Pharmed
LEGEND 400 MG 5ML N5 AMP
LEGEND
LEGEND Tərkibi
Təsiredici maddə: 1 flakonda 400 mq ademetioninə ekvivalent olan 760 mq S-Adenozil-L-
metionin 1,4-butandisulfonat vardır.
Köməkçi maddələ (həlledici): inyeksiya üçün su, L-Lisin, natrium hidroksid.
Təsviri
Flakonda ağdan ağımtıla qədər toz və ampulda şəffaf sarımtıl həlledici.
Farmakoterapevtik qrupu
Amin turşuları və törəmələri.
ATC kodu: А16АА02.
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası
S-Adenozil-L-metionin (ademetionin) – orqanizmdə ademetionin çatışmazlığını aradan qaldırır
və əsasən qaraciyərdə və beyində ademetioninin sintezini stimulə edir.
Ademetionin zülalların hüceyrə membranı fosfolipidlərinin, hormonların, neyromediatorların və
s-metilləşmə reaksiyalarında metil qrupunun donorudur. Transsulfatlaşma reaksiyalarında fizioloji tiol birləşmələrinin-sistein, taurin, qlütationun (hüceyrə detoksikasiyasının oksidləşmə-reduksiya mexanizmini təmin edir), KoA və s. törəməsidir. Dekarboksilləşmədən sonra aminopropilləşmə reaksiyalarında poliaminlərin-putressinin (hüceyrə regenerasiyasının və hepatositlərin
proliferasiyasının stimulyatoru), ribosomların strukturuna daxil olan spermidin və sperminin
törəməsi kimi iştirak edir.
Ademetionin antixolestatik təsirə malikdir. Xolestazın (ödün sintezi və axınının pozulması)
paycıqdaxili formasında effektivdir. Antixolestatik təsir hepatositlərdə fosfatidilxolin sintezinin
stimulyasiyası nəticəsində membran polyarizasiyasının yüksəlməsi ilə əlaqədardır. Bu öd
turşularının (ÖT) hepatosit membranları ilə assosiasiya olunan transport sistemlərinin
funksiyalarını yaxşılaşdırır və ÖT-nın öd çıxarıcı yollara keçməsinə şərait yaradır. ÖT
detoksikasiyasını stimulə edir-hepatositlərdə konyuqasiya olunmuş və sulfatlaşmış ÖT-nın
miqdarını artırır. Taurinlə konyuqasiya ÖT-nın həll olunmasını və onların hepatositlərdən xaric
olunmasını artırır. Sulfatlaşma böyrəklərdən eliminasiyanı, hepatosit membranından keçməni və
ödlə xaric olunmanı təmin edir. Bundan başqa sulfatlaşmış ÖT qaraciyər hüceyrələrinin
membranını sulfatlaşmamış ÖT-nın (qaraciyərdaxili xolestazda hepatositlərdə yüksək
konsentrasiyalarda olur) toksiki təsirindən qoruyur.
Antidepressiv təsir ademetionin ilə müalicənin ilk həftəsində başlayır və ikinci həftədə sabitləşir.
Amitriptilinə rezistent olan təkrarlanan endogen və nevrotik depressiyalar zamanı ademetionin
effektiv təsir göstərir. Depressiyaların residivlərinin qarşısını alır.
Ademetionin ilə müalicə qaraciyərdaxili xolestaz sindromu ilə müşayiət olunan qaraciyərin
diffuz xəstəlikləri zamanı (sirroz, hepatit) biokimyəvi göstəricilərdə (qələvi fosfotazanın,
transferazanın və s. aktivliyində, sərbəst bilirubinin səviyyəsində) dəyişikliklərin baş verməsinə
və dəridə olan qaşınmaların azalmasına səbəb olur.
Astenik sindromun ademetionin ilə mualicəsi zamanı xəstələrin 54%-də simptomların aradan
qalxması, 46%-də isə simptomların intensivliyinin azalması müşahidə edilmişdir.
Müalicə başa çatdıqdan sonra 3 ay ərzində preparatın antiastenik, antixolestatik və
hepatoprotektiv təsirləri saxlanılır. Hepatotoksik təsirli dərman vasitələrinin (parasetomol və s.)
qəbulu ilə əlaqədar olaraq meydana çıxan hepatopatiyalar zamanı ademetioninin effektivliyi
sübut olunmuşdur. Qaraciyər zədələnməsi ilə müşayiət olunan opioid narkomaniyanın müalicəsi
zamanı abstinent sidromunun klinik təzahürünün reqressiyası, qaraciyərin funksional
vəziyyətinin yaxşılaşması, antidepressiv təsirin və mikrosomal oksidləşmə proseslərinin
fəallaşması qeydə alınmışdır. Osteoartritdən əziyyət çəkən xəstələrə ademetioninin empirik
təyini ağrı sindromunun azalmasına, proteoqlikanların sintezinin və qığırdaq toxumasının
regenerasiyasının stimulyasiyasına səbəb olmuşdur.
Farmakokinetikası
Ademetionin venadaxili yeridildikdən sonra qısa müddət ərzində toxumalara paylanır.
Yarımparçalanma müddəti təxminən 1,5 saat təşkil edir (T1/2-1.5 saat). Əzələdaxili yeridildikdə
biomənimsənilmə 96%-dir. Plazmada pik konsentrasiya preparatın istifadəsindən 45 dəqiqə
sonra müşahidə olunur. Plazma zülalları ilə cüzi dərəcədə birləşir. Hematoensefalik baryeri keçir.
Yeridilmə üsulundan asılı olmayaraq onurğa mayesində ademetioninin konsentrasiyasının
əhəmiyyətli dərəcədə artması müşahidə edilir. Qaraciyərdə metabolizmə uğrayır. Orqanizmə
yeridilən dozanın təxminən yarısı böyrəklərlə (sidik vasitəsilə) dəyişilməmiş şəkildə xaric olur.
Preparatın istifadəsinin təhlükəsizliyinə dair preklinik məlumat
Toksikoloji araşdırmalar nəticəsində ademetioninin orqanlarda toksiki cəhətdən heç bir
əhəmiyyətli dəyişiklik törətmədiyi müəyyən edilmişdir. Birdəfəlik və ya təkrari dozaların
toksikliyi, reproduktiv toksiklik və mutagen təsiri üzrə aparılan tədqiqatlar nəticəsində heç bir
toksiki təsir aşkar edilməyib.
Ademetionin hamiləlik zamanı təyin edildikdə embrionun və ya dölün böyüməsi və inkişafına
heç bir əlavə təsir göstərmir. Bununla belə nəzərə almaq lazımdır ki, ademetionin hamiləliyin I
və II trimestrlərində yalnız mütləq göstəriş olduqda və həkimin birbaşa nəzarəti altında istifadə
edilə bilər.
Ademetioninin laktasiya dövründə təyininə yalnız birbaşa mütləq göstəriş olduqda yol verilə
bilər.
İstifadəsinə göstərişlər
Xroniki hepatit.
Qaraciyərdaxili xolestaz (öd durğunluğu), o cümlədən hamiləlik zamanı.
Xroniki xolesistit, xolangit.
Qaraciyər zədələnmələri, o cümlədən toksik, alkoqol, virus və dərman mənşəli
(antibiotiklər, şişəleyhinə preparatlar, vərəməleyhinə preparatlar, virusəleyhinə
preparatlar, trisiklik antidepressantlar, peroral kontraseptivlər).
Qaraciyər sirrozu və sirrozönü vəziyyətlər.
Ensefalopatiya (o cümlədən qaraciyər çatışmazlığı ilə əlaqədar olan).
Depressiv (ikincili də daxil olmaqla) və abstinent sindromlar.
LEGEND Əks göstərişlər
Preparata qarşı yüksək həssaslıq.
