
OTC Pharm
Nekst
TƏSDİQ EDİLMİŞDİR
Azərbaycan Respublikası
Səhiyyə Nazirliyi
Farmakoloji və Farmakopeya
Ekspert Şurasının sədri
_____________ E.M.Ağayev
“_____”______________ 2020-ci il
Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)
NEKST® örtüklü tabletlər
NEXT®
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş və ya qruplaşdırılmış adı: Ibuprofen + Paracetamol
Tərkibi
Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 400 mq ibuprofen, 200 mq parasetamol vardır.
Köməkçi maddələr: kalsium hidrofosfat (Fucikalin), mikrokristallik sellüloza, natrium
kroskarmelloza, hiproloza (hidroskipropilsellüloza), talk, maqnezium stearat,
kollaidal silisium dioksid (aerosil).
Örtük: qırmızı opadri 20A250004 (hipromelloza (hidroksipropilmetilsellüloza),
hiproloza (hidroskipropilsellüloza), talk, titan dioksid, boyayıcı maddə - al
qırmızı (Ponso 4R) (E 124), boya maddəsi - sarı qürub (E110), şəffaf opadrı
II 85F19250 (makroqol (polietilenqlikol), polivinil spirt, polisorbat 80, talk).
Təsviri
Oval formalı, iki tərəfi qabarıq, üzərində xəttlə, qırmızı rəngdə plyonka örtüklü tabletlərdir; köndələn kəsikdə ağ və ya ağ rəngə yaxın rəngdə nüvə.
Farmakoterapevtik qrupu
İbuprofen, kombinasiyaları.
ATC kodu: M01AE51.
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası
Kombinə olunmuş preparatdır, analgetik, iltihabəleyhinə və hərarətsalıcı təsir göstərir.
Parasetamol - qeyri-narkotik analgetikdir, mərkəzi sinir sistemində siklooksigenazanı blokada etmək və ağrı və termorequlyasiya mərkəzlərinə təsir etməklə hərarətsalıcı və ağrıkəsici təsir göstərir.
İbuprofen – qeyri-steroid iltihabəleyhinə vasitədir, prostaqlandinlərin sintezini tənzimləyən siklooksigenazanın aktivliyini qeyri-selektiv ingibə etməklə analgetik, iltihabəleyhinə və hərarətsalıcı təsir göstərir.
Preparatın komponentləri ağrı sindromunun formalaşmasının həm mərkəzi, həm də periferik mexanizmlərinə təsir edir. Hər iki komponentin məqsədəyönlü, bir-birini tamamlayıcı təsiri sürətli terapevtik effekt və güclü analgetik təsir göstəməsinə səbəb olur.
Farmakokinetikası
İbuprofen
Absorbsiyası yüksəkdir. Bir tabletin peroral qəbulundan sonra qan plazmasında 30 dəqiqə sonra aşkar edilir, maksimal konsentrasiyaya çatma müddəti – 1,5 saat; Cmax – 36,64 mkq/ml. Plazma zülalları ilə birləşməsi – 90%-dən yuxarıdır. Oynaqların sinovial mayesində toplanaraq, burada qan plazmasına nisbətən daha yüksək konsentrasiyalarda olur. Farmakoloji qeyri-aktiv R formanın təxminən 60%-inin absorbsiyasından sonra yavaş-yavaş aktiv S formaya çevrilir. Qaraciyərdə sistemönü və postsistem metabolizmə uğrayır.
Yarımxaricolma periodu (T1/2) –2,48 saat. İkifazalı xaricolma kinetikasına malikdir. 90%-dən çoxu böyrəklər (dəyişilməmiş şəkildə 1%-dən az) və az dərəcədə metabolit və konyuqatlar şəklində öd vasitəsilə xaric olunur.
Parasetamol
Absorbsiyası yüksəkdir. Bir tabletin peroral qəbulundan sonra qan plazmasında 15 dəqiqə sonra aşkar edilir, maksimal konsentrasiyaya 1,5 saatdan sonra çatır, Cmax – 3,44 mkq/ml. Plazma zülalları ilə birləşməsi – 10%-dən aşağıdır və doza aşımı zamanı əhəmiyyətsiz dərəcədə artır. Sulfat və qlükuronid metabolitləri hətta nisbətən yüksək konsentrasiyalarda da plazma zülalları ilə birləşmir. Orqanizmin maye mühitlərində bərabər paylanır. Hematoensefalik baryerdən keçir.
Parasetamolun təxminən 90-95% -i qaraciyərdə metabolizmə uğrayır, qlükuron turşusu (60%), taurin (35%) və sistein (3%) ilə qeyri-aktiv konyugatlar və az miqdarda hidroksilləşmiş və deasetilləşmiş metabolitlər əmələ gətirir. Preparatın az hissəsi mikrosomal fermentlərin təsiri ilə hidroksilləşərək yüksək aktivliyə malik N-asetil-n-benzoxinonaminin əmələ gəlməsinə səbəb olur ki, o da öz növbəsində qlütationun sulfhidril qrupları ilə birləşir. Qaraciyərdə qlütationun ehtiyyatları tükənərsə(doza aşımında) hepatositlərin ferment sistemləri blokada oluna və nekroz inkişaf edə bilər.
Yarım xaricolma dövrü (T1/2 ) – 3 saatdır. Qaraciyər sirrozu olan xəstələrdə T1/2 bir qədər artır. Yaşlı xəstələrdə preparatın klirensi azalır və T1/2 artır. Qlükuronid və sulfid konyuqatları şəklində(5%-dən az dəyişilməmiş şəkildə) əsasən böyrəklər vasitəsilə xaric olunur. Ana südünə parasetamolun qəbul olunmuş dozasının 1%-dən az miqdarı nüfuz edir. Uşaqlarda qlükuron turşusu ilə konyuqatlar əmələgətirmə qabiliyyəti böyüklərdən azdır.
İstifadəsinə göstərişlər
- Baş ağrısı (o cümlədən miqren);
- diş ağrısı;
- alqodismenoreya (ağrılı aybaşı);
- nevralgiya;
- mialgiya;
- bel nahiyəsində ağrı;
- oynaq ağrıları, hərəkət-dayaq aparatın iltihabı və degenerativ xəstəliklərində ağrı sindromu;
- əzilmələr, gərilmələr, çıxıqlar və sınıqlar zamanı ağrı;
- travma və əməliyyatdan sonrakı ağrı sindromu;
- qızdırma halları ( o cümlədən qrip və soyuqdəymə xəstəlikləri zamanı).
Əks göstərişlər
- Preparatın komponentlərinə qarşı, o cümlədən digər qeyri-steroid iltihab əleyhinə preparatlara(QSİƏP) qarşı yüksək həssaslıq;
- mədə-bağırsaq traktın orqanlarının eroziv-xora xəstəlikləri (kəskinləşmə fazasında və ya residivləşən), mədə-bağırsaq qanaxmaları;
- anamnezdə QSİƏP qəbulu ilə əlaqədar mədə-bağırsaq qanaxması və ya perforasiyası;
- böyrəklərin proqressivləşən xəstəlikləri;
- ağır böyrək çatışmazlığı(kreatinin klirensi (KK) 30ml/dəq-dən az);
- ağır qaraciyər çatışmazlığı və ya qaraciyərin aktiv xəstəliyi;
- qanın laxtalanmasında pozğunluqlar (hemofiliya, qanaxma müddətinin uzanması, qanaxmalara meyllik, hemorragik diatez);
- serebrovaskulyar və digər qanaxmalar;
- anamnezdə bronxial astma, burnun və burunətrafı ciblərin residivləşən polipozu kimi xəstəliklərin asetilsalisil turşusuna və ya digər qeyri-steroid iltihabəleyhinə vasitələrə qarşı həssaslıqla birlikdə tam və ya hissəvi müştərək rast gəlinməsi;
- xroniki ürək çatışmazlığı(NYHA təsnifatına görə III-IV funksional sinif);
- aorta-koronar şuntlaşmadan sonrakı vəziyyət;
- təsdiq olunmuş hiperkaliemiya;
- qlükoza-6-fosfatdehidrogenaza çatışmazlığı;
- hamiləlik (III trimestr);
- laktasiya dövrü;
- 18 yaşa qədər uşaqlar.
Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Preparatı tərkibində parasetamol və/ya qeyri-steroid iltihabəleyhinə vasitələr olan digər dərman vasitələrlə birlikdə qəbulundan çəkinmək lazımdır.
Dolayi antikoaqulyantlarla birlikdə qəbul etdikdə hemostaz göstəricilərinə nəzarət tələb olunur.
Preparatı 5-7 gündən çox istifadə etdikdə periferik qanın göstəricilərini və qaraciyərin funksional vəziyyətini yoxlamaq lazımdır.
Parasetamol qan plazmasında qlükoza və sidik turşusunun səviyyələrinin laborator göstəricilərinin nəticələrini təhrif edə bilər.
QSİƏP-qastropatiya simptomları(ürəkbulanma, qusma, qarında ağrı, qıcqırma, iştahın azalması, meteorizm, epiqastral nahiyədə diskomfort) əmələ gələrsə ezofaqoqastroduodenoskopiya, hemoqlobin və hematokritin təyini ilə qan analizi, gizli qanı müəyyən etmək üçün nəcis analizi daxil olmaqla ciddi nəzarət tələb olunur.
17-ketosteroidlərin müayinəsinə ehtiyac olduqda preparatın qəbulu müayinədən 48 saat əvvəl dayandırırılmalıdır.
Müalicə zamanı alkoqol tərkibli içkilərin qəbulu məsləhət görülmür.
Köməkçi maddələrə al-qırmızı boyayıcı maddə [Ponso 4R] (E 124 və sarı qürub boyayıcı maddəsi(E110) daxildir.
Ehtiyyatla
Xroniki ürək çatışmazlığı; virus hepatiti, qaraciyərin alkoqol zədələnməsi, yüngül və orta ağırlıq dərəcəli qaraciyər və və/ya böyrək çatışmazlığı, xoşxəssəli hiperbilirubinemiyalar (Jilber, Dubin-Conson və Rotor sindromları), portal hipertenziya ilə qaraciyər sirrozu, nefrotik sindrom; şəkərli diabet, periferik arteriyaların xəstəlikləri, mədə və onikibarmaq bağırsağın xora xəstəliyi (amannezdə); qastrit, enterit, kolit; bronxial astma, bronxospazm; yaşlı xəstələr; hamiləlik (I və II trimestrlər – istifadəsi yalnız potensial fayda mümkün riskdən üstün olduğu hallarda mümkündür)
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Qaraciyərdə mikrosomal oksidləşmənin induktorları (fenitoin, etanol, barbituratlar, flumesinol, rifampisin, fenilbutazon, trisiklik antidepressantlar ) hidroksilləşmiş aktiv metabolitlərin yaranmasını artırır, bu isə doza həddinin aşılması olarsa ağır intoksikasiyanın əmələ gəlməsinə səbəb olur.
Mikrosomal oksidləşmənin inhibitorları (o cümlədən simetidin) hepatotoksik təsirin riskini azaldır.
Mielotoksik dərman vasitələri preparatın hematotoksik əlamətlərinin yaranmasını gücləndirir.
Siklosporin və qızıl preparatları preparatın nefrotoksikliyini artırır.
Etanol və qlükokortikosteroidlərlə birlikdə ibuprofenin istifadəsi mədə-bağırsaq traktının eroziv-xora zədələnmələrinin riskini artırır.
Etanol ilə birlikdə parasetamolun istifadəsi kəskin pankreatitin əmələ gəlməsi riskini artırır.
Parasetamol və ibuprofen dolayi antikoaqulyantların təsirini gücləndirir və urikozurik preparatların effektivliyini azaldır.
Barbituratların uzunmüddətli istifadəsi parasetamolun effektivliyini azaldır.
Diflunisal parasetamolun plazma konsentrasiyasını 50% artırır, bu isə hepatotoksikliyin əmələ gəlmə riskini artırır.
İbuprofen vazodilatatorların hipotenziv aktivliyini, furosemid və hidroxlortiazidin natriumdiuretik və diuretik aktivliyini azaldır.
Antasidlər və kolestiramin ibuprofenin absorbsiyasını azaldır.
Kofein ibuprofenin analgetik təsirini gücləndirir.
İbuprofen peroral hipoqlikemik vasitələrin və insulinin effektini gücləndirir.
İbuprofen qanda diqoksinin, litium preparatların və metotreksatın konsentrasiyalarını artırır.
Asetilsalisil turşusu ilə birlikdə təyin etdikdə ibuprofen onun iltihabəleyhinə və antiaqreqant təsirlərini azaldır.
Sefamandol, sefaperazon, sefotetan, valproy turşusu, plikamisin hipoprotrombinemiyanın əmələ gəlməsi tezliyini artırır.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Hamiləliyin I və II trimestrində preparatın istifadəsinə ehtiyac olduqda ehtiyatlı olmaq lazımdır - istifadəsi yalnız potensial fayda mümkün riskdən üstün olduğu hallarda mümkündür. Hamiləliyin III trimestrində istifadəsi əks göstərişdir.
Laktasiya dövründə preparatın istifadəsinə ehtiyac olduqda laktasiya dayandırılır.
Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri
Preparatın qəbulu fonunda yüksək diqqət, tez psixi və hərəki aktivlik tələb edən fəaliyyət növlərindən çəkinmək lazımdır.
İstifadə qaydası və dozası
Daxilə, yeməkdən sonra qəbul edilir.
Böyüklər: 1 tablet gündə 3 dəfə. Maksimal sutkalıq doza – 3 tablet.
Hərarətsalıcı vasitə kimi istifadə etdikdə müalicənin müddəti 3 gündən, ağrıkəsici vasitə kimi isə - 5 gündən çox olmamalıdır. Preparatla müalicəni yalnız həkimlə məsləhətləşdikdən sonra davam etmək mümkündür.
Əlavə təsiri
Əlavə təsirlər ÜST-ün təsnifatına müvafiq olaraq rastgəlmə tezliyinə görə göstərilir: çox tez-tez(tezliyi 1/10-dan çox), tez-tez(tezliyi 1/10-dan az, 1/100-dən çox), bəzən (tezliyi 1/100-dan az, 1/1000-dən çox), nadir hallarda(tezliyi 1/1000-dan az, 1/10000-dən çox), çox nadir hallarda(tezliyi 1/10000-dan az, tək-tək hallar daxil olmaqla), rastgəlmə tezliyi məlum deyil(verilən məlumatlara əsasən müəyyənləşdirmək mümkün deyil).
Sinir sisteminə: bəzən – baş ağrısı, başgicəllənmə, yuxunun pozulması, həyacan, halsunasiyalar, huşun alatoranlığı, nadir hallarda – aseptik meningit, çox nadir hallarda – depressiya.
Ürək-damar sisteminə: tez-tez – periferik ödemlər, çox nadir hallarda –taxikardiya, arterial təzyiqin yüksəlməsi, ürək çatışmazlığı.
Tənəffüs sisteminə: çox nadir hallarda – təngnəfəslik, bronxospazm.
