Pharmed
ORTOFEN 25MG N30 TB
ORTOFEN bağırsaqda həll olan örtüklü tabletlər ORTOPHEN
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Diclofenac
ORTOFEN Tərkibi
Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 25 mq diklofenak (diklofenak natrium) vardır.
Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, saxaroza, kartof nişastası, povidon (kiçikmolekullu polivinilpirrolidon, plasdon K-17), kalsium stearat.
Örtük: asetilftalilsellüloza, titan dioksid, gənəgərçək yağı, duru parafin, tropeolin O.
Təsviri
Girdə, hər iki tərəfi qabarıq, narıncı-sarı və ya narıncı rəngli, bağırsaqda həll olan örtüklü tabletlərdir. Köndələn kəsikdə iki qat görünür.
Farmakoterapevtik qrupu
İltihabəleyhinə və revmatizməleyhinə preparatlar. Qeyri-steroid iltihabəleyhinə və revmatizməleyhinə preparatlar. Asetat turşusunun törəmələri. Diklofenak.
ATC kodu: M01AB05.
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası
Diklofenak, fenilasetat turşusunun törəməsi olub, iltihabəleyhinə, ağrıkəsici, antiaqreqant və qızdırmasalıcı təsirlərə malikdir. Siklooksigenaza 1 və 2 fermentlərini qeyri-selektiv inaktivləşdirərək, araxidon turşusunun metabolizmini pozur, iltihab ocağında prostaqlandinlərin miqdarını azaldır. Revmatik xəstəliklər zamanı, diklofenakın iltihabəleyhinə və ağrıkəsici təsirləri ağrının şiddətinin, oynaqların səhər sərtliyinin, oynaqların şişkinliyinin əhəmiyyətli dərəcədə azalmasına səbəb olur ki, bu da oynağın funksional vəziyyətini yaxşılaşdırır. Travmalar zamanı, əməliyyatdan sonrakı dövrdə diklofenak ağrı hissini və iltihabi ödemi azaldır.
Farmakokinetikası
Sorulması
Sürətlə və tam absorbsiya olunur, qida qəbulu absorbsiyanın sürətini 1-4 saat ləngidir və
maksimal konsentrasiyanı (Cmax) 40 % aşağı salır. 25 mq preparatı peroral qəbul etdikdən sonra,
Cmax 2-3 saatdan sonra əldə olunur və 1,0 mkq/ml təşkil edir. Preparatın qan plazmasında
konsentrasiyası, istifadə olunan dozanın miqdarından xətti asılıdır. Dəfələrlə təkrar yeridilmə fonunda diklofenakın farmakokinetikasında dəyişikliklər müşahidə olunmur, preparat kumulyasiya olunmur.
Paylanması
Biomənimsənilməsi 50 %-dir. Qan plazmasının zülalları ilə 99 %-dən çoxu birləşir (əksər hissəsi albuminlərlə birləşir). Sinovial mayeyə nüfuz edir; Cmax, sinovial mayedə qan plazmasında qeyd olunduqdan 2-4 saat sonra müşahidə olunur. Sinovial mayedən yarımxaricolma dövrü (T1/2) 3-6 saatdır (preparatın istifadəsindən 4-6 saat sonra aktiv maddənin sinovial mayedə konsentrasiyası, plazma konsentrasiyasından daha yüksəkdir və növbəti 12 saat müddətində yüksək saxlanılır).
Preparatın sinovial mayedə konsentrasiyasının, preparatın klinik effektivliyi ilə qarşılıqlı əlaqəsi müəyyən edilməyib.
Metabolizmi
Preparatın aktiv maddəsinin 50 %-i qaraciyərdən “ilk keçid” metabolizminə məruz qalır.
Metabolizm, qlükuron turşusu ilə çoxsaylı və ya birdəfəlik hidroksilləşmə və konyuqasiya nəticəsində baş verir. Preparatın metabolizmində P450 ferment sistemin CYP2C9 izofermenti iştirak edir. Diklofenaka nisbətən, metabolitlərin farmakoloji aktivliyi daha aşağıdır.
Sistem klirens dəqiqədə 350 ml təşkil edir, paylanma həcmi 550 ml/kq-dır.
Xaricolması
Preparatın yarımxaricolma dövrü (T1/2) 2 saatdır. İstifadə olunan dozanın 65 %-i böyrəklər vasitəsi ilə metabolit şəklində xaric olunur; 1 %-dən azı dəyişilməmiş halda, dozanın qalan hissəsi isə metabolit şəklində öd vasitəsi ilə xaric olunur.
Ağır dərəcəli böyrək çatışmazlığından əziyyət çəkən pasiyentlərdə (kreatinin klirensi dəqiqədə 10 ml-dən aşağı), metabolitlərin ödlə xaricolması artır; bu zaman, qanda onların
konsentyrasiyalarının yüksəlməsi müşahidə olunmur.
Xroniki hepatitdən və kompensasiya olunmuş qaraciyər sirrozundan əziyyət çəkən pasiyentlərdə, diklofenakın farmakokinetik parametrləri dəyişmir.
