Pharmed

PARASETAMOL 200MG N10 TB (RUS)

PARASETAMOL

Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Paracetamol

PARASETAMOL Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 200 mq və ya 500 mq parasetamol vardır. Köməkçi maddələr:kartof nişastası, povidon K-17 (kiçikmolekullu polivinilpirrolidon), primogel, kalsium stearat.Farmakoterapevtik qrupu Analgetiklər və antipiretiklər. Anilidlər. Parasetamol.

ATC kodu: N02BE01.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası:Parasetamol ağrıkəsici və qızdırmasalıcı təsirə malikdir. Preparat, əsasən mərkəzi sinir sistemində (MSS) I və II siklooksigenazanı blokada edir, ağrı və termorequlyasiya mərkəzinə təsir edir. İltihablaşmış toxumada hüceyrə peroksidaza parasetamolun siklooksigenazaya təsirini neytrallaşdırır ki, bu da, praktik olaraq tamamilə iltihabeyhinə effektin olmadığını izah edir. Preparat su-duz mübadiləsinə (natrium və suyun ləngiməsi) və mədə-bağırsaq sisteminin selikli qişasına mənfi təsir göstərmir (periferik toxumalarda prostaqlandinlərin sintezinə təsirinin olmaması nəticəsində). Beləliklə, parasetamolun istifadəsi, əsasən anamnezində mədə-bağırsaq sisteminin xəstəlikləri (məsələn, anamnezdə mədə-bağırsaq qanaxması və ya yaşlı pasiyentlər) olan pasiyentlərdə və ya periferik prostaqlandinlərin inhibəsi arzuolunmaz olduqda, digər yanaşı preparatlar qəbul edən pasiyentlərdə daha uyğundur.

Farmakokinetikası: Absorbsiyası yüksəkdir; qan plazmasında maksimal konsentrasiyaya (Cmax) 0,5-2 saatdan sonra çatır və 5-20 mkq/ml təşkil edir. Plazma zülalları ilə birləşməsi 15%-dir. Hematoensefalik baryerdən keçir. Süd verən ananın qəbul etdiyi dozanın 1%-dən az hissəsi ana südünə nüfuz edir. Plazmada parasetamolun terapevtik effektiv konsentrasiyası onun 10-15 mq/kq dozada təyini zaman əldə edilir. Qaraciyərdə metabolizmə uğrayır (90-95%): 80%-i qlukuron turşusu və sulfatlarla qeyri-aktiv metabolitlər əmələ gətirməklə, konyuqasiya reaksiyasına girir; 17%-i 8 aktiv metabolitin yaranması ilə hidroksilləşməyə məruz qalır ki, bu da, artıq qeyri-aktiv metabolitlərin yaranması ilə qlutationla konyuqasiyaya girir. Qlutation çatışmadıqda, bu metabolitlər hapatositlərin ferment sistemini blokadaya ala və nekroza səbəb ola bilər. Preparatın metabolizmində, eləcə də, CYP2E1, CYP1A2 və az səviyyədə CYP3A4 izofermentləri iştirak edir. Metabolizmin əlavə yolları 3-hidroksiparasetamola qədər hidroksilləşməsi və 3-metoksiparasetamola qədər metoksilləşməsidir ki, bu da, sonradan qlükuronidlərlə və sulfatlarla konyuqasiya olunur. Böyüklərdə qlukuronlaşma yenidoğulmuşlara (o cümlədən yarımçıq doğulan) və azyaşlı uşaqlara nisbətən üstünlük təşkil edir-sulfatlaşma. Parasetamolun konyuqasiya olunan metabolitləri (qlükuronidlər, sulfatlar və qlutationla konyuqantlar) kiçik farmakoloji (o cümlədən, toksik) aktivliyə malikdir. Yarımxaricolma dövrü (T1/2) 1-4 saatdır. Böyrəklər vasitəsilə metabolitlər şəklində xaric olur, əsasən konyuqantlar, yalnız 3%-i dəyişilməmiş şəkildə. Yaşlı pasiyentlərdə preparation klirensi azalır və onun yarımxaricolma dövrü artır. İstifadəsinə göstərişlər Zəif və orta təzahürlü ağrı sindromu zamanı ağrıkəsici vasitə kimi: artralgiya, mialgiya, nevralgiya, miqren, diş və baş ağrısı, alqodismenoreya, travma zamanı ağrı. Bədən temperaturunun yüksəlməsilə müşayiət olunan kəskin respirator və digər infeksion-iltihabi xəstəliklər zamanı qızdırmasalıcı vasitə kimi.