18 yaşa qədər uşaqlar.
Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Ademetionin ilə digər dərman vasitələri, qida əlavələri və ya müxtəlif növ qidalar arasında hər
hansı qarşılıqlı təsir aşkar edilməmişdir.
Nəzərə almaq lazımdır ki, maksimal sutkalıq doza 1600 mq-dır və bu doza həddinin aşılmasına
yol vermək olmaz.
Ademetioninin uşaqlara təyini məsləhət deyil, belə ki, təhlükəsizliyi və effektivliyi
öyrənilməmişdir.
Venadaxili inyeksiya çox yavaş sürətlə yeridilməlidir.
Məhlul istifadə edilməzdən dərhal öncə hazırlanır. Liofilizə olunmuş tozun rəngində dəyişiklik
olarsa, istifadə edilməməlidir.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Preparatı digər antidepressantlarla, xüsusilə trisiklik və monoaminoksidaza inhibitorları ilə birgə
istifadə etmək olar.
Ademetionin istifadə edildiyi zaman alkoqol qəbuluna yol vermək olmaz.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Ehtiyac olarsa hamilələrdə konkret klinik göstərişlərdə (məsələn, xolestaz, hamiləlik zamanı
ürəkbulanma) ademetionin istifadə etmək olar. Hamiləliyin son aylarında ademetioninin
istifadəsi zamanı əlavə təsirlər haqda məlumat yoxdur. Birinci trimestrdə yalnız mütləq göstəriş
olarsa ademetionindən istifadə etmək olar.
Laktasiya
Laktasiya zamanı ademetionin yalnız fayda və risklərin dəyərləndirilməsinə əsasən təyin edilə
bilər.
Reproduktivlik
Məlumat yoxdur.
Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri
Preparatın nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə
təsiri müəyyən edilməyib.
LEGEND İstifadə qaydası və dozası
Ümumi terapevtik dozalanma: 15-20 gün müddətində hər gün bir ampul venadaxili və ya
əzələdaxili yeridilir.
İstifadə etməzdən bilavasitə öncə liofilizəedilmiş toz (vakuum şəraitində qurudulmuş)
həlledicidə həll edilməlidir. Venadaxili təyinat zamanı preparat yavaş-yavaş yeridilməlidir.
Hər bir göstəriş üçün dozalanma fərdi olaraq həkim tərəfindən təyin edilir. Həkim tərəfindən hər
hansı xüsusi təyinat olmazsa, preparat aşağıdakı dozalanmada təyin edilməlidir:
Depressiv sindromlar
400 mq/sut dozada 15-20 gün ərzində venadaxili və ya əzələdaxili yeridilir.
Qaraciyər patologiyaları
400-800 mq/sut dozada 2 həftə ərzində venadaxili və ya əzələdaxili yeridilir.
Əlavə təsirləri
Preparatın hətta yüksək dozalarda və uzunmüddətli istifadəsi zamanı belə nəzərəçarpacaq əlavə
təsirlər müşahidə edilməyib. Dərman asılılığı kimi hallar aşkar olunmayıb. Yüksək tolerantlığına
görə ademetionin hamilə qadınlar, yaşlılar və xroniki qaraciyər xəstəliyi olan xəstələr tərəfindən
rahatlıqla istifadə edilə bilər. Yalnız nadir hallarda xüsusi həssaslığı olan xəstələrdə ademetionin
yuxudan oyanma ritminin pozulmasına səbəb ola bilər.
Yuxarıda göstərilən və ya hər hansı digər əlavə təsirlər baş verdikdə həkimə müraciət etmək
lazımdır.
Doza həddinin aşılması
Doza həddinin aşılması halları müşahidə edilməyib.
Buraxılış forması
400 mq/5 ml inyeksiya məhlulu hazırlamaq üçün liofilizat və həlledici.
İçərisində lioflizəedilmiş toz olan 5 şüşə flakon və içərisində 5 ml həlledici olan 5 şüşə ampul
içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.