Diklofenak ana südünə nüfuz edir.
İstifadəsinə göstərişlər
- Dayaq-hərəkət aparatının iltihabi və degenerativ xəstəlikləri (revmatoid artrit, psoriatik, yuvenil xronik artrit, ankilozlaşan spondilit (Bexterev xəstəliyi); podaqrik artrit, yumşaq toxumaların revmatik zədələnməsi, periferik oynaqların və onurğa sütununun, o cümlədən kökçük sindromu ilə müşayiət olunan osteoartrozu, tendovaginit, bursit);
- ginekologiyada ağrı sindromunun və/və ya iltihabın müalicəsi (dismenoreya, adneksit);
- nevralgiya, mialgiya, lyumboişalgiya, iltihabla müşayiət olunan posstravmatik ağrı sindromu, əməliyyatdan sonrakı ağrı, baş ağrısı, miqren.
Preparat simptomatik müalicə üçün, istifadə müddətində ağrını və iltihabı azaltmaq üçün nəzərdə tutulub, xəstəliyin proqressivləşməsinə preparat təsir göstərmir.
Əks göstərişlər
- Diklofenaka (o cümlədən, digər QSİƏP-ə) və ya preparatın tərkibində olan hər hansı digər komponentə qarşı hiperhəssaslıq;
- bronxial astmanın, burun və burunətrafı ciblərin residivləşən polipozunun və asetilsalisil
turşusuna (AST) və ya digər QSİƏP-ə qarşı dözümsüzlüyün tam və ya qismən birlikdə olması (o cümlədən, anamnezdə);
- mədənin və ya onikibarmaq bağırsağın xora xəstəliyinin kəskinləşməsi, mədə-bağırsaq traktı orqanlarından qanaxmalar, mədə-bağırsaq traktı orqanlarında perforasiya, serebrovaskulyar və ya digər qanaxmalar;
- bağırsağın iltihabi xəstəlikləri (Kron xəstəliyi, xoralı kolit, proktit) kəskinləşmə mərhələsində;
- qanaxmaların inkişaf etmə riski ilə müşayiət olunan vəziyyətlər;
- ağır dərəcəli böyrək çatışmazlığı (kreatinin klirensi (KK) dəqiqədə 30 ml-dən aşağı);
- qaraciyər funsiyalarının ağır dərəcəli pozulması;
- qaraciyərin aktiv xəstəlikləri;
- NYHA təsnifatına görə II-IV-cü funksional sinif xroniki ürək çatışmazlığı;
- idarə olunmayan arterial hipertenziya;
- ürəyin klinik təsdiq olunmuş işemik xəstəliyi;
- periferik arteriyaların xəstəlikləri;
- koronar aortaşuntlama əməliyatından sonra erkən əməliyyatdan sonrakı dövr;
- laktozaya qarşı anadangəlmə dözümsüzlük, laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası;
- təsdiq olunmuş hiperkaliemiya;
- hamiləlik dövrü (III-cü trimestr);
- laktasiya dövrü;
- uşaqlar (25 mq-lıq tabletlər üçün 6 yaşa qədər, 50 mq-lıq tabletlər üçün 14 yaşa qədər).
Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Mədədə və ya bağırsaqda xoralı zədələnmə, Helicobacter pylori infeksiyası, xoralı kolit, Kron xəstəliyi, anamnezdə qaraciyər funksiyalarının pozulması, mədə-bağırsaq traktı (MBT) xəstəliklərinə şikayətlər olduqda, preparatı ehtiyatla təyin etmək lazımdır. Qeyri-steroid iltihabəleyhinə preparatların (QSİƏP) dozasını artırdıqda və ya anamnezdə xoralı zədələnmə,
xüsusilə, qanaxmalar və ya xoranın perfolasiyası olduqda və yaşlı pasiyentlərdə, mədə-bağırsaq qanaxmasının inkişaf etmə riski yüksəlir.
Aşağıda göstərilən mədə-bağırsaq qanaxmalarının riskini yüksəldən dərman preparatlarını qəbul edən pasiyentlərə, preparatı ehtiyatla təyin etmək lazımdır:
- sistem qlükokortikosteroidlər;
- antiaqreqantlar (o cümlədən, klopidoqrel, asetilsalisil turşusu), antikoaqulyantlar (o cümlədən, varfarin) və ya serotoninin geri tutulmasının selektiv inhibitorları (o cümlədən, sitalopram, fluoksetin, paroksetin, setralin).
Qaraciyər funksiyalarının yüngül və orta dərəcəli pozulması, həmçinin qaraciyər porfiriyası olduqda, preparatı ehtiyatla təyin etmək lazımdır, çünki, preparat porfiriya tutmalarının baş verməsinə təkan verə bilər.
Bronxial astmadan, mövsümlə əlaqəli allergik rinitdən, burun boşluğu selikli qişasının
ödemindən (o cümlədən, burun polipləri), ağciyərlərin xroniki obstruktiv xəstəliyindən (AXOX), tənəffüs yollarının xroniki infeksion xəstəliklərindən (xüsusilə, allergik rinitəbənzər simptomlarla assosiasiya olunan) əziyyət çəkən pasiyentlərə, preparatı ehtiyatla təyin etmək
lazımdır.
Ürək-damar xəstəliklərindən (serebrovaskulyar xəstəliklər, NYHA təsnifatına görə I-ci
funksional sinif xroniki ürək çatışmazlığı), xroniki böyrək çatışmazlığı (KK dəqiqədə 30-60 ml) daxil olmaqla böyrək funksiyalarının pozulmasından, dislipidemiya/hiperlipidemiyadan, şəkərli diabetdən, hipertoniya xəstəliyindən əziyyət çəkən pasiyentlərə, siqaret çəkən və ya alkoqoldan sui-istifadə edən pasiyentlərə, diuretiklər və ya böyrək funksiyalarına təsir göstərən digər preparatlar qəbul edən pasiyentlərə, həmçinin, etiologiyasından asılı olmayaraq, orqanizmdə sirkulə edən qanın həcminin əhəmiyyətli dərəcədə azalması, məsələn, irimiqyaslı cərrahi
müdaxilələrdən əvvəl- və sonrakı dövrlərdə, qeyd olunan pasiyentlərə, preparatı ehtiyatla təyin etmək lazımdır.
Ürək-damar trombozlarının (o cümlədən, miokard infarktının və insultların) inkişaf etmə riski ilə müşayiət olunan hemostaz sistemi çatışmazlıqları olduqda, preparatı ehtiyatla təyin etmək
lazımdır.
Yaşlı pasiyentlərə, xüsusilə bədən kütləsi aşağı olanlara, preparatı ehtiyatla təyin etmək lazımdır.
Mədə-bağırsaq traktı
Diklofenakdan istifadə etdikdə, digər QSİƏP-də olduğu kimi, bir sıra hallarda ölümlə nəticələnən MBT-da qanaxmalar və ya xoralaşmalar/perforasiya halları qeyd olunmuşdur. Preparatdan istifadə etdikdə, əvvəlki simptomları olan və ya olmayan və ya anamnezlərində MBT orqanlarının ciddi xəstəlikləri olan və ya olmayan pasiyentlərdə, yuxarıda göstərilən simptomlar istənilən vaxt meydana çıxa bilər. Yaşlı pasiyentlərdə bu cür ağırlaşmaların ciddi nəticələri ola bilər. Diklofenak istifadə edən pasiyentlərdə MBT-də qanaxmalar və ya
xoralaşmalar inkişaf etdikdə, preparatın istifadəsini dayandırmaq lazımdır.
Preparatın MBT-nə toksik təsirinin inkişaf etmə riskini aşağı salmaq məqsədi ilə, anamnezlərində, xüsusilə qanaxma və ya perforasiya ilə ağırlaşmış, MBT-in xoralı zədələnməsi olan pasiyentlər üçün, həmçinin yaşlı pasiyentlər üçün, diklofenakı minimal effektiv dozada və mümkün qədər qısa müddət ərzində istifadə etmək lazımdır.
Mədə-bağırsaq ağırlaşmalarının inkişaf etmə riski yüksək olan pasiyentlərə, həmçinin
asetilsalisil turşusunun aşağı dozaları ilə və ya MBT-nin zədələnmə riskini yüksəldə bilən digər dərman preparatları ilə müalicə qəbul edən pasiyentlərə, qastroprotektorlar (məsələn, proton
nasosu inhibitorları və ya mizoprostol) qəbul etmək lazımdır.
Anamnezlərində MBT-in zədələnməsi olan pasiyentlər, xüsusilə yaşlı şəxslər, həzm sistemində baş verən istənilən dəyişikliklər barədə, həkimə məlumat verməlidirlər.
Diklofenakdan istifadə etdikdə, xoralı kolitin və ya Kron xəstəliyinin kəskinləşmə ehtimalını nəzərə alaraq, bu xəstəliklərdən əziyyət çəkən pasiyentləri diqqətlə müşahidə etmək lazımdır. Dəri reaksiyaları
Diklofenak ilə aparılan müalicə zamanı, çox nadir hallarda, eksfoliativ dermatit, Stivens-Conson sindromu, toksik epidermal nekroliz kimi, bəzi hallarda ölümlə nəticələnən ciddi dermatoloji
reaksiyalar qeyd olunmuşdur.
Ağır dərəcəli dermatoloji reaksiyaların ən yüksək riski və inkişaf etmə tezliyi, diklofenak ilə aparılan müalicənin birinci ayında qeyd olunmuşdur. Diklofenak qəbul edən pasiyentlərdə, dəri səpgilərinin, selikli qişaların zədələnməsinin və ya digər hiperhəssaslıq simptomlarının ilk əlamətləri inkişaf etdikdə, preparatın istifadəsini dayandırmaq lazımdır.
