolunmaz reaksiya müşahidə ounarsa, o zaman həkimə məlumat verin.

Doza həddinin aşılması
Pentasa®preparatı üçün doza həddinin aşılması halları cüzidir. Doza həddinin aşılması zamanı nefrotoksik və ya hepatotoksik əlamətlər olmur, lakin salisilatlarla zəhərlənmə simptomları ola bilər.
Bir ay müddətində gündə 8 q dozada mesalazin qəbul etmiş xəstələrdə əlavə təsirin olmaması barədə məlumatlar vardır.
Spesifik antidotu yoxdur. Simptomatik və dəstəkləyici müalicə aparılması tövsiyə olunur. Stasionar müalicə zamanı böyrək funksiyalarına ciddi nəzarət olunmalıdır.

Buraxılış forması
Rektal suppozitoriyalar,1 q.
5 rektal suppozitoriya, alüminium folqalı blisterdə. 2 və ya 3 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
7 rektal suppozitoriya, alüminium folqalı blisterdə. 2 və ya 4 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti
30ºC temperaturdan yuxarı olmayaraq, orijinal qablaşmada (blister qutuda) və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti
3 il.
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı
Ferrinq İnterneşnl Senter SA, İsveçrə.
Şemin de la Verqoqnasaz 50, 1162, San-Pre, İsveçrə.

Qeydiyyat şəhadətnaməsini saxlayan (sahibi)
Ferrinq İnterneşnl Senter SA, İsveçrə.
Şemin de la Verqoqnasaz 50, 1162, San-Pre, İsveçrə.

İstehlakçı tərəfindən iddianı qəbul edən, dərman preparatının səlahiyyətini saxlayan və ya qeydiyyat şəhadətnaməsinin sahibi təşkilatın adı və ünvanı
“Ferrinq Farmasetikalz” MMC.
115054, Moskva ş., Kosmodamianskaya sahilboyu, ev 52, tik.4. Tel.: +7(495)287-0343.
Faks: +7(495) 287-0342.