Pharmed
ITOMED 50MG N40 TB
İTOMED
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: İtopride hydrochloride
İTOMED Tərkibi
Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 50 mq itopride hidroxlorid vardır. Köməkçi maddələr:laktoza monohidrat, prejelatinləşdirilmiş qarğıdalı nişastası, kroskarmelloza natrium duzu, susuz kolloidal silisium dioksid, maqnezium stearat, ağ opadri II 85F18422 (titan dioksid, talk, polivinil spirti, polietilenqlikol).
Farmakoterapevtik qrupu
BMT-nin tonusunu və motorikasını stimullaşdıran vasitə Prokinetiklər.
ATC kodu: A03FA07.
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası: İtoprid hidroxlorid dopamin D2-reseptorları ilə antaqonizm və antixolinesteraza fermentinin aktivliyinin dozadan-asılı inhibə olunması hesabına MBT-nin (mədə-bağırsaq traktının) propulsiv motorikasının güclənməsinə səbəb olur. İtoprid asetilxolinin azadolmasını aktivləşdirir və onun dağılmasının qarşısını alır. İtoprid hidroxlorid MBT-nin yuxarı şöbələrinə spesifik təsir göstərir, mədə boyu tranziti (daşınmanı) sürətləndirir və onun boşalmasını yaxşılaşdırır. Bundan əlavə, preparat həmçinin, trigger zonada yerləşən D2-reseptorlarla qarşılıqlı təsir hesabına qusmaəleyhinə effekt də nümayiş etdirir. İtoprid, apomorfinin istifadəsi nəticəsində meydana çıxan qusmanın dozadan-asılı tormozlanmasına səbəb olur.
Farmakokinetikası: Sorulması: İtoprid hidroxlorid MBT-dən sürətlə və demək olar ki, tamamilə absorbsiya olunur. Qaraciyərdən ilk keçid zamanı metabolzmə məruz qalması ilə əlaqəli (“ilk keçid” effekti), preparatın nisbi biomənimsənilməsi 60 % təşkil edir. Qida qəbulu preparatın biomənimsənilməsinə heç bir təsir göstərmir. İtoprid hidroxloridi 50 mq dozada daxilə istifadə etdikdən sonra, qan plazmasında preparatın maksimal konsentrasiyası 30-50 dəqiqədən sonra əldə olunur və 0,28 mkq/ml təşkil edir. İtoprid hidroxloridi 7 gün müddətində 50-200 mq dozada 3 dəfə/sutkada təkrar istifadə etdikdə, preparatın və onun metabolitlərinin farmakokinetikası xətti, kumulyasiyası isə minimal olmuşdur. Paylanması: Qan plazmasının zülalları ilə (əsasən, albuminlə) birləşməsi 96 % təşkil edir. Ümumi birləşmə ilə müqayisədə, α1-turş qlikoproteinlə birləşməsi 15 %-dən az təşkil etmişdir. Preparat toxumalarda aktiv paylanır, zahiri paylanma həcmi Vdβ 6,1 l/kq təşkil edir. Preparat yüksək konsentrasiyalarda böyrəklərdə, nazik bağırsaqda, qaraciyərdə, böyrəküstü vəzilərində və mədədə aşkar olunur. Minimal miqdarlarda HEB-dən (hematoensefalik baryerdən) nüfuz edir. Ana südü ilə xaric olunur. Biotransformasiyası: İtoprid qaraciyərdə aktiv biotransformasiyaya məruz qalır. Preparatın 3 metaboliti identifikasiya olunmuşdur və onlardan yalnız biri az bir aktivlik (itopridin aktivliyinin təxminən 2-3 %-i) nümayiş etdirir ki, bunun da heç bir farmakoloji əhəmiyyəti yoxdur. Preparatın birincili metaboliti, dördlü amino-N-dimetil qrupun oksidləşməsi nəticəsində əmələ gələn N-oksiddir. İtoprid qaraciyərdə flavin-asılı monooksigenaza fermenti (FMO3) vasitəsi ilə metabolizmə məruz qalır. İnsanda FMO3 izofermentlərinin miqdarı və effektivliyi, genetik polimorfizmdən asılı olaraq, fərqlənə bilər ki, bu da nadir hallarda, transmetilaminuriya kimi məlum olan autosom-resessiv vəziyyətin inkişaf etməsinə gətirib çıxarır (“balıq qoxusu” sindromu). Trimetilaminuriya qeyd olunan pasiyentlərdə itopridin yarımxaricolma dövrü uzanır. İn vivo şəraitdə aparılan farmakokinetik tədqiqatların məlumatlarına əsasən, itoprid CYP2C19 və CYP2E1 izofermentlərinə inhibəedici və ya induksiyaedici təsir göstərmir. İtopridlə aparılan müalicə CYP fermentlərinə və ya uridindifosfatqlükuroniziltransferaza fermentinin aktivliyinə təsir göstərmir. Xaric olması: İtoprid hidroxlorid və onun metabolitləri orqanizmdən əsasən, sidiklə xaric olunur. Preparat terapevtik dozalarda bir dəfə daxilə istifadə edildikdən sonra, sağlam könüllülərdə itopridin və onun N-oksidinin böyrək ekskresiyası, müvafiq olaraq, 3,7 % və 75,4 % təşkil etmişdir. İtoprid hidroxloridin son yarımxaricolma dövrü təxminən 6 saat təşkil edir.