Mədə-bağırsaq sisteminə: tez-tez – abdominal ağrılar, ürəkbulanma, qusma, qıcqırma, iştahanın pozulması, diareya, meteorizm, mədə-bağırsaq traktının xoralı-eroziv zədələnmələri; bəzən – qəbizlik, diş ətinin selikli qişasında yaralar, aftoz stomatit, pankreatit, mədə-bağırsaq qanaxmaları.
Hiss üzvlərinə: çox nadir hallarda – eşitmə qabiliyyətinin pozulması, qulaqlarda küy və ya səs, görmə qabiliyyətinin pozulması, görmənin aydın olmaması və ya diplopiya; rastgəlmə tezliyi məlum deyil – gözlərdə quruluq və qıcığlanma.
Sidikçıxarıcı sistemə: çox nadir hallarda – kəskin böyrək çatışmazlığı, nefrotik sindrom, sistit; rastgəlmə tezliyi məlum deyil – poliuriya.
Allergik reaksiyalar: bəzən – dəri səpgiləri, dəri qaşınması, allergik rinit, angionevrotik ödem; çox nadir hallarda – çoxformalı ekssudativ eritema (o cümlədən, Stivens-Conson sindromu), toksik epidermal nekroliz (Layyell sindromu).
Qanyaradıcı üzvlərə: çox nadir hallarda – anemiya, trombositopeniya, trombositopenik purpura, aqranulositoz, leykopeniya, eozinofiliya.
Dəriyə və dərialtı toxumalara: tez-tez – hiperhidroz
Yüksək dozalarla uzunmüddətli istifadə etdikdə - hepatotoksik və nefrotoksik təsirlər (hepatit, interstisial nefrit və papillyar nekroz); hemolitik anemiya, aplastik anemiya, methemoqlobinemiya, pansitopeniya.
Əlavə təsirlər meydana çıxarsa həkimə müraciət etmək lazımdır.
Doza həddinin aşılması
Simptomları: qarında ağrı, ürəkbulanma, qusma, oyanıcılıq və ya tormozlanma, yuxuya meyllik, huşun alatoranlığı, taxikardiya , aritmiya, kəskin böyrək çatışmazlığı, metabolik asidoz, sidik ifrazının tezləşməsi, hipertermiya, baş ağrısı, tremor və ya əzələ dartılmaları; “qaraciyər” transaminazalarının aktivliyinin yüksəlməsi, protrombin müddətinin artması. Doza həddinin aşılmasına şübhə olduqda dərhal həkimə müraciət edin.
Müalicəsi: mədənin yuyulması və bundan sonra aktiv kömürün təyini; qələvi mayenin qəbulu, sürətli diurez, simptomatik müalicə, sulfhidril qrupunun donatorlarının(asetilsistein) və qlütation sintezinin sələflərinin(metionin) yeridilməsi
Buraxılış forması
Örtüklü tabletlər, 400 mq + 200 mq.
2, 6, 10 və ya 12 tablet, konturlu-yuvalı qablaşdırmada. 1 və ya 2 kontur-yuvalı qablaşdırma, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
Saxlanma şəraiti
25º C yüksək olmayan temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.
Yararlılıq müddəti
2 il.
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Aptekdən buraxılma şərti
Reseptsiz buraxılır.
İstehsalçı
Açıq Səhmdar Cəmiyyəti “Farmastandart-Leksredstva”, Rusiya
(ASC “Farmastandart-Leksredstva”), Rusiya
Kursk vilayəti, , Kursk şəh., 2-ci Aqreqatnaya küç., ev 1a/18
Tel/faks: (4712) 34- 03 -13.
Qeydiyyat vərəqəsinin sahibi/iradları qəbul edən təşkilat
Səhmdar Cəmiyyəti “Otisifarm”
(SC “Otisifarm”), Rusiya,
123112, Moskva şəh., Testovskaya küç., ev 10
mər. 12, II, otaq 29
Tel: +7(800) 775-98-19
Faks: +7(495) 221-18-02