Əks göstərişlər

Preparatın istənilən komponentinə qarşı yüksək həssaslıq; - qaraciyər və böyrək funksiyasının ağır pozuntusu; - 200 mq doza üçün 3 yaşa və 500 mq doza üçün 6 yaşa qədər uşaqlar.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Ehtiyatla Böyrək və qaraciyər çatışmazlığı, xoşxassəli hiperbilirubinemiya (o cümlədən, Jilber sindromu), viruslu hepatit, qlükoza-6-fosfatdehidrogenaza defisiti, qaraciyərin alkoqollu zədələnməsi, alkoqolizm, dehidratasiya, hipovolemiya, anoreksiya, bulimiya və kaxeksiya (qaraciyərdə kifayət qədər qlutation ehtiyatının olmaması), hamiləlik, laktasiya dövrü, ahıl yaş dövrü. Parasetamolun istifadəsi zamanı pasiyentin vəziyyəti yaxşılaşmadıqda və ya başağrı daimi olduqda, həkimə müraciət etmək lazımdır. Davam edən qızdırma sindromu zamanı parasetamolun 3 gündən artıq və ağrı sindromunda 5 gündən artıq qəbulu fonunda həkim məsləhəti tələb edilir. Qlutation defisiti olan doza həddinin aşılmasına məruz qalan pasiyentlərin, ehtiyat tədbirlərinə əməl etməsi vacibdir. Həzm sisteminin pozulması nəticəsində qlutation defisiti, sistik fibroz, İİV-infeksiya, aclıq, zəiflik, parasetamolun kiçik doza həddinin aşılması (5 q və artıq) zamanı qaraciyərin ağır zədələnməsinin inkişafı mümkünlüyünə səbəb olur. Kiçik qlutation səviyyəsi olan pasiyentlərdə qaraciyər çatışmazlığı və qaraciyər funksiyasının pozulması halları qeyd edilmişdir, əsasən, həddindən artıq zəifləmiş pasiyentlərdə, anoreksiyadan, xroniki alkoqolizmdən əziyyət çəkən və ya bədən çəkisinin indeksi az olan pasiyentlər. Alkoqolizm zamanı qaraciyəri zədələnmiş pasiyentlərdə qaraciyərin zədələnməsinin inkişafı riski artır. Plazmada qlükozanın və sidik turşusunun miqdar təyini zamanı parasetamolun istifadəsi laborator tədqiqatların göstəricilərinə təsir edir. Uzun müddətli müalicə zamanı periferik qanın təsviri və qaraciyərin funksional vəziyyətinə nəzarət vacibdir. Parasetamol, Stivens-Conson sindromu, toksik epidermal nekroliz, kəskin yayılmış ekzantematoz pustulyoz kimi ciddi dəri reaksiyalarına səbəb ola bilər ki, bu da, letal ola bilər. İlk səpgi təzahürü və ya digər hiperhəssaslıq reaksiyalar zamanı preparatın istifadəsi dayandırılmalı və dərhal həkimə müraciət edilməlidir. Pasiyentdə kəskin viruslu hepatit aşkar etdikdə, preparatın istifadəsini dayandırmaq lazımdır. Tərkibində parasetamol olan digər preparatlarla eyni vaxtda istifadə etmək olmaz. Qaraciyərin toksik zədələnməsinin qarşısını almaq məqsədilə alkoqollu içkilərlə eyni vaxtda istifadə etmək olmaz, eləcə də, alkoqoldan xroniki istifadəyə meyilli şəxslərdə.