Digər QSİƏP-in istifadəsində olduğu kimi, diklofenakdan istifadə etdikdə, əvvəllər diklofenak qəbul etməyən pasiyentlərdə nadir hallarda, anafilaktik/anafilaktoid reaksiyaların inkişaf etməsi mümkündür.
Qaraciyərə təsiri
Preparatın istifadə müddətində, “qaraciyər” fermentlərinin birinin və ya bir neçəsinin aktivliyinin yüksəlməsi qeyd oluna bilər, bu səbəbdən, preparatın istifadəsi ilə uzunmüddətli müalicə
aparıldıqda, ehtiyat tədbiri kimi, qaraciyər funksiyalarına nəzarət etmək vacibdir. Qaraciyər
funksiyalarının pozulması saxlanıldıqda və proqressivləşdikdə və ya qaraciyər xəstəliklərinin əlamətləri və ya digər simptomlar (məsələn, eozinofiliya, səpgilər və s.) meydana çıxdıqda,
preparatın istifadəsini dayandırmaq lazımdır.
Nəzərə almaq lazımdır ki, diklofenak istifadəsi fonunda hepatit, prodromal hallar olmadan inkişaf edə bilər.
Böyrəklərə təsiri
Diklofenak daxil olmaqla, QSİƏP-in istifadəsi zamanı, orqanizmdə mayenin ləngiməsi və ödemlər kimi arzuolunmayan halların müşahidə olunmasını nəzərə alaraq, hipertoniya
xəstəliyindən, ürək və böyrəklərin funksiyalarının pozulmasından əziyyət çəkən pasiyentlərdə, yaşlı pasiyentlərdə, diuretiklər və ya böyrək funksiyalarına təsir göstərən digər preparatlar qəbul edən pasiyentlərdə, həmçinin, etiologiyasından asılı olmayaraq, orqanizmdə sirkulə edən qanın
həcminin əhəmiyyətli dərəcədə azalması (məsələn, cərrahi müdaxilələrdən əvvəl- və sonra) qeyd olunan pasiyentlərdə, preparatı xüsusi ehtiyatla istifadə etmək lazımdır. Bu hallarda diklofenak təyin edildikdə, ehtiyat tədbiri vasitəsi kimi, böyrək funksiyalarına nəzarət etmək lazımdır.
Preparatın istifadəsi ilə müalicə dayandırıldıqdan sonra, adətən, böyrək funksiyalarının göstəricilərinin başlanğıc göstəricilərə qədər normalaşması qeyd olunur.
Qanyaradıcı sistemə təsiri
Diklofenak trombositlərin aqreqasiyasını müvəqqəti inhibə edir, bu səbəbdən, hemostaz
pozğunluğu olan pasiyentlərdə, laborator göstəricilərə müntəzəm nəzarət etmək tövsiyə edilir. Preparatdan uzun müddət ərzində istifadə etdikdə, müntəzəm olaraq, periferik qanın klinik analizlərini aparmaq tövsiyə olunur.
Bronxial astmadan əziyyət çəkən pasiyentlər
Mövsümi allergik rinitdən, burun poliplərindən, ağciyərlərin xroniki obstruktiv xəstəliyindən və tənəffüs yollarının xroniki infeksion xəstəliklərindən (xüsusilə, allergik rinitəbənzər simptomlarla əlaqəli) əziyyət çəkən pasiyentlərdə bronxial astmanın kəskinləşməsi (QSİƏP-in istifadəsi nəticəsində inkişaf edən QSİƏP-ə qarşı dözümsüzlük/bronxial astma), Kvinke ödemi və övrə daha tez-tez müşahidə olunur.
Ürək-damar sisteminə təsiri
Diklofenak ilə, xüsusilə yüksək dozaların istifadəsi ilə aparılan uzunmüddətli müalicə, ciddi ürək-damar trombotik ağırlaşmaların (miokard infarktı və insult daxil olmaqla) inkişaf etmə riskinin yüksəlməsinə gətirib çıxara bilər.
Ürək-damar sistemi xəstəliklərindən əziyyət çəkən və onların inkişaf etmə riski yüksək olan pasiyentlərdə (məsələn, arterial hipertenziya, hiperlipidemiya, şəkərli diabet olan pasiyentlərdə siqaret çəkənlərdə), preparatı xüsusi ehtiyatla, ən aşağı effektiv dozada minimal mümkün
müalicə müddətində istifadə etmək lazımdır, çünki, doza artdıqca və müalicə müddəti uzandıqca trombotik ağırlaşmaların meydana çıxma riski yüksəlir. Uzunmüddətli müalicə zamanı (4 həftədən artıq) diklofenakın sutkalıq dozası 100 mq-dan artıq olmamalıdır. Vaxtaşırı, müalicənin effektivliyinin və pasiyentin simptomatik müalicəyə tələbatının qiymətləndirilməsini aparmaq
lazımdır. Pasiyentlər məlumatlandırılmalıdırlar ki, trombotik pozğunluqların ilk simptomları (məsələn, sinə ağrıları, havanın çatışmaması hissi, zəiflik, nitq pozğunluğu) meydana çıxdıqda, dərhal həkimə müraciət etmək lazımdır.
İnfeksion prosesin əlamətlərinin maskalanması
Preparatın iltihabəleyhinə təsiri, infeksion proseslərin diaqnostikasını çətinləşdirə bilər.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Aşkar olunmuş qarşılıqlı təsirlər
CYP2C9 izofermentin inhibitorları. Preparatın qan plazmasında konsentrasiyasının yüksəlmə ehtimalını və diklofenakın metabolizminin inhibə olunması nəticəsində sistem təsirin güclənə bilməsini nəzərə alaraq, sitoxrom sistemin CYP2C9 izofermentinin inhibitorları (vorikonazol kimi) ilə birlikdə ehtiyatla istifadə etmək lazımdır.
Litium, diqoksin. Diklofenak qan plazmasında litiumun və diqoksinin konsentrasiyalarını yüksəldə bilər. Qan zərdabında litiumun və diqoksinin konsentrasiyalarına nəzarət etmək tövsiyə olunur.
Diuretik və hipotenziv preparatlar. Diuretiklərlə və hipotenziv preparatlarla (beta-
adrenoblokatorlar, angiotenzinçevirən fermentin (AÇF) inhibitorları) eyni zamanda istifadə edildikdə, diklofenak onların hipotenziv təsirini aşağı sala bilər. Bu səbəbdən, pasiyentlərə,
xüsusilə yaşlı şəxslərə, diklofenakla eyni zamanda diuretikləri və ya hipotenziv preparatları təyin etdikdə, müntəzəm olaraq, arterial təzyiqi ölçmək, böyrək funksiyalarına və hidratasiya dərəcəsinə (xüsusilə diuretiklərin və AÇF inhibitorlarının birlikdə istifadəsi zamanı
nefrotoksiklik riskinin yüksəlməsi nəticəsində) nəzarət etmək lazımdır.
Siklosporin və takrolimus. Diklofenakın böyrəklərdə prostaqlandinlərin aktivliyinə təsir göstərməsi, siklosprinin və takrolimusun nefrotoksikliyini yüksəldə bilər. Bu səbəbdən,
siklosporin və takrolimus qəbul edən pasiyentlərdə, diklofenakın dozası, bu preparatları qəbul etməyən pasiyentlərə nisbətən aşağı olmalıdır.
Hiperkaliemiyaya səbəb ola bilən preparatlar. Diklofenakın kaliumqoruyucu diuretiklər, siklosporin, takrolimus və trimetoprim ilə eyni zamanda istifadəsi, qan plazmasında kaliumun
miqdarının artmasına gətirib çıxara bilər (göstərilən preparatları eyni zamada istifadə etdikdə, bu göstəriciyə tez-tez nəzarət etmək lazımdır).
Antibakterial preparatlar – xinolon törəmələri. Diklofenakı və xinolon törəmələrini eyni zamanda istifadə etdikdə, qıcolmaların inkişaf etmə riski yüksəlir.
Ehtimal edilən qarşılıqlı təsirlər
Antikoaqulyantlar, antiaqreqantlar, serotoninin geri tutulmasının selektiv inhibitorları. Qanaxmaların (daha tez-tez MBT-dən) inkişaf etmə riskinin yüksəlməsini nəzərə alaraq, diklofenakı antikoaqulyantlar, antiaqreqantlar və serotoninin geri tutulmasının selektiv
inhibitorları ilə eyni zamanda ehtiyatla istifadə etmək lazımdır. Klinik tədqiqatlarda antikoaqulyantların effektlərinə diklofenakın təsir göstərməsi müəyyən ediməməsinə baxmayaraq, bu preparatların kombinasiyasını qəbul edən pasiyentlərdə qanaxmaların riskinin yüksəlməsi barədə müxtəlif məlumatlar mövcuddur. Göstərilən dərman preparatları ilə eyni zamanda müalicə qəbul edən pasiyentlərə diqqətlə nəzarət etmək lazımdır.
QSİƏP və qlükokortikosteroidlər. Diklofenak, digər QSİƏP-in və qlükokortikosteroidlərin əlavə effektlərinin meydana çıxma ehtimalını yüksəldir (xüsusilə, MBT-da baş verən pozğunluqların). Asetilsalisil turşusu qanda diklofenakın konsentrasiyasını aşağı salır. Diklofenakın və parasetamolun eyni zamanda istifadəsi, diklofenakın nefrotoksik effektlərinin inkişaf etmə
riskini yüksəldir.
Hipoqlikemik preparatlar. Klinik tədqiqatlar onu göstərir ki, diklofenakı daxilə qəbul etmək
üçün hipoqlikemik preparatlarla birlikdə istifadə etmək olar, çünki diklofenak bu preparatların klinik effektlərinə təsir göstərmir. Lakin, hipoqlikemik preparatları effktlərinin zəifləməsi və ya güclənməsi barədə müxtəlif məlumatlar mövcuddur ki, bu zaman diklofenakın istifadəsi fonunda hipoqlikemik preparatların dozalarının korreksiyası tələb oluna bilər. Bununla əlaqədar,
diklofenakı və hipoqlikemik preparatları eyni zamanda istifadə etdikdə, qanda qlükozanın konsentrasiyasına nəzarət etmək tövsiyə olunur.
