Pharmed
KREATINFOSFAT 1GR N1
CREATINPHOSFATE
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Fosfocreatine
Tərkibi
Təsiredici maddə: 1 flakonda 1,0 q kreatinfosfat (kreatinfosfat dinatrium hesabı ilə) vardır.
Təsviri
Ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli tozdur.
Farmakoterapevtik qrupu
Ürək xəstəliklərinin müalicəsi üçün müxtəlif vasitələr.
ATC kodu: C01EB06.
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası
Kreatinfosfat (fosfokreatin) əzələ yığılmasının mexanizminin enegetik təchizatında açar rolu
oynayır. Miokardda və skelet əzələlərində kreatinfosfat biokimyəvi enerjinin ehtiyat formasıdır
ki, bu da, ATF-in resintezində istifadə edilir, hidroliz nəticəsində əzələlərin yığılma prosesini
enerji ilə təmin edir. Əzələ toxumasının işemiyası zamanı miositlərdə kreatinfosfat sürətlə azalır
ki, bu da, yığılmanın pozulmasının aparıcı səbəblərindən biridir. Kreatinfosfat miokardın və
əzələ toxumasının metabolizmini yaxşılaşdırır, işemiya zamanı ürək əzələsinin yığılma
qabiliyyətini azalmasını ləngidir, işemiyaya məruz qalan miokarda kardioprotektor təsir göstərir.
Eksperimental kardiofarmakoloji tədqiqatlar, kreatinfosfatın metabolik rolunu və onun miokarda
qoruyucu xüsusiyyətinin olmasını göstərmişdir:
a) Kreatinfosfatın əzələdaxili yeridilməsi müxtəlif kardiomiopatiyalarda dozadan asılı
qoruyucu effekt göstərir, izoprenalinlə induksiya olunmuş siçovullarda və göyərçinlərdə,
tiroksinlə induksiya olunmuş siçovullarda, emetinlə induksiya olunmuş dəniz donuzunda,
p-nitrofenolla induksiya olunmuş siçovullarda.
b) Kreatinfosfat qurbağanın, dəniz donuzunun, siçovulun izoləedilmiş ürəyinə müsbət
inotrop təsir göstərir, eləcə də, qlükoza, Ca2 defisiti və ya K+
doza həddinin
aşılmasışəraitində.
c) Kreatinfosfat, dəniz donuzunun izolə edilmiş qulaqcığına aniksiya ilə induksiya olunan
mənfi inotrop effektə əks təsir göstərir.
d) Kreatinfosfatın kardioplegik məhlullara əlavə edilməsi, müxtəlif eksperimental
modellərdə miokardın qorunmasını gücləndirir, izolə olunmuş orqanda olduğu kimi,
eləcə də in vivo şəraitdə:
ürək-ağciyər şuntlaması və ürəyin işemik dayanması zamanı siçovulların ürəyində
kreatinfosfatın əlavə edilməsilə kardioplegik məhlulların perfuziyası normal vəziyyətdə
olduğu kimi hipotermiya zamanı da ürəyi işemik zədələnmədən qoruyur; bu qoruyucu
effekt kalium, maqnezium və prokain əlavə edildiyi zaman kreatinfosfatın 10 mmol/l
konsentrasiyasında optimaldır.
- Regional işemiya şəraitində siçovulların izolə olunmuş işləyən ürəyində kreatinfosfatın
(10 mmol/l) predişemik infuzion yeridilməsi reperfuzion aritmiyanın inkişafına qarşı
qoruyucu təsir göstərir.
- İtlərin izolə olunmuş ürəyində və in vivo (normal və hipertrofik ürəkdə) ürəyin
dayanmasından sonra kreatinfosfatla hiperkalium məhlullarının köməyilə kardiopligik
məhlulların perfuziyası qoruyucu rol oynayır; bu zaman ATF və kreatinfosfatın
deqradasiyasının azalması, mitoxondri və sarkolemmanın strukturunun qorunması,
reperfuzion aritmiyadan sonra funksional bərpanın yaxşılaşması qey edilir.