İstifadəsinə göstərişlər
Preparat BMT-nin motorikasının azalması ilə əlaqədar olan mədə-bağırsaq simptomlarının müalicəsi üçün nəzərdə tutulub:
- qarında köp;
- tez doyma hissi;
- mədənin onikibarmq xorası ilə əlaqədar olmayan qarın nahiyəsinin yuxarı şöbəsində ağrı və ya diskomfort;
- anoreksiya;
- qıcqırma;
- ürəkbulanma;
- qusma.
Əks göstərişlər
- Preparatın istənilən komponentinə qarşı yüksək həssaslıq;
- mədə-bağırsaq qanaxması, mexaniki obstruksiya və ya MBT-nin perforasiyası;
- hamiləlik;
- laktasiya dövrü;
- 16 yaşa qədər uşaqlar.
Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Xolinergik sistemlə əlaqəli əlavə reaksiyaların (itopridin təsiri altında asetilxolinin təsirinin güclənməsi ilə əlaqəli reaksiyaların) meydana çıxması əsas xəstəliyin gedişinin ağırlaşmasına səbəb ola bilən pasiyentlərdə preparatı ehtiyatla istifadə etmək lazımdır. Yaşlı pasiyentlərdə qaraciyər və böyrək funksiyalarının zəifləməsi qeyd olunur və bu səbəbdən, əlavə reaksiyalar meydana çıxdığı halda, vaxtında tələb olunan tədbirlərin aparılması, məsələn, dozanın aşağı salınması məqsədi ilə həmin pasiyentlər daimi həkim nəzarəti altında saxlanılmalıdırlar. İtomed preparatı prolaktinin səviyyəsinin yüksəlməsinə səbəb ola bilər. Qalaktoreya və ya ginekomastiya simptomları meydana çıxdığı halda, müalicəni dayandırmaq və ya tamamilə kəsmək lazımdır. Preparatın tərkibinə laktoza daxildir və bu səbəbdən, qalaktozaya qarşı dözümsüzlük, Lapp laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza və qalaktoza malabsorbsiyası kimi nadir irsi xəstəliklərdən əziyyət çəkən pasiyentlərdə göstərilən preparatı istifadə etmək olmaz. Müalicə müddətində alkoqollu içkilərdən istifadə edilməməlidir.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
İtopridin sitoxrom P450 sisteminin izofermentlərinin təsiri altında deyil, flavin-monooksigenaza fermentinin təsiri altında metabolizmə məruz qalmasını nəzərə alaraq, metabolik qarşılıqlı təsirlərin meydana çıxması ehtimal edilmir. İtomed preparatını varfarinlə, diazepamla, natrium diklofenakla, tiklopidin hidroxloridlə, nifedipinlə və nikardipin hidroxloridlə eyni zamanda istifadə etdikdə, itopridin zülallarla birləşməsində dəyişikliklər müşahidə olunmamışdır. İtoprid mədənin hərəki fəallığını gücləndirir və bu səbəbdən, preparat, eyni zamanda daxilə istifadə edilən digər dərman preparatlarının sorulmasına təsir göstərə bilər. Aşağı terapevtik indeksə malik preparatlardan və eləcədə, təsiredici maddəsindən tədricən azad olan dərman formalarından və ya bağırsaqda həll olunan örtüklü preparatlardan istifadə etdikdə, xüsusilə ehtiyatlı olmaq lazımdır. Xoraəleyhinə preparatlar, məsələn, simetidin, ranitidin, teprenon və setreksat itopridin prokinetik effektinə təsir göstərmir. Antixolinergik preparatlar İtomed preparatının effektinin zəifləməsinə səbəb ola bilər.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Hamiləlik: Hamiləlik dövründə preparatın istifadəsinin təhlükəsizliyi öyrənilməmişdir, bununla əlaqədar hamiləlik dövründə onun istifadəsi məsləhət görülmür. Laktasiya: İtopridin, yalnız heyvanlarda ana südü ilə xaric olması barədə məlumat vardır. Laktasiya dövründə itopridin qadınlarda istifadəsi üzrə kifayət qədər təcrübənin olmamasını nəzərə alaraq, preparatı bu dövrdə analarda istifadə etmək məsləhət görülmür.
Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri
Preparat terapevtik dozalarda psixomotor reaksiyaların sürətinə və diqqətin toplanmasına təsir etmir. İtomed preparatının istifadəsi zamanı başgicəllənmə və qıcıqlanma kimi əlavə təsirlərlə əlaqədar diqqət toplanmasının azalmasını istisna etmək olmaz.
İTOMED İstifadə qaydası və dozası
Preparatın böyüklərdə adətən istifadə edilən dozası – yeməkdən əvvəl 50 mq (1 tablet) 3 dəfə/sutkada təşkil edir. Tövsiyə olunan sutkalıq dozası 150 mq təşkil edir. Pasiyentin yaşını nəzərə alaraq, xəstəliyin gedişinin ağırlıq dərəcəsindən asılı olaraq, göstərilən dozanın aşağı salınması mümkündür. Preparatın dəqiq dozası və müalicənin davametmə müddəti pasiyentin klinik vəziyyətindən asılıdır. Pediatriyada istifadəsi :Pediatriya təcrübəsində preparatın təhlükəsizliyi və effektivliyi barədə kifayət qədər məlumatın olmamasını nəzərə alaraq, uşaq yaşlı pasiyentlərə preparatın təyin edilməsindən çəkinmək tövsiyə olunur. Yaşlı pasiyentlər :Klinik sınaqlarda gənc yaşlı pasiyentlərlə müqayisədə, yaşı 65-dən yuxarı olan pasiyentlərdə əlavə təsirlərin meydana çıxma tezliyinin daha yüksək olmadığı göstərilmişdir. Yaşlı pasiyentlərdə qaraciyər və böyrək funksiyalarının pozulması tezliyinin yüksəlməsini, digər xəstəliklərin mövcudluğunu və ya digər dərman preparatları ilə aparılan müalicəni nəzərə alaraq, həmin pasiyentlərdə itoprid ehtiyatla istifadə edilməlidir. Qaraciyər və ya böyrək funksiyalarının pozğunluqlarından əziyyət çəkən pasiyentlər: İtoprid qaraciyərdə metabolizmə məruz qalır və itoprid və onun metabolitləri orqanizmdən əsasən böyrəklər vasitəsi ilə xaric olunur. Qaraciyər funksiyalarının zəifləməsi və ya böyrək çatışmazlığı qeyd olunan pasiyentlər həkim tərəfindən hərtərəfli müşahidə olunmalıdırlar və arzuolunmayan reaksiyalar meydana çıxdığı hallarda, müvafiq tədbirlər görülməlidir, məsələn, preparatın dozası aşağı salınmalı və ya müalicə dayandırılmalıdır. Tabletləri bütöv, kifayət qədər maye ilə birlikdə daxilə qəbul etmək lazımdır.
Əlavə təsirləri
Əlavə təsirlərin tezliyi aşağıdakı parametrlərlə təyin edilir: çox tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100 - < 1/10); bəzən (≥ 1/1000 - < 1/100); nadir hallarda (≥ 1/10000 - < 1/1000); çox nadir hallarda (< 1/10000); məlum deyil (əldə olan məlumatlara görə tezliyi qiymətləndirmək mümkün deyil). Qandaşıyıcı və limfa sistemində baş verən pozuntular: bəzən-leykopeniya*, məlum deyiltrombositopeniya. *Pasiyentlərə hematoloji müayinə zamanı xüsusi diqqət yetirmək lazımdır. Qeyri-adi simptomlar yarandıqda, müalicəni datyandırmaq lazımdır.
İmmun sistemdə baş verən pozuntular: məlum deyil-anafilaktoid reaksiya.
Endokrin pozuntular: bəzən-hiperprolaktinemiya**; məlum deyil-ginekomastiya. **Məsələn, qalaktoreya və ya ginekomastiya inkişaf etdikdə, müalicəni dayandırmaq və ya kəsmək lazımdır.
Psixikanın pozulması: bəzən-qıcıqlanma.
Sinir sistemində baş verən pozuntular: bəzən-başağrı, yuxunun pozulması, başgicəllənmə; məlum deyil-tremor.
Mədə-bağırsaq pozuntuları: bəzən-ishal, qəbizlik, qarın nahiyəsində ağrı, hipersalivasiya; məlum deyil-ürəkbulanm.
Qaraciyərdə və ödçıxarıcı yollarda baş verən pozuntular: məlum deyil-ikterus.
Dəridə və dərialtı toxumada baş verən pozuntular: nadir hallarda-səpgi, eritema, qaşınma.
Sümük-əzələ sistemində və birləşdirici toxumada baş verən pozuntular: bəzən-sinədə və ya kürəkdə ağrı.
Böyrəklərdə və sidikçıxarıcı yollarda baş verən pozuntular: bəzən-BUN (qanın sidik cövhəri azotu) və kreatininin səviyyəsinin artması.
Ümumi və yeridilmə nahiyəsində reaksiyalar: bəzən-yorğunluq.
Laborator və instrumental məlumatlar: məlum deyil-AST və ALT-nin səviyyəsinin artması, qamma-qlütamiltranspeptidazanın yüksəlməsi, qələvi fosfotazanın səviyyəsinin artması, bilirubinin səviyyəsinin yüksəlməsi.
Doza həddinin aşılması
İnsanda doza həddinin aşılmsı barədə məlumat yoxdur. Müalicəsi: Doza həddinin mümkün aşılması zamanı mədənin yuyulması və simptomatik terapiya göstərişdir.
Buraxılış forması
20 tablet, PVX/PVdX örtüklü və alüminium folqalı konturlu-yuvalı qablaşdırmada (blister). 2 və ya 5 konturlu-yuvalı qablaşdırma, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.