Diklofenakı və metformini, xüsusilə böyrək funksiyalarının pozulmasından əziyyət çəkən pasiyentlərdə, eyni zamanda istifadə etdikdə, metabolik asidozun inkişaf etməsi barədə müxtəlif məlumatlar var.
Fenitoin. Fenitoini və diklofenakı eyni zamanda istifadə etdikdə, fenitoinin sistem təsirinin güclənmə ehtimalını nəzərə alaraq, qan plazmasında onun konsentrasiyasına nəzarət etmək lazımdır.
Metotreksat. Diklofenakı metotreksatın istifadəsindən ən azı 24 saat əvvəl və ya 24 saat sonra ehtiyatla istifadə etmək lazımdır, çünki bu zaman qanda metotreksatın konsentrasiyası yüksələ bilər və onun toksik təsiri güclənə bilər.
CYP2C9 izofermentin induktorları. Diklofenakı CYP2C9 izofermentin induktorları (rifampisin kimi) ilə eyni zamanda ehtiyatla istifadə etmək lazımdır, çünki bu preparatların birlikdə istifadəsi, qan plazmasında diklofenakın konsentrasiyasının əhəmiyyətli dərəcədə aşağı
düşməsinə və onun ekspozisiyasının azalmasına gətirib çıxara bilər.
Sefamandol, sefoperazon, sefotetan, valproy turşusu və plikamisin hipoprotrombinemiyanın inkişaf etmə tezliyini artırırlar.
Diklofenakın etanol, kolxisin, kortikotropin və deşikli dazıotu preparatları ilə eyni zamanda istifadəsi, MBT-də qanaxmaların inkişaf etmə riskini yüksəldir.
Diklofenak, fotosensibilizasiyaya səbəb olan preparatların təsirlərini gücləndirir. Borucuq sekresiyasını blokadaya alan preparatlar, diklofenakın qan plazmasında konsentrasiyasını yüksəldirlər və beləliklə onun toksikliyini artırırlar.
Mifepriston. Mifepriston istifadəsindən sonra, 8-12 gün müddətində diklofenakın istifadəsindən çəkinmək lazımdır.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Hamiləlik dövrü
Hamilə qadınlarda diklofenakın istifadəsi tədqiq olunmayıb. Bu səbəbdən, hamiləlik dövrünün I- ci və II-ci trimestrləri müddətində preparatı istifadə etmək tövsiyə olunmur, yalnız preparatın ana üçün gözlənilən faydası döl üçün potensial riskdən yüksək olduğu hallar istisna təşkil edir.
Hamiləliyin III-cü trimestrində diklofenakın istifadəsi əks göstərişdir, çünki bu zaman uşaqlığın doğuş aktivliyinin zəifliyi inkişaf edə bilər, daha sonra dölyanı suların miqdarının azalması (oliqohidroamnion) və/və ya döldə arterial axacağın vaxtından əvvəl bağlanması ilə müşayiət olunan dölün böyrək funksiyalarının pozulması baş verə bilər.
Laktasiya dövrü
Diklofenak ana südünə az miqdarda nüfuz edir, bu səbəbdən, laktasiya dövründə preparatdan istifadə etdikdə, südəmər körpədə arzuolunmayan halların meydana çıxmasının qarşısını almaq üçün, ana südü ilə qidalanmanın dayandırılması barədə qərar vermək lazımdır.
Fertilliyə təsiri
Diklofenak qadın fertilliyinə mənfi təsir göstərə bilər. Hamilə olmağı planlaşdıran qadınlara, preparatı istifadə etmək tövsiyə olunmur.
Sonsuzluğa görə müayinə olunan və müalicə qəbul edən qadınlarda, preparatın istifadəsinin dayandırılmasını nəzərdən keçirmək lazımdır.
Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri
Preparatın istifadəsi fonunda görmə qabiliyyətinin pozulması, başgicəllənmə, yuxuya meyillilik, vertiqo və ya mərkəzi sinir sistemində digər pozğunluqlar meydana çıxdıqda, pasiyentlərə nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarə etmək olmaz.
ORTOFEN İstifadə qaydası və dozası
Daxilə, çeynənilmədən, yemək zamanı və ya yeməkdən sonra, bir qədər su ilə qəbul etmək lazımdır.
Böyüklər və 15 yaşdan yuxarı yeniyetmələr üçün sutkada 2-3 dəfə 25-50 mq dozada (1-2 tablet) təyin olunur.
Optimal terapevtik effekt əldə olunduqdan sonra, dozanı tədricən aşağı salmaq və sutkada 50 mq dozada dəstəkləyici müalicəyə keçmək lazımdır.
Maksimal sutkalıq doza 150 mq təşkil edir.