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Parasetamol və QSİƏP-in uzun müddət eyni vaxtda istifadəsi “analgetik” nefropatiyanın və böyrək papillyar nekrozun inkişafı riskini, böyrək çatışmazlığının terminal mərhələsinin başlamasını artırır. Parasetamol ilə salisilatların eyni vaxtda uzun müddət istifadəsi böyrəklərin və sidik kisəsinin xərçənginin inkişafı riskini artırır. Preparatın uzun müddət müntəzəm olaraq qəbulu dolayı antikoaqulyantların (varfarin və digər kumarinlər) təsirini gücləndirir ki, bu da, qanaxma riskini yüksəldir. Preparatın birdəfəlik dozasının epizodik qəbulu dolayı antikoaqulyantların təsirinə əhəmiyyətli dərəcədə təsir etmir. Diflunisal parasetamolun plazma konsentrasiyasını 50% artırır ki, bu da, hepatotoksikliyin inkişafı riskini yüksəldir. Barbituratlar, karbamazepin, fenitoin, primidon, etanol, rifampisin, zidovudin, flumesinol, fenilbutazon, dazıotu preparatları, trisiklik antidepressantlar və mikrosomal oksidləşmənin digər induktorları, parasetamolun kiçik doza həddinin aşılması zamanı (5 q və artıq) qaraciyərin ağır zədələnməsinin inkişafının mümkünlüyünə səbəb olmaqla, hidroksilləşmiş aktiv metabolitlərin produksiyasını artırır. Qaraciyərin mikrosomal fermentlərinin inhibitorları (simetidin) hepatoksik təsir riskini azaldır. Parasetamolun təsir altında xloramfenikolun xaric olması vaxtı 5 dəfə uzanır. Parasetamolla alkoqollu içkilərin eyni vaxtda istifadəsi qaraciyərin zədələnməsi və kəskin pankreatitin inkişafı riskini artırır. Metoklopramid və domperidon parasetamolun sorulmasını artırır, kolestiramin isə azaldır. Preparat urikozurik preparatların effektivliyini azalda bilər. Probenesid parasetamolun klirensini onun qlukuron turşusu ilə konyuqasiya prosesini inhibə etməklə, demək olar ki, 2 dəfə azaldır. Eyni vaxtda istifadəsi zamanı parasetamolun dozasının azaldılması məsələsini nəzərdən keçirmək lazımdır. Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi Preparatı hamiləlik dövründə, yalnız o zaman istifadə etmək olar ki, ana üçün gözlənilən fayda dölə olan potensial riskdən üstün olsun. Parasetamol ana südünə nüfuz edir, lakin klinik əhəmiyyətsiz miqdarda.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri barədə məlumat yoxdur. Lakin arzuolunmayan təsirləri nəzərə alaraq, parasetamolun qəbulu zamanı nəqliyyat idarə etməkdən və digər potensial təhlükəli fəaliyyət növlərilə məşğul olmaqdan çəkinmək lazımdır.

