Pharmed

MESELAK 1000MG GRANUL N50 SASE

MESELAK uzunmüddətli təsirə malik qranullar
MESELAK

Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Mesalazine
 

MESELAK Tərkibi
 

Təsiredici maddə: 1 paketdə 1000 mq mesalazin vardır.
Köməkçi maddələr: povidon K90, etilsellüloza N50, povidon K30, izopropil spirti

.
Təsviri
Açıq-qəhvəyi rəngdən qəhvəyi rəngə qədər dəyişən qranullardır.

Farmakoterapevtik qrupu
Bağırsaq iltihabəleyhinə vasitələr. Aminosalisil turşusu və onun analoqları.
ATC kodu: A07EC02.

Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası

Təsir mexanizmi
İltihabəleyhinə təsirinin mexanizmi məlum deyildir. İn vitro tədqiqatların nəticələri
lipoksigenazanın inhibə olunmasının ehtimal olunan rolunu göstərir.
Həmçinin, bağırsağın selikli qişasında prostaqlandinlərin konsentrasiyasına təsiri nümayiş
olunmuşdur. Mesalazin (5-aminosalisil turşusu) həmçinin oksigenin aktiv forma radikallarının
tələsi qismində çıxış edə bilər.

Farmakodinamik effektlər
Peroral istifadəsi zamanı mesalazin əsasən bağırsağın selikli qişasına və qişaaltı qata yerli təsir
göstərir, bağırsaq mənfəzi tərəfindən təsir göstərərək. Bu səbəbdən vacibdir ki, mesalazin iltihab
sahəsində əlçatan olsun.
Qan plazmasında mesalazinin sistem biomənimsənilməsi/konsentrasiyaları terapevtik effektivlik
baxımından dəyərli hesab olunmur, lakin təhlükəsizliyin qiymətləndirilməsində yardım edir.
Lazım olan yerdə təsiredici maddənin azad olunmasının təmin edən fərqli xüsusiyyət, Meselak
preparatı qranullarının mədə şirəsinin təsirinə davamlı olması və mesalazinin pH-asılı (xüsusi
örtüyün hesabına) və tədricən azad olması (qranulların matriks strukturu hesabına)
xüsusiyyətidir.

Farmakokinetikası

Mesalazinin ümumi xüsusiyyətləri
Sorulması
Mesalazinin ən yüksək sorulma dərəcəsi bağırsağın proksimal şöbələrində və ən aşağı bağırsağın
distal şöbələri hesab olunur.

Biotransformasiyası
Mesalazin presistem metabolizmə məruz qalaraq həm bağırsağın selikli qişasında, həm də
qaraciyərdə qeyri-fəal N-asetil-5-aminosalisil turşusu (N-As-5-AST) əmələ gətirir. Görünür,
asetilləşmə pasiyentin asetilləşmə fenotipindən asılı deyildir. Mesalazinin bir hissəsi həmçinin
yoğun bağırsağın bakteriyaları tərəfindən asetilləşir. Mesalazinin və N-As-5-AST plazma
zülalları ilə birləşməsi müvafiq olaraq 43% və 78% təşkil edir.

Xaric olması
Mesalazin və onun N-As-5-AST metaboliti nəcislə (əsas hissəsi), böyrəklərlə (yeridilmə
yolundan, dərman formasından və mesalazinin xaricolma yolundan asılı olaraq miqdarı müvafiq
olaraq 20% və 50% arasında dəyişir) və ödlə (az hissəsi) xaric olunur. Böyrəklərlə əsasən N-As5-AST xaric olunur. Daxilə qəbul edilən dozanın 1%-ə qədəri ana südünə əsasən N-As-5-AST
şəklində ekskresiya olunur.
Meselak preparatının spesifik xüsusiyyətləri

Paylanması
Qranulun ölçüsü 1 mm-ə qədər olduğu üçün onların mədədən nazik bağırsağa düşməsi sürətlə
baş verir.
Kombinəolunmuş farmakossintiqrafik/farmakokinetik tədqiqatlar göstərmişdir ki, birləşmə
ileosekal nahiyyəyə təxminən 3 saat sonra, çəmbər bağırsağın qalxan şöbəsinə isə – təxminən 4
saat sonra çatır. Yoğun bağırsaqda ümumi qalma müddəti 20 saata yaxın təşkil edir. Müəyyən
olunmuşdur ki, daxilə qəbul edilən dozanın 80%-ə yaxın hissəsi çəmbər, siqmoidal və düz
bağırsağa çatır.

Sorulması
Mesalazinin qranullardan azad olması təxminən 2-3 saat sonra başlayır, qan plazmasında
maksimal konsentrasiyaya 4-5 saat sonra çatır. Peroral istifadədən sonra mesalazinin sistem
biomənimsənilməsi təxminən 15-25% təşkil edir.
Qida qəbulu absorbsiyanı 1-2 saat ləngidir, lakin onun sürətini və dərəcəsini dəyişmir.

Xaric olması
Mesalazin 500 mq gündə 3 dəfə qəbulu zamanı mesalazin və N-As-5-AST böyrəklərlə ümumi
eliminasiyası doyma konsentrasiya şəraitində 25% təşkil etmişdir. Metabolizmə məruz qalmayan
mesalazinin miqdarı daxilə qəbul edilən dozanın 1%-ni təşkil etmişdir. Bu tədqiqatda
yarımxaricolma dövrü 4,4 saat təşkil etmişdir.

İstifadəsinə göstərişlər
Xoralı kolitin kəskinləşmələrinin müalicəsi; xoralı kolit zamanı remissiyanın saxlanması.