6 yaşdan yuxarı uşaqlar və yeniyetmələr üçün sutkalıq doza bədən kütləsinin hər kq-na 2 mq-dır, bu doza 2-3 qəbula bölünür. Yuvenil revmatoid artrit zamanı sutkalıq dozanı, bədən kütləsinin hər kq-na 3 mq-a qədər artımaq olar. Tabletləri bütöv, çeynəmədən, acqarına, bir qədər su ilə qəbul etmək lazımdır.
Preparatın təxmini istifadə rejimi aşağıdakı cədvəldə göstərilir
Pasiyentin yaşı (bədən kütləsi, kq) Birdəfəlik doza (tabletlərin sayı, (mq)) Sutkalıq doza (tabletlərin sayı, mq)
6-7 yaş (20-24) 1 (25) 1 (25)
8-11 yaş (25-37) 1 (25) 2-3 (50-75)
12-14 yaş (38-50) 1-2 (25-50) 3-4 (75-100)
15 yaşdan yuxar və böyüklər 1-2 (25-50) 2-6 (50-150)
Əlavə təsirləri
Ümumdünya səhiyyə təşkilatının (ÜST) məlumatlarına əsasən, arzuolunmayan reaksiyalar baş vermə tezliyinə müvafiq aşağıdakı kimi təsnif olunur: çox tez-tez ( ≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100, < 1/10), bəzən ( ≥ 1/1000, < 1/100), nadir hallarda (≥ 1/10000, < 1/1000), çox nadir hallarda (< 1/10000), məlum deyil (əldə olunan məlumatlara əsasən, əlavə təsirlərin başvermə tezliyini
müəyyən etmək mümkün deyil).
Mədə-bağırsaq traktında baş verən pozğunluqlar: tez-tez – ürəkbulanma, qusma, diareya, dispepsiya, qarın nahiyəsində ağrı, meteorizm, iştahanın aşağı düşməsi; nadir hallarda – qastrit, qan qarışığı ilə qusma, mədə-bağırsaq qanaxması, melena, mümkün ağırlaşmalarla (peritonitin
inkişaf etmə ehtimalı ilə MBT-da qanaxma, stenoz və perforasiya kimi) müşayiət olunan mədə və ya bağırsaq xoraları, nəcisdə qan qarışığı ilə tez-tez bayıra çıxma; çox nadir hallarda – qida borusunun hərəki fəallığının pozulması, kolit (qeyri-spesifik hemorragik kolit, işemik kolit və xoralı kolitin və ya Kron xəstəliyinin kəskinləşməsi), qəbizlik, stomatit, qlossit, pankreatit,
bağırsaqda diafraqmayabənzər strukturaların əmələ gəlməsi.
Psixikada baş verən pozğunluqlar: çox nadir hallarda – depressiya, əsəbilik, dezoriyentasiya, dəhşətli yuxugörmələr, yuxusuzluq, psixotik pozğunluqlar.
Sinir sistemində baş verən pozğunluqlar: tez-tez – baş ağrısı, başgicəllənmə; nadir hallarda – yuxuya meyllilik; çox nadir hallarda – yaddaşın pozulması, qıcolmalar, həyəcan hissi, tremor, aseptik meningit, serebrovaskulyar pozğunluqlar, əsəbilik, hissiyatın pozulması (o cümlədən, paresteziyalar), disgevsiya.
Eşitmə orqanında və labirintdə baş verən pozğunluqlar: tez-tez – vertiqo; çox nadir hallarda – qulaqlarda küy, eşitmə qabiliyyətinin pozulması.
Görmə orqanında baş verən pozğunluqlar: çox nadir hallarda – görmə qabiliyyətinin pozulması, görmə aydınlığının pozulması, diplopiya.
Böyrəklərdə və sidik-ifrazat sistemində baş verən pozğunluqlar: çox nadir hallarda – böyrəklərin kəskin zədələnməsi (kəskin böyrək çatışmazlığı), hematuriya, proteinuriya, nefrotik sindrom, tubulointerstisial nefrit, papillyar nekroz.
Qan və limfa sistemində baş verən pozğunluqlar: çox nadir hallarda – anemiya (o cümlədən, hemolitik və aplastik), leykopeniya, trombositopeniya (trombositopenik purpura), aqranulositoz. İmmun sistemdə baş verən pozğunluqlar: nadir hallarda – hiperhəssalıq, anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar (arterial təzyiqin (AT) aşağı düşməsi və anafilaktik şok daxil olmaqla); çox nadir hallarda – angionevrotik ödem (Kvinke ödemi daxil olmaqla).
Tənəffüs sistemində, döş qəfəsi və divararası orqanlarda baş verən pozğunluqlar: nadir hallarda
– bronxial astma (o cümlədən, təngnəfəslik); çox nadir hallarda – pnevmonit.
Ürəkdə baş verən pozğunluqlar: bəzən* – miokard infarktı, xroniki ürək çatışmazlığı, ürək çırpınması hissi və döş qəfəsində ağrılar.
