Pharmed
INFULGAN 10MG 100ML MEHLUL
TƏSDİQ EDİLMİŞDİR
Azərbaycan Respublikası
Səhiyyə Nazirliyi
Farmakoloji və Farmakopeya
Ekspert Şurasının sədri
_____________ E.M.Ağayev
“___”__________ 2019-cu il
Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)
İNFULQAN infuziya üçün məhlul
INFULGAN
Tərkibi
Təsiredici maddə: 1 ml məhlulun tərkibində 10 mq parasetamol vardır.
Köməkçi maddələr: limon turşusu monohidrat, natrium sitrat, sorbitol (E 420), natrium sulfit,
inyeksiya üçün su.
Təsviri
Şəffaf, rəngsiz və ya zəif sarımtıl rəngli məhluldur.
Farmakoterapevtik qrupu
Analgetiklər və antipiretiklər.
ATC kodu: N02B E01.
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Böyüklər
Farmakodinamikası
İnfulqan preparatı (parasetamol) ağrıkəsici və qızdırmasalıcı təsirlərə malikdir. Parasetamol ağrı
və termorequlyasiya mərkəzlərinə təsir göstərərək, yalnız mərkəzi sinir sistemində
siklooksigenaza (SOG) I və II fermentlərini blokadaya alır. İltihablaşmış toxumalarda hüceyrə
peroksidazaları parasetamolun SOG fermentlərinə təsirini neytrallaşdırır ki, bu da iltihabəleyhinə
effektin demək olar ki, tamamilə olmamasını izah edir. Periferik toxumalarda prostaqlandinlərin
sintezinə təsirin olmaması, preparatın su-duz mübadiləsinə (natriumun və suyun ləngiməsi) və
həzm traktının selikli qişasına mənfi təsirinin olmadığını müəyyən edir.
Farmakokinetikası
Orqanizmə yeridildikdən 5-10 dəqiqə sonra, İnfulqan preparatı ağrının yüngülləşməsini təmin
edir. Ağrıkəsici effektin zirvəsi 1 saat müddətində əldə edilir, bu effektin davametmə müddəti
isə, bir qayda olaraq, 4-6 saat təşkil edir.
Orqanizmə yeridildikdən sonra 30 dəqiqə müddətində, İnfulqan preparatı bədən temperaturunu
aşağı salır, qızdırmasalıcı effekt ən azı 6 saat müddətində davam edir.
Sorulması
2 q-a qədər preparatı 1 dəfə istifadə etdikdən sonra və 24 saat müddətində təkrar istifadə
etdikdən sonra parasetamolun farmakokinetikası xətti olur.
500 mq və 1 q parasetamolun venadaxili infuziyasından sonra preparatın biomənimsənilməsi, 1 q
və 2 q propasetamolun (tərkibində 500 mq və 1 q parasetamola müvafiq) yeridilməsindən sonra
olduğu ilə eynidir. Qan plazmasında preparatın maksimal konsentrasiyