Grindex
LOPERAMID 2MG N10 TB(GRINDEX)
LOPERAMİD QRİNDEKS kapsullar LOPERAMID GRINDEKS
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Loperamide
Tərkibi
Təsiredici maddə: 1 kapsulda 2 mq loperamid hidroxlorid vardır.
Köməkçi maddələr:laktoza monohidrat, qarğıdalı nişastası, maqnezium stearat.
Kapsulun gövdəsi: titan dioksid (E 171), patentləşdirilmiş göy V boya maddəsi (E 131), al qırmızı 4R boya maddəsi (E 124), jelatin.
Kapsulun qapağı: titan dioksid (E171), xinolin sarısı boya maddəsi (E 104), patentləşdirilmiş göy V boya maddəsi (E 131), sarı dəmir oksidi (E 172), jelatin.
Təsviri
Gövdəsi çəhrayı, qapağı tünd yaşıl rəngli, möhtəviyyatı ağ rəngli tozdan ibarət bərk jelatin kapsullardır.
Farmakoterapevtik qrupu
Diareyaəleyhinə vasitələr. MBT-nin peristaltikasını azaldan vasitələr.
ATC kodu: A07DA03.
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası
Loperamid bağırsaq divarında opiat reseptorlarla birləşir. Bunun nəticəsində o propulsiv
peristaltikanı azaldaraq və bağırsaq möhtəviyyatının tranzit vaxtını uzadaraq, asetilxolinin və
prostaqlandilərin azad olmasını inhibə edir. Loperamid nəcisə çağırışı və defekasiyaya ehtiyacı azaldaraq, sfinkterin tonusunu artırır.
Bağırsaq divarına qarşı yüksək affinlik və sürətli metabolizm ilə əlaqədar loperamid qan dövranına çox az miqdarda düşür.
Farmakokinetikası
Sorulması
Daxilə qəbulundan sonra loperamid bağırsaqdan sorulur, lakin ifadəolunmuş ilkin metabolizmin gedişi nəticəsində sistem biomənimsənilməsi 0,3%-ə qədər təşkil edir.
Paylanması
Loperamid üçün bağırsaq divarının uzununa əzələlərinin reseptorlarına qarşı yüksək affinlik xasdır. Təsiredici maddənin 95%-i plazma zülalları, başlıca olaraq, albuminlə birləşir. Loperamid P-
qlikoproteinin substratıdır.
Biotransformasiyası
Loperamid insan orqanizmində demək olar ki, qaraciyər vasitəsilə xaric olur ki, burada o metabolizmə və konyuqasiyaya uğrayır və ödlə xaric olur. Oksidləşdirici N-demetilləşmə
loperamidin metabolizminin əsas yoludur və CYP3A4 və CYP2C8 vasitəsilə həyata keçirilir.
Xaric olması
Loperamidin yarımxaricolma dövrü 11 saat təşkil edir (9-14 saat intervalında). Dəyişilməmiş loperamid və onun metabolitləri başlıca olaraq, nəcislə xaric olur.
İstifadəsinə göstərişlər
Böyüklərdə və 12 yaşdan yuxarı uşaqlarda kəskin diareyanın simptomatik müalicəsi.
Əks göstərişlər
- Preparatın istənilən komponentinə qarşı yüksək həssaslıq;
- divertikulyoz;
- bağırsaq keçməzliyi (o cümlədən, peristaltikanın zəifləməsindən çəkinməyə ehtiyac olduqda), meqakolon və toksik meqakolon;
- geniş təsir spektrinə malik antibiotiklərin istifadəsilə əlaqədar kəskin xoralı kolit və ya psevdomembranoz kolit;
- Salmonella, Shigella və Campylobacter ailəsindən olan mikroorqanizmlərlə törədilən bakterial enterokolit;
- preparatın metabolizmi üçün vacib olan qaraciyər funksiyasının pozulması, belə ki, bu doza həddinin nisbətən aşılmasına səbəb ola bilər;
- qızdırma və qan qarışığı ilə yanaşı kəskin diareya;
- hamiləlik (I trimestr) və laktasiya dövrü;
- 12 yaşa qədər uşaqlar;
- laktaza defisiti, qalaktozaya qarşı dözümsüzlük, qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası. Pasiyentdə yuxarıda qeyd edilən xəstəlik və ya vəziyyətlərdən istənilən biri qeyd edildikdə, preparatı qəbul etməzdən əvvəl bu barədə həkimə məlumat vermək lazımdır.
Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Loperamidin səhv istifadəsindən yarana bilən mümkün risk istifadəsini 48 saatla məhdudlaşdırma şəraitində və 12 yaşa qədər uşaqlarda, eləcə də yüksək temperatur və və nəcisdə qan olduğu halda
istifadəsinin istisna edilməsilə əhəmiyyətli dərəcədə azaldıla bilər. Loperamidlə müalicə prosesində müvafiq pəhrizə əməl etmək və maye qəbulunun optimal rejimini seçmək vacibdir.
Bağırsağın iltihabından əziyyət çəkən pasiyentlərdə qarında köp olduğu zaman preparatın
istifadəsini dərhal dayandırmaq lazımdır, belə ki, bu toksik meqakolonun əlamətlərindən biridir.
Loperamidin təsiri altında bağırsaq peristaltikasının azalması bağırsağın selikli qişasına
mikroorqanizmlərin bəzi ştamlarının düşməsini gücləndirə bilər və bunun nəticəsində yüksək temperaturun saxlanması ilə diareya uzana bilər.
Loperamidi QT intervalının, QRS kompleksinin uzanmasına meylli, torsades de pointes və digər
ciddi aritmiyası (“Doza həddinin aşılması” bölməsinə bax) olan və ya sitoxrom CYP3A4, CYP2C8,
P-qlikoprotein inhibitorları qəbul edən pasiyentlərdə ehtiyatla istifadə etmək lazımdır, belə ki, bu əlavə təsirlərin güclənməsinə səbəb ola bilər. Pasiyentlər tövsiyə edilən dozanı və/və ya tövsiyə edilən müalicə müddətini aşmamalıdırlar.
Qaraciyər funksiyası pozulmuş pasiyentləri loperamidin orqanizmdə toplanmasına görə preparatın MSS-nə mümkün zəiflədici təsiri barədə xəbərdar etmək lazımdır.
Böyrək funksiyası pozulmuş pasiyentlərdə loperamidin dozasının korreksiyası, adətən, tələb edilmir, belə ki, o və onun metabolitləri əsasən nəcislə xaric olur.
Yaşlı pasiyentlərdə və 12 yaşdan yuxarı uşaqlarda susuzlaşmanın simptomlarının gizlənməsi və lopreramidə qarşı rekasiyanın dəyişməsi mümkündür. Bu səbəbə görə diareyanın müalicəsi dövründə (xüsusilə uşaqlarda) maye və elektrolit itkisini doldurmaq vacibdir. Loperamid uşaqlarda sidikburaxmanın ləngiməsinə səbəb ola bilər.
Tövsiyə edilən dozanı aşmaq olmaz. Loperamidlə doza həddinin aşılması zamanı ciddi əlavə təsirlər inkişaf edə bilər.
Preparatın 2 sutka qəbulu ərzində effekt olmadığı halda diaqnozu dəqiqləşdirmək və diareyanın infeksion genezini istisna etmək lazımdır.
Bu preparatın tərkibində punso 4R (E 124) boya maddəsi və laktoza vardır.
1 kapsulda 4R (E 124) boya maddəsi vardır ki, bu da allergik reaksiyalara səbəb ola bilər. Kapsulda, eləcə də laktoza vardır, bu səbəbə görə preparatı laktazaya qarşı dözümsüzlüyü, qalaktozemiya və qlükoza/qalaktoza sorulmasının pozuntusu olan pasiyentlərdə istifadə etmək olmaz.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Yanaşı dərman vasitələri loperamidin qanda konsentrasiyasını artıraraq və onun xaric olmasını
blokada edərək, sinergik təsir göstərə bilər. Bu loperamidin farmakoloji təsirininin və onun əlavə təsirlərinin güclənmsinə səbəb olur.
P-qlikoprotein inhibitorları
Loperamidin (16 mq birdəfəlik dozada) P-qlikoprotein inhibitorları, xinidinlə və ya ritonavirlə eyni vaxtda istifadəsi loperamidin qan plazmasında konsentrasiyasının 2-3 dəfə artmasına səbəb
olmuşdur.
İtrakonazol və hemfibrozil
Loperamidin (birdəfəlik doza 4 mq) CYP3A4 və P-qlikoprotein inhibitoru olan itrakonazolla eyni vaxtda istifadəsi loperamidin konsentrasiyasının qan plazmasında 3-4 dəfə artmasına səbəb
olmuşdur. CYP2C8 inhibitorları, hemfibrozil loperamidin qan plazmasında konsentrasiyasını təqribən 2 dəfə artırmışdır. İtrakonazolla və hemfibrozillə kombinasiyaı zamanı loperamidin plazmada maksimal konsentrasiyası 4 dəfə artmışdır, lakin plazmada üçmumi təsir 13 dəfə
artmışdır.