Damarlarda baş verən pozğunluqlar: çox nadir hallarda – AT-in yüksəlməsi, vaskulit. Dəridə və dərialtı toxumalarda baş verən pozğunluqlar: tez-tez – dəri üzərində səpgilər; nadir hallarda – övrə; çox nadir hallarda – bullyoz dermatit, ekzema, eritema, multiform eritema, toksik epidermal nekroliz (Layella sindromu), Stivens-Conson sindromu, eksfoliativ dermatit, alopesiya, fotosensibilizasiya reaksiyaları, purpura, Şenleyn-Genox purpurası, dəridə qaşınma. Qaraciyərdə və ya ödçıxarıcı yollarda baş verən pozğunluqlar: : tez-tez – “qaraciyər”
transaminazalarının aktivliyinin yüksəlməsi; nadir hallarda – hepatit, sarılıq, qaraciyər
funksiyalarının pozulması; çox nadir hallarda – fulminant gepatit, qaraciyər nekrozu, qaraciyər çatışmazlığı.
* - preparatın yüksək dozalarının (sutkada 150 mq) uzunmüddətli istifadəsi üçün məlumatlara əsasən tezliyi.
Bəzi arzuolunmayan halların təsviri
Ürək-damar sistemində baş verən pozğunluqlar
Klinik tədqiqatlardan alınan məlumatlar, xüsusilə diklofenakı yüksək dozalarda (sutkalıq doza 150 mq-dan artıq) uzun müddət ərzində istifadə etdikdə, ürək-damar trombotik ağırlaşmalarının (məsələn, miokard infarktının) inkişaf etmə riskinin bir qədər yüksəlməsini göstərir.
Görmə orqanında baş verən pozğunluqlar
Görmə qabiliyyətinin pozulması, görmənin dumanlanması və ya diplopiya kimi, görmə
orqanında baş verən pozğunluqlar, QSİƏP-in sinif-effektləridir və bu dəyişikliklər, preparatın istifadəsi dayandırıldıqdan sonra aradan qalxırlar. Bu pozğunluqların ehtimal edilən inkişaf mexanizmi, prostaqlandinlərin və digər əlaqəli maddələrin sintezinin inhibə olunmasıdır ki, bu da gözün torlu qişasında qan axınının tənzimlənməsini pozur və bu hal, görmə orqanında baş verən pozğunluqlarla özünü biruzə verir. Diklofenak ilə aparılan müalicə fonunda bu cür
simptomlar inkişaf etdikdə, hər hansı digər səbəbləri istisna etmək məqsədi ilə oftalmoloji müayinənin aparılmasını nəzərdən keçirmək lazımdır.
Doza həddinin aşılması
Simptomları
Qusma, MBT-dən qanaxmalar, başgicəllənmə, diareya, qulaqlarda küy, mioklonik qıcolmalar. Əhəmiyyət kəsb edən zəhərlənmə baş verdiyi halda, kəskin böyrək çatışmazlığı və qaraciyər zədələnməsi inkişaf edə bilər.
Müalicəsi
AT-in aşağı düşməsi, böyrək çatışmazlığı, qıcolmalar, MBT-də baş verən pozğunluqlar və tənəffüsün tormozlanması kimi ağırlaşmalar baş verdikdə, dəstəkləyici və simptomatik
müalicənin aparılması göstərişdir.
QSİƏP-in, o cümlədən diklofenakın təsiredici maddələrinin qan plazmasının zülalları ilə əhəmiyyətli dərəcədə birləşdiklərini və intensiv metabolizmə məruz qaldıqlarını nəzərə alaraq,bu preparatların orqanizmdən xaric edilməsi üçün, sürətləndirilmiş diurez, hemodializ, hemoperfuziya effektiv deyildir.
Preparatı daxilə qəbul etdikdə doza həddinin aşılması həyat üçün təhlükə törətdiyi halda,
diklofenakın sorulmasının qarşısını təcili almaq məqsədi ilə, mədəni yumaq və aktivləşdirilimiş kömür təyin etmək lazımdır.
Buraxılış forması
25 mq, bağırsaqda həll olan örtüklü tabletlər.
10 və ya 15 tablet, konturlu-yuvalı qablaşdırmada.
10 tablet konturlu-yuvalı qablaşdırma, 2 və ya 3 konturlu-yuvalı qablaşdırma içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
15 tablet konturlu-yuvalı qablaşdırma, 2 konturlu-yuvalı qablaşdırma içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
Saxlanma şəraiti
25° С-dən aşağı temperaturda, qaranlıqda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.
Yararlılıq müddəti
3 il.
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.
İstehsalçı/Ünvan/İstehlakçılardan iradları qəbul edən təşkilat
“Tatximfarmpreparatı” ASC, Rusiya Federasiyası.
420091, Tatarıstan Respublikası, Kazan şəh., Belomorskaya küç., ev 260. Tel.: (843) 571-85-58.
Faks: (843) 571-85-38.
E-mail: marketing@tatpharm.ru