- İn vivo şəraitdə dənizlərin ürəyində qan dövranının şuntlama şəraitində kardioplegik
məhlullara kreatinfosfatın əlavə edilməsi miokardın ən yaxşı qorunmasını təmin edir.
e) Kreatinfosfat eksperimental infarkt və koronar okklyuziya zamanı qoruyucu rol oynayır:
- itlərdə, arteriyanın sıxılması yolu ilə alınan miokardıın eksperimental infarktı zamanı
kreatinfosfatın (blyus üsulu ilə 200 mq/kq sonradan 5 mq/kq/dəqiqə) yeridilməsi
hemodinamik parametrləri stabilləşdirir, antiaritmik və antifibrilyar effekt göstərir,
işemiya zamanı ürəyin yığılma funksiyasının azalmasının qarşısını alır, bununla da,
infarktın genişlənmə zonasını məhdudlaşdırır.
- Siçovullarda koronar liqaturanın qoyulması şəraitində Kreatinfosfat mədəciklərin
fibrilyasıyasının tezliyini və davanlılığını azaldır.
- Dovşanda və pişikdə koronar arteriyanın sıxılmasından sonra Kreatinfosfatın venadaxili
köçürülməsi infarkt sahəsini azaldır.
f) Kreatinfosfatın kardioprotektor təsiri sarkolemmanın stabilizasiyası ilə əlaqədardır
(işemik miokardda fosfolipidlərin deqradasiyasına mane olaraq, nukleotid katabolizmin
fermentlərinin inhibə edilməsi üçün adeninnukleotidlər birləşməsinin hüceyrə qorunması
ilə), işemik zonada mikrosirkulyasiyanı yaxşılaşdıra və trombositlərin aqreqasiyasını
ADF-induksiya olunan inhibə edə bilər.
Farmakokinetikası
Dovşanlarda birdəfəlik əzələdaxili yeridilmədən sonra kreatinfosfatın qan dövranında maksimal
miqdarı yeridilən dozanın 25-28%-i təşkil edir, yeridilmədən 20-40 dəqiqə sonra müşahidə edilir.
Kreatinfosfatın konsentrasiyası tədricən azalır və yeridilmədən 250 dəqiqə sonra qan dövranında
9% ekzogen kreatinfosfat olur. Kreatinfosfatın birdəfəlik əzələdaxili yeridilməsindən sonra eləcə
də, ATF-in səviyyəsinin artması müşahidə edilir. Effekt yeridilmədən 40 dəqiqə sonra əldə edilir
və 250 dəqiqə davam edir. Bu zaman ATF-in konsentrasiyasının 25% artması, Kreatinfosfatın
yeridilməsindən 100 dəqiqə sonra baş verir. Dovşanlarda venadaxili yeridilmədən sonra
Kreatinfosfat qan dövranında 30 dəqiqə ərzində miqdarının tədricən azalması ilə qalır. Bu halda,
eləcə də, 300 dəqiqədən sonra normal səviyyəyə qayıtmaqla, qanda ATF-in konsentrasiyasının
24% artması baş verir.
İnsanlarda birdəfəlik venadaxili yeridilməsi şəraitində Kreatinfosfatın yarımxaricolma dövrü
0,09 saatdan başlayaraq, 0,2 saata qədər baş verir. Kreatinfosfatın 5 q dozada ləng infuziya yolu
ilə yeridilməsindən sonra preparatın qanda miqdarı 40 dəqiqədən sonra 5 nmol/ml,
kreatinfosfatın 10 q dozada yeridilməsindən 40 dəqiqə sonra onun qanda miqdarı 10 nmol/ml
təşkil edir. əzələdaxili yeridilmədən sonra kreatinfosfat qan dövranında artıq 5 dəqiqədən sonra
aşkar edilir, 30 dəqiqədən sonra 500 mq doza üçün 10 nmol/ml və 750 mq doza üçün 11-12
nmol/ml maksimal konsentrasiyaya çatır. Yeridilmədən 60 dəqiqə sonra qanda Kreatinfosfatın
konsentrasiyası 4-5 nmol/ml-ə qədər azalır. Yeridilmədən 120 dəqiqə sonra ekzogen
kreatinfosfatın qalıq miqdarı 1-2 nmol/ml təşkil edir.