Əks göstərişlər
Preparatın istifadəsi aşağıdakı hallarda əks göstərişdir:
- preparatın təsiredici maddəsinə, salisil turşusu törəmələrinə və ya köməkçi maddələrdən
hər-hansı birinə qarşı hiperhəssaslıq;
- qaraciyər və/və ya böyrəklərin funksiyasının ağır pozulmaları.
Xüsusi göstərişlər və ehtiyyat tədbirləri
Müalicəyə başlamadan öncə və onun aparılmas prosesi zamanı müalicə həkiminin məsləhəti
əsasında qanın differensial analizini aparmaq lazımdır, qaraciyərin funksional vəziyyəti
göstəricilərinin, məs., alaninaminotransferaza (ALT) və aspartataminotransferaza (AST)
səviyyələrinin müəyyən edilməsi, qan plazmasında kreatinin miqdarının təyini və sidiyin analizi
(test-zolaqlar) aparılmalıdır. Bu müayinələri müalicəyə başladıqdan 14 gün sonra və daha sonra
4 həftə intervallar ilə 2-3 dəfə aparmaq lazımdır.
Əgər müayinələrin nəticələri normaya uyğun olarsa, kontrol müayinələri hər 3 aydan bir
aparmaq lazımdır. Əgər əlavə simptomların yaranması qeyd olunursa, kontrol müayinələri dərhal
icra etmək lazımdır.
Qaraciyər funksiyasının pozulmaları olan pasiyentlərdə ehtiyatla istifadə etmək lazımdır.
Böyrəklərin funksiyası pozulmuş pasiyentlərdə Meselak istifadəsi məsləhət görülmür. Əgər
müalicə zamanı böyrəklərin funksiyasının zəifləməsi baş verərsə, mesalazinlə əlaqəli
nefrotoksikliyin olması ehtimalı vardır.
Mesalazin istifadəsi zamanı nefrolitiaz hadisələri, o cümlədən daşlar barədə məlumat verilmişdir
ki, bunların tərkibi 100% mesalazindən ibarət olmuşdur. Müalicə zamanı bol miqdarda maye
qəbul edilməsi tövsiyə olunur.
Ağciyərlərin xəstəlikləri olan, xüsusən bronxial astmalı pasiyentlərə mesalazin təyin olunduğu
zaman bütün müalicə kursu ərzində diqqətli kontrol həyata keçirilməlidir.
Sulfasalazin tərkibli preparatlara qarşı hiperhəssaslığı olan pasiyentlərin müalicəsini yalnız ciddi
tibbi müşahidə altında başlamaq lazımdır. Kəskin dözümsüzlük simptomları yaranan zaman,
məs., spazmlar, qarın nahiyyəsində kəskin ağrı, qızdırma, güclü başağrıları və dəridə səpgi,
müalicəni dərhal dayandırmaq lazımdır.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Xüsusi qarşılıqlı təsir tədqiqatları aparılmayıb.
Laktuloza və digər bağırsaq möhtəviyyatının pH-nı azaldan başlanğıc maddələr mesalazinin
qranullardan azad olmasını azaldır, laktulozanın bakterial metabolizmi ilə şərtlənən pH-ın
azaldılması nəticəsində.
Eyni vaxtda azatioprinlə, 6-merkaptopurinlə və ya tioquaninlə müalicə qəbul edən pasiyentlərdə
azatioprinin, 6-merkaptopurinin və ya tioquaninin mielosupressiv effektinin güclənməsi
ehtimalını nəzərə almaq lazımdır.
Zəif sübutlar mövcuddur ki, mesalazin varfarinin antikoaqulyant effektini azalda bilər.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Hamiləlik
Hamilələrdə mesalazinin istifadəsinə dair kifayət qədər məlumatlar yoxdur. Lakin məhdud sayda
hamilələrdə mesalazinin istifadəsinə dair məlumatlar göstərir ki, mesalazinin hamiləliyin
gedişinə və ya dölün/yenidoğulmuşun sağlamlığına mənfi təsiri yoxdur. Hal-hazırda hər hansı
digər epidemioloji məlumat yoxdur. Yeganə hadisə hamiləlik dövründə mesalazinin yüksək
dozada (2-4 q peroral) uzunmüddətli istifadəsindən sonra yenidoğulmuşda böyrək çatışmazlığı
barədə məlumatın verilməsidir.
Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlarda mesalazinin peroral istifadəsi zamanı hamiləliyə,
embrionun/dölün inkişafına, doğuşa və ya postnatal inkişafa birbaşa və ya dolayı mənfi təsiri
qeyd olunmamışdır.
Meselak preparatını hamiləlik zamanı yalnız o halda qəbul etmək lazımdır ki, onun istifadəsinin
ana üçün potensial faydası döl üçün ehtimal olunan riskdən üstün olsun.
Laktasiya
N-asetil-5-aminosalisil turşusu və az dərəcədə mesalazin ana südünə ekskresiya olunur. Halhazırda preparatın laktasiya dövründə olan qadınlarda istifadəsinə dair yalnız məhdud təcrübə
vardır. Körpələrdə hiperhəssaslıq reaksiyaların inkişaf etməsi istisna olunmur, bunun
əlamətlərindən biri diareya ola bilər. Beləliklə, Meselak preparatını ana südü ilə qidalandırma
dövründə yalnız o halda istifadə etmək olar ki, əgər ehtimal olunan faydası potensial riskdən
üstün olarsa. Əgər körpədə diareya inkişaf edirsə, ana südü ilə qidalandırmanı dayandırmaq
lazımdır.

Nəqliyyat vasitəsi və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri
Preparat nəqliyyat vasitəsi və mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsir göstərmir və ya cüzi
təsir edə bilər.

MESELAK İstifadə qaydası və dozalar

Böyüklər və yaşlı pasiyentlər
Xoralı kolitin ağırlaşmalarının müalicəsi üçün
3 paket Meselak preparatı 1000 mq gündə 1 dəfə (gündə 3,0 q mesalazinə uyğundur), yaxşı olar
ki, səhər hər bir fərdi hadisədə klinik vəziyyətdən asılı olaraq.
Gündəlik dozanı üç qəbula bölmək olar (1 paket Meselak preparatı 1000 mq gündə 3 dəfə), əgər
bu pasiyent üçün daha rahat olarsa.
Xoralı kolit zamanı remissiyanın saxlanamsı üçün
Standart müalicə: 500 mq mesalazin (1/2 paket) gündə 3 dəfə (səhər, günorta və axşam), bu isə
mesalazinin gündə 1,5 q ümumi dozasına müvafiqdir.
Tibbi göstərişlərə görə residivin yüksək risk qrupuna aid olan pasiyentlər üçün və ya gündəlik üç
dozanın tətbiqi rejiminə riayət olunması ilə bağlı çətinliklər səbəbindən dozalanma rejimini
dəyişərək 3,0 q mesalazin birdəfəlik gündəlik doza şəklində, yaxşı olar ki, səhər qəbul edilsin.
Uşaqlar
6 yaşdan kiçik uşaqlarda preparatı istifadə etmək olmaz, belə ki, bu yaş qrupundan mesalazinin
istifadə təcrübəsi kifayət qədər deyildir.
6 yaşdan etibarən uşaqlar və yeniyetmələr
Kəskin vəziyyətlərdə, xəstəliyin ağırlığından asılı olaraq, mesalazin gündə 30-50 mq/kq bədən
kütləsi hesabı ilə təyin olunur, yaxşı olar ki, səhər və ya gündəlik dozanın bir neçə qəbula
bölünməsi ilə. Maksimal doza – gündə 75 mq/kq bədən kütəsidir. Ümumi gündəlik doza
böyüklər üçün tövsiyə olunan gündəlik dozanı aşmamalıdır.
Remissiyanın dəstəklənməsi üçün doza fərdi olaraq seçilir. Başlanğıc doza gündə 15-30 mq/kq
bədən kütləsi, bir neçə qəbula bölməklə təşkil edir. Ümumi gündəlik doza böyüklər üçün tövsiyə
olunan gündəlik dozanı aşmamalıdır.
Bədən kütləsi 40 kq-dan az olan uşaqlara böyüklər üçün təyin olunan dozanın yarısı, bədən
kütləsi 40 kq-dan artıq olanlara – böyüklər üçün təyin edilən adi doza tövsiyə olunur.
İstifadə qaydası
Meselak preparatının paketlərində olan qranulları çeynəmək olmaz. Qranulları dilin üzərinə
qoyub udmaq, çeynəməmək, bol miqdarda maye ilə içmək lazımdır. İltihabi prosesin
kəskinləşmələrinin müalicəsində olduğu kimi, həm də uzunmüddətli istifadə zamanı, Meselak
preparatını müntəzəm olaraq və tövsiyələrə uyğun şəkildə qəbul etmək lazımdır ki, arzuolunan
terapevtik effekt əldə olunsun.
İstifadə müddəti həkim tərəfindən müəyyən olunur.

Əlavə təsirləri
Əlavə təsirlərin tezlik parametrləri aşağıdakı şəkildə müəyyən olunur: çox tez-tez (≥ 1/10); tez-tez
(≥ 1/100, lakin < 1/10); bəzən (≥ 1/1000, lakin < 1/100); nadir (≥ 1/10000, lakin < 1/1000);
çox nadir (< 1/10000); tezliyi məlum deyil (əldə olan məlumatlar əsasında qiymətləndirmək
mümkün olmur).
Qan və limfatik sistem pozğunluqları: çox nadir – qan analizi göstəricilərinin dəyişməsi (aplastik
anemiya, aqranulositoz, pansitopeniya, neytropeniya, leykopeniya, trombositopeniya).
İmmun sistem pozğunluqlari: çox nadir – allergik ekzantema, medikamentoz qızdırma,
medikamentoz qırmızı qurdeşənəyi, pankolit kimi hiperhəssaslıq reaksiyaları.
Sinir sistemi pozğunluqları: tez-tez – baş ağrısı; nadir – başhərlənmə; çox nadir – periferik
neyropatiya.
Ürək sistemi pozğunluqları: nadir – miokardit, perikardit.
Tənəffüs sistemi, döş qəfəsi və divararalığı orqanların funksiyasının pozğunluqları : çox nadir –
ağciyər toxumasının allergik reaksiyaları və ağciyərlərin fibroz dəyişiklikləri (o cümlədən
təngnəfəslik, öskürək, bronxospazm, alveolit, ağciyər eozinofiliyası, ağciyərlərin infiltrasiyası,
pnevmonit).
Mədə-bağırsaq sistem pozğunluqları: bəzən – qarın nahiyyəsində ağrılar, diareya, dispepsiya,
meteorizm, ürəkbulanma, qusma, kəskin pankreatit.
Qaraciyər və ödçıxarıcı yolların funksiyasının pozğunluqları: nadir – xolestatik hepatit; çox
nadir – hepatit.
Dəri və dərialtı toxuma pozğunluqları: nadir – fotohəssaslıq; çox nadir – alopesiya.
Skelet-əzələ və birləşdirici toxuma pozğunluqları: nadir – artralgiya; çox nadir – mialgiya.
Böyrəklər və sidikçıxarıcı yolların funksiyasının pozğunluqları: çox nadir – böyrəklərin
funksiyasının pozulmaları, həmçinin kəskin və xroniki interstisial nefrit və böyrək çatışmazlığı;
tezliyi məlum deyil – nefrolitiaz.
Cinsi orqanlar və süd vəziləri funksiyasının pozğunluqları: çox nadir – oliqospermiya
(geridönən).
Ümumi pozulmalar: nadir- asteniya, həddən artıq yorğunluq.
Laborator və instrumental müayinələrin nəticələrinə təsiri: bəzən – qaraciyərin funksional
parametrlərin dəyişməsi (transaminazların səviyyəsinin və xolestaz parametrlərinin yüksəlməsi),
mədəaltı vəzi fermentlərin aktivliyini yüksəlməsi (lipaza və amilazanın), eozinofillərin sayının
artması.
Fotohəssaslıq
Artıq mövcud dəri xəstəlikləri, məsələn atopik dermatit və atopik ekzeması olan pasiyentlərdə
daha ağır reaksiyalar barədə məlumat verilmişdir.
Şübhəli əlavə təsirlər barədə məlumatın verilməsi
Dərman vasitəsinin qeydiyyata alınmasından sonra şübhəli əlavə təsirlər barədə məlumatın
verilməsi çox vacibdir. Pasiyentdə dərman vasitəsinə qarşı ciddi əlavə təsirlər aşkar olunduqda
və ya bu bənddə təsvir olunmayan yeni əlavə təsir yarandıqda Milli farmakonəzarət sisteminə
müvafiq şəkildə məlumatın verilməsi xahiş olunur.

Doza həddinin aşılması
Mesalazinin doza həddinin aşılmasına dair məhdud məlumatlar mövcuddur (suiqəsd məqsədilə
mesalazinin yüksək dozalarının daxilə qəbulu), hansılar ki, preparatın nefro- və ya
hepatotoksikliyini göstərmir. Spesifik antidotu yoxdur. Simptomatik və dəstəkləyici müalicə
tövsiyə olunur.

Buraxılış forması
Uzunmüddətli təsirə malik qranullar.
İçərisində 1000 mq qranullar, paketdə. 50 və ya 100 paket, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya
qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti
25°С-dən yüksək olmayan temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti
3 il.
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı/Qeydiyyat vəsiqəsinini sahibi
“WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. А.Ş.”, TURKEY.
15 Temmuz Mah. Cami Yolu Cad. No: 50 Güneşli Bağcılar/İstanbul)