Ketokonazol
Loperamidin (birdəfəlik doza 16 mq) CYP3A4 və P-qlikoprotein inhibitoru olan ketokonazolla eyni vaxtda istifadəsi loperamidin plazmada konsentrasiyasını 5 dəfə artırmışdır.
Desmopresin
Desmopressinlə eyni vaxtda daxilə qəbulu demopressinin plazmada konsentrasiyasının 3 dəfə
artmasına səbəb olmuşdur ki, bunun da mədə-bağırsaq sisteminin hərəkətliyinin artması ilə əlaqədar olması mümkündür.
Antixolinergik vasitələr
Antixolinergik vasitələr mədə və bağırsaq fəaliyyətini ləngidir, onlar loperamidin təsirini gücləndirə bilər.
Opiat analgetik vaitələr
Loperamidin opiat analgetik vasitələrlə eyni vaxtda istifadəsi qəbizliyin yaranmasına səbəb ola bilər.
Ko-trimoksazol
Ko-trimokazolla eyni vaxtda istifadəsi loperamidin biomənimsənilməini artırır ki, bu da onun təsirinin güclənməsinə səbəb olur.
Pasiyent hər hansı digər dərman vasitəsi qəbul etdikdə, preparatı qəbul etməzdən əvvəl bu barədə həkimə məlumat verməlidir.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Preparatın teratogen və embriotoksik xüsusiyyətləri barədə məlumatın olmasına baxmayaraq, loperamidi hamiləlik dövründə, xüsusilə I trimestrdə, yalnız o zaman təyin etmək olar ki, gözlənilən terapevtik effekt dölə/uşağa olan potensial riskdən üstün olsun.
Loperamid az miqdarda ana südünə nüfuz edir, bu səbəbə görə preparatın istifadəsinə ehtiyac olduqda, ana südü ilə qidalandırmanı dayandırmaq lazımdır.
Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri
Loperamid, adətən, texnika ilə işləmək və nəqliyyat idarə etmək qabiliyyətinə təsir etmir, lakin
yüksək yorğunluq, yuxululuq və ya başgicəllənmənin yaranması zamanı avtonəqliyyat idarə etmək və ya digər mexanizmlərlə işləmək məsləhət görülmür.
İstifadə qaydası və dozası
Kapsullar çeynənilmədən, bir qədər maye ilə daxilə qəbul edilir.
Böyüklər və 12 yaşdan yuxarı uşaqlar
Başlanğıc doza 2 kapsuldur (4 mq), bağırsağın hər duru boşalmasından sonra 1 kapsul (2 mq) qəbul edilir. Maksimal sutkalıq doza 6 kapsulu (12 mq) aşmamalıdır.
12 yaşdan aşağı uşaqlar
İstifadəsi əks göstərişdir.
Yaşlı və böyrək funksiyası pozulmuş pasiyentlər
Dozanın korreksiyası tələb edilmir.
Qaraciyər funksiyası pozulmuş pasiyentlər
Qaraciyər funksiyası pozulmuş pasiyentlərdə preparatın təsiri barədə farmakokinetik məlumatlar olmasa da, belə pasiyentlərə onlarda ilin metabolizmin gedişinin ləngiməsinə görə preparatı
ehtiyatla təyin etmək lazımdır.
İstifadə müddəti 48 saatı aşmamalıdır. 2 gün ərzində simptomlar azalmadıqda, preparatın qəbulunu dayandırmaq və həkimə müraciət etmək lazımdır. Bağırsağın boşalması tez normallaşdıqda,
preparatı dayandırmaq lazımdır.
Preparatın növbəti qəbulu ötürüldükdə, onu dərhal qəbul etmək lazımdır. Ötürülən dozanı əvəz etmək üçün ikiqat doza qəbul etmək olmaz. Qəbul həkim tövsiyəsi üzrə davam etdirilməlidir.
Əlavə təsirləri
Loperamidin istifadəsi zamanı daha çox qəbizlik, qazın toplanması, başağrı və ürəkbulanma kimi əlavə təsirlər barədə məlumat verilmişdir.
Aşağıda əlavə təsirlər orqan sistemləri və MedDRA üzrə rastgəlmə tezliyilə məlumat bazası
təsnifatına müvafiq sadalanmışdır: çox tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100 - < 1/10); bəzən (≥ 1/1000 -
< 1/100); nadir hallarda (≥ 1/10000 - < 1/1000); çox nadir hallarda (< 1/10000); məlum deyil (əldə olan məlumatlar görə tezliyi qiymətləndirmək mümkün deyil).