İstifadəsinə göstərişlər
Ürəkdə əməliyyat zamanı, kardioplegik məhlullara əlavə olaraq, kardioprotektor vasitə kimi.
İşemik vəziyyətlərdə miokardın metabolizminin zəifləməsi zamanı.
Əks göstərişlər
Preparata qarşı yüksək həssaslıq.
Xroniki böyrək çatışmazlığı zamanı preparatın yüksək dozalarının (5-10 q/sutka) istifadəsi əks
göstərişdir.
Xüsusi xəbərdarlıqlar və ehtiyat tədbirləri
Kreatinfosfatın 1,0 q-dan artıq yüksək dozalarının sürətli venadaxili yeridilməsi, arterial
təzyiqiin enməsinə səbəb ola bilər. Kreatinfosfatın yüksək dozalarının (5-10 q/sutka) yeridilməsi,
kalsiumun metabolizminə və hormonların seresiyasına təsirilə potensialfosfatların miqdarının
artmasına səbəb olur, bu da, homeostazı, böyrəklərin funksiyasını, purunlərin metabolizmini
tənzimləyir. Bu cür dozalar, yalnız müəyyən nadir hallarda qısa vaxt ərzində istifadə edilməlidir.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Kreatinfosfat dərman qarşılıqlı təsiri fenomeni göstərmir.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Hamiləlik və laktasiya dövründə preparatın istifadəsinin effektivliyi və təhlükəsizliyi barədə
məlumat yoxdur.
Pediatriyada istifadəsi
Fosfokreatinin uşaqlarda istifadəsinin effektivliyi və təhlükəsizliyi barədə məlumat yoxdur.
Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə
təsiri
Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri
barədə məlumat yoxdur.
İstifadə qaydası və dozası
Preparat, işemiyanın əlamətləri təzahür edən andan maksimal olaraq qısa müddət ərzində
yeridilir ki, bu da, xəstəliyin proqnozunu yaxşılaşdırır. Flakonun mötəviyyatı 10 ml inyeksuya
üçün suda, 10 ml infuziya üçün 0,9%-li natrium xlorid məhlulunda və ya 5%-li infuziya üçün
qlükoza məhlulunda həll edilir. Preparat, həkim təyinatından asılı olaraq, şırnaq və ya damcı
üsulu ilə yeridilir. Preparat venadaxili, 30-45 dəqiqə ərzində gündə 1-2 dəfə 1 q dozada yeridilir.
Kreatinfosfat, ürəkdə əməliyyat zamanı miokardı müdafiə etmək üçün kardioplegik məhlulların
tərkibində 10 mmol/l (~2,1 q/l) konsentrasiyada istifadə edilir. Məhlulun tərkibinə bilavasitə
yeridilmədən əvvəl əlavə edilir.
Əlavə təsirləri
Məsləhət görülən dozalarda istifadəsi zamanı əlavə təsirlər aşkar edilməyib. Sürətli venadaxili
yeridilmə zamanı arterial təzyiqin enməsi mümkündür.
Doza həddinin aşılması
Preparatın doza həddinin aşılması barədə məlumat yoxdur.
Buraxılış forması
1,0 toz, şüşə flakonda. 1 flakon içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
Saxlanma şəraiti
25ºС-dən yüksək olmayan temperaturda, işıqdan qorunan və uşaqların əli çatmayan yerdə
saxlamaq lazımdır.
Yararlılıq müddəti
2 il.
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.
İstehsalçı
“Farmlend” Belorus-Hollandiya birgə məhdud məsuliyyətli cəmiyyəti.
Ünvan
Belarus Respublikası, Minsk vilayəti, Nesvij ş., Lenin k., 124.
Tel.:/Faks: 293-31-90.