PARASETAMOL İstifadə qaydası və dozası

Daxilə (istifadə qaydası dərman forması ilə müəyyən edilir), bir qədər maye ilə, yeməkdən 1-2 saat sonra (yeməkdən dərhal sonra qəbulu təsirin başlanmasının ləngiməsinə səbəb olur) qəbul edilir. Böyüklər (yaşlılar daxil olmaqla) və 12 yaşdan yuxarı uşaqlar (bədən çəkisi 40 kq-dan artıq) 500 mq-1 q sutkada 4 dəfə, ehtiyac olduqda. Birdəfəlik doza 500 mq-dır. Maksimal birdəfəlik doza 1 q (200 mq 5 tablet və ya 500 mq 2 tablet). Parasetamolun maksimal sutkalıq dozası 4 q-ı (20 tablet 200 mq və ya 8 tablet 500 mq) aşmamalıdır. Qəbul arasındakı interval 4 saatdan az olmamalıdır. 3-12 yaşlı uşaqlar Doza uşağın bədən çəkisinə əsaslanaraq hesablanır: maksimal birdəfəlik doza bədən çəkisinə 15 mq/kq sutkada 4 dəfə, maksimal sutkalıq doza bədən çəkisinə 60 mq/kq. Qəbul arasındakı interval 4 saatdan az olmamalıdır. Böyük pasiyentlərdə həkim təyinatı və müşahidəsi olmadan ağrıkəsici vasitə qismində 5 gündən artıq və qızdırmasalıcı vasitə qismində 3 gündən artıq istifadə etmək məsləhət görülmür. Uşaqlarda parasetamolu həkim təyinatı və müşahidəsi olmadan 3 gündən artıq istifadə etmək məsləhət görülmür. Qeyd edilən dozanı aşmaq olmaz. Qaraciyərin xroniki və dekompensasiyalı xəstəlikləri, qaraciyər çatışmazlığı, xroniki alkoqolizmi olan pasiyentlərdə, zəifləmiş xəstələrdə və susuzlaşma zamanı sutkalıq doza 3 q-ı aşmamalıdır. Qeyd edilən dozanı aşmaq olmaz. Effekt əldə etmək üçün vacib olan ən kiçik effektiv dozanı qəbul etmək lazımdır. Qəbul arasındakı interval 4 saatdan az olmamalıdır. Preparatı tərkibində parasetamol olan vasitələrlə eyni vaxtda qəbul etmək olmaz. Parasetamolun sutkalıq dozasının artması və ya müalicənin davamlılığı, yalnız həkim müşahidəsi altında mümkündür.

Əlavə təsirləri

Adətən məsləhət görülən dozada preparat pasiyent tərəfindən yaxşı mənimsənilir. Aşağıda qeyd edilən əlavə təsirlər qeydiyyatdan sonrakı istifadəsinin gedişində spontan təzahür etmişdir. Qan və limfa sistemində baş verən pozğunluqlar: tez-tez - əməliyyatdan sonrakı qanaxma; çox nadir hallarda – anemiya, trombositopeniya, leykopeniya, neytropeniya, aqranulositoz, hemolitik anemiya; məlum deyil – pansitopeniya, sulfohemoqlobinemiya, methemoqlobinemiya. İmmun sistemdə baş verən pozğunluqlar: nadir hallara – allergik reaksiyalar (o cümlədən, dəri səpgisi, qaşınma, övrə, angionevrotik ödem); çox nadir hallarda – kəskin yayılmış ekzantematoz pustulyoz, Stivens-Conson sindromu, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromu), anafilaksiya. Psixi pozğunluqlar: tez-tez – yuxusuzluq, həyəcan. Sinir sistemində baş verən pozğunluqlar: tez-tez – başağrı; məlum deyil – distoniya, başgicəllənmə, psixomotor oyanıqlıq, desoriyentasiya (yüksək dozaların qəbulu zamanı). Görmə orqanında baş verən pozğunluqlar: tez-tez – periorbital ödem. Ürəkdə baş verən pozğunluqlar: tez-tez – taxikardiya, sinədə ağrı. Damarlar tərəfindən baş verən pozğunluqlar: tez-tez – periferik ödem, hipertenziya; nadir hallarda – arterial təzyiqin enməsi. Tənəffüs sistemi, döş qəfəsi və divararalığı orqanlarnda baş verən pozğunluqlar: tez-tez – dispnoe, patoloji tənəffüs, ağciyərlərin ödemi, hipoksiya, plevral ekssudat, xışıltı, təngnəfəslik, öskürək; çox nadir hallarda – bronxospazm (asetilsasil turşusuna və digər qeyri-steroid iltihabəleyhinə preparatlara qarşı hiperhəssaslığı olan pasiyentlərdə). Mədə-bağırsaq sistemində baş verən pozğunluqlar: tez-tez – diareya, qəbizlik, dispepsiya, qarında köp; nadir hallarda – qarın nahiyəsində ağrı, ürəkbulanma, qusma; məlum deyil – ağızda quruluq. Qaraciyərdə və ödçıxarıcı yollarda baş verən pozğunluqlar: nadir hallarda – qaraciyər fermentlərinin aktivliyinin artması; məlum deyil – qaraciyər çatışmazlığı, hepatitlər, qaraciyərin nekrozu. Dəri və dərialtı toxumada baş verən pozğunluqlar: məlum deyil – ekzantema. Sümük-əzələ sistemində və birləşdirici toxumada baş verən pozğunluqlar: tez-tez - əzələ spazmı, trizm. Böyrəklərdə və sidikçıxarıcı yollarda baş verən pozğunluqlar: tez-tez – oliqouriya; məlum deyil – böyrək sancısı, qeyri-spesifik bakteriuriya, interstisial nefrit, papillyar nekroz. Ümumi və yeridilmə nahiyəsində baş verən pozğunluqlar: tez-tez – pireksiya, yorğunluq hissi; nadir hallarda – ümumi süstlük/zəiflik. Laborator və instrumental tədqiqatların nəticəsinə təsiri: tez-tez – hipokaliemiya, hiperqlikemiya; nadir hallarda – protrombin indeksinin enməsi və ya yüksəlməsi; məlum deyil – kreatininin artması (hepatorenal sindroma qarşı nisbətdə əsasən ikincili). Qeyd edilən istənilən əlavə təsir baş verdikdə, parasetamolun istifadəsini dayandırmaq və dərhal həkimə müraciət etmək lazımdır.

Doza həddinin aşılması

Simptomları Doza həddinin kəskin aşılmasının klinik təsviri parasetamolun qəbulundan 24 saat ərzində inkişaf edir. Mədə-bağırsaq pozulmaları (ürəkbulanma, qusma, iştahanın azalması, qarın boşluğunda diskomfort hissinin yaranması və (ya) abdominal ağrı), dəri örtüyünün avazıması təzahür edir. Böyüklərdə bir dəfəyə 7,5 q və artıq və ya uşaqlarda 140 mq/kq-dan artıq istifadəsi qaraciyərin tam və geridönməyən nekrozu ilə hapatositlərin sitolizi, qaraciyər çatışmazlığının inkişafı, metabolik asidoz və ensefalopatiya baş verir ki, bu da, komaya və letal sonluğa səbəb ola bilər. Daxilə 5 q və ya artıq parasetamolun qəbulu risk faktoru olduğu halda qaraciyərin zədələnməsinə səbəb ola bilər (karbamazepinlə, fenobarbitalla, fenitoinlə, primidonla, rifampisinlə, dazıotu ilə və ya qaraciyərin mikrosomal fermentlərinin induktorları olan digər preparatlarla uzun müddət istifadəsi; etanoldan sui istifadə, qlutationun defisiti, həzmin pozulması, mukovissidoz, İİV-infeksiyası, aclıq, kaxeksiya). Parasetamolun istifadəsindən 12-48 saat sonra qaraciyərin mikrosomal fermentlərinin, laktatdehidrogenazanın aktivliyinin, bilirubinin konsentrasiyasının yüksəlməsi və protrombinin miqdarının azalması qeyd edilir. Qaraciyərin zədələnməsinin klinik simptomları preparatın doza həddinin aşılmasından 2 sutka sonra təzahür edir və 4—cı günlər maksimuma çatır. Doza həddinin aşılması zamanı intoksikasiya mümkündür, xüsusilə yaşlı pasiyentlərdə, uşaqlarda, qaraciyər xəstəlikləri (xroniki alkoqolizmlə törənən) olan, qidalanma pozuntusu olan pasiyentlərdə, eləcə də, qaraciyərin mikrosomal fermentlərininin induktorlarını qəbul edən pasiyentlər, bu zaman sürətli hepatit, qaraciyər çatışmazlığı, xolestatik hepatit, bəzən letal sonluqla sitolitik hepatit inkişaf edə bilər. Doza həddinin aşılmasının ağır hallarında qaraciyər çatışmazlığının nəticəsində ensefalopatiya (baş beynin funksiyasının pozulması), beyinin ödemi, qanaxma, hipoqlikemiya inkişaf edə bilər, letal sonluğa qədər. Xarakterik əlamətləri bel nahiyəsində ağrı, hematuriya (sidikdə qanın və ya eritrositlərin qarışığı), proteinuriya (sidikdə zülalın miqdarının artması) olan kəskin tubulyar nekrozla kəskin böyrək çatışmazlığının inkişafı mümkündür, bu zaman qaraciyər zədələnməyə bilər. Ürək ritminin pozulması, pankreatit halları qeyd edilmişdir. Müalicəsi Dərhal hospitalizasiya etmək. Doza həddinin aşılmasına şübhə olduqda, hətta ilk simptomların təzahürü olmadıqda belə, parasetamolun istifadəsini dayandırmaq və yardım üçün dərhal həkimə müraciət etmək vacibdir. Qan plazmasında parasetamolun səviyyəsini müəyyən etmək lazımdır, lakin doza həddinin aşılmasında sonra 4 saatdan tez olmamaqla (daha tez təyini səhv nəticə verir). Qaraciyərin mikrosomal fermentlərinin laborator tədqiqatlarını müalicənin əvvəlində və sonradan hər 24 saat ərzində aparmaq lazımdır. SH-qrupu donatorlarının və qlutationun sintezinin sələfilərinin yeridilməsi-metionin və asetilsistein-ilk 8 saat ərzində daha effektivdir. Simptomatik müalicə Doza həddinin aşılmasından sonra 1 saat ərzində mədənin yuyulması və enterosorbentlərin (aktivləşdirilmi kömür və s.) qəbulu məsləhət görülür. Əksər hallarda qaraciyərin mikrosomal fermentlərinin aktivliyi 1-2 həftə ərzində normallaşır. Çox nadir hallarda qaraciyərin köçürülməsi tələb oluna bilər. Asetilsisteinin doza həddinin aşılmasında sonra 24 saat ərzində yeridilməlidir. Maksimal qoruyucu təsir doza həddinin aşılmasından sonra ilk 8 saat ərzində təchiz edilir, tədricən antidotun effektivliyi kəskin surətdə düşür. Ehtiyac olduqda, asetilsistein venadaxili yeridilir. Qusma olmadıqda, pasiyentin stasionara çatdırılmasına qədər metioninin istifadəsi mümkündür. Əlavə terapevtik tədbirlərin (metioninin sonrakı yeridilməsi, asetilsisteinin venadaxili yeridilməsi) aparılmasının vacibliyi parasetamolun qanda konsentrasiyasından asılıdır, eləcə də, onun qəbulundan sonra keçən vaxtdan. Parasetamolun istifadəsindən 24 saat keçdikdən sonra qaraciyər funksiyasının ciddi pozuntusu olan pasiyentlərin müalicəsi, yalnız toksikoloji mərkəzin mütəxəssisləri və ya ixtisaslaşmış qaraciyər xəstəlikləri şöbəsi tərəfindən aparılmalıdır.

Buraxılış forması

200 mq və 500 mq-lıq tabletlər. 10 tablet, konturlu-yuvalı qablaşdırmada. Müvafiq sayda konturlu-yuvalı qablaşdırma və içlik vərəqə qrup qutusuna qablaşdırılır. 10 tablet, konturlu-yuvasız qablaşdırmada. Müvafiq sayda konturlu-yuvasız qablaşdırma və içlik vərəqə qrup qutusuna qablaşdırılır.

Aptekdən buraxılma şərti

Reseptsiz buraxılır.