İmmun sistemdə baş verən pozuntular: nadir hallarda – yüksək həssaslıq reaksiyaları, anafilaktik reaksiyalar (o cümlədən, anafilaktik şok), anafilaktoid reaksiyalar.
Sinir sistemində baş verən pozuntular: tez-tez – başağrı; bəzən – yuxululuq, başgicəllənmə; nadir hallarda – huşun itməsi, stupor, şüur səviyyəsinin zəifləməsi, hipertoniya, koordinasiyanın
pozulması.
Gözlərdə baş verən pozuntular: nadir hallarda – mioz.
Mədə-bağırsaq sistemində baş verən pozuntular: tez-tez – qəbizlik, ürəkbulanma, qazın toplanması; bəzən – qarın nahiyəsində ağrı, qarın nahiyəsində diskomfort hissiyyatı, ağızda quruluq hissi, qarnın yuxarı nahiyəsində ağrı, qusma, dispepsiya; nadir hallarda – ileus (o cümlədən, paralitik ileus),
meqakolon (o cümlədən, toksik meqakolon), qlossodiniya, qarında köp; məlum deyil – kəskin pankreatit.
Dəridə və dərialtı toxumada baş verən pozuntular: bəzən – səpgi; nadir hallarda – bullyoz səpgi (o cümlədən, Stivens-Conson sindromi, toksik epidermal nekroliz və multiformalı eritema), angionevrotik ödem, övrə, qaşınma.
Böyrəklərdə və sidikçıxarıcı yollarda baş verən pozuntular: nadir hallarda – sidiyin ləngiməsi.
Ümumi və yeridilmə nahiyəsində baş verən pozuntular: nadir hallarda – yorğunluq.
Sadalanan əlavə təsirlər yarandıqda, eləcə də təlimatda qeyd edilməyən əlavə təsirlər baş verdikdə, həkimə müraciət etmək vacibdir.
Doza həddinin aşılması
Simptomları
Loperamidin doza həddinin aşılması zamanı aşağıdakı simptomlar yarana bilər:
- mərkəzi sinir sisteminin zəifləməsi (stupor, hərəkət koordinasiyasının pozulması, yuxululuq, mioz, əzələ hipertonusu, tənəffüsün zəifləməsi). Uşaqlarda hematoensefalik baryer tam
ölçüdə funksiyasını yerinə yetirmədiyi üçün onlar mərkəzi sinir siteminə təsirinə daha çox həssasdırlar;
- sidiyin ləngiməsi və bağırsaq keçməzliyinə bənzər kompleks simptomlar;
- QT intervalının və QRS kompleksinin uzanması, torsades de pointes və digər mədəcik
aritmiyası, ürəyin dayanması, bayılma və ölüm daxil olan ürək-damar sistemində baş verən ciddi əlavə təsirlər. Doza həddinin aşılması əvvəl diaqnostika edilməmiş Bruqad sindromunu aşkar edə bilər.
Müaicəsi
Simptomatikdir, aktivləşdirilmiş kömürün qəbulu, mədənin yuyulması, ağciyərlərin süni
ventilyasiyası. Kardiotoksiklik simptomlarının inkişafı zamanı antiaritmik preparatlarla ürək ritminin pozuntusunun farmakoterapiyasını aparmaq və ya ürəyin elektrik stimulyasının və ya kardioversiyanın aparılması məsələsini həll etmək lazımdır. Antidot naloksondur; loperamidin naloksona nisbətən uzun müddət təsir etməsini nəzərə alaraq, ikincinin təkrar yeridilməsi
mümkündür.
Preparatın doza həddinin aşılması zamanı ən azı 48 saat ərzində tibbi müşahidə vacibdir. Doza həddinin aşılması zamanı həkimə müraciət etmək lazımdır.
Buraxılış forması
10 kapsul polivinilxlorid örtüklü və alüminium folqalı blisterdə. 1 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
Saxlanma şəraiti
25ºС temperaturdan yüksək olmayan və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.
Yararlılıq müddəti
5 il.
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Aptekdən buraxılma şərti
Reseptsiz buraxılır.
İstehsalçı/Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi
“Qrindeks” SC.
Krustpils k., 53, Riqa, LV-1057, Latviya. Tel.: +371 67083205.
Faks: +371 67083505.
Elektron ünvan: grindeks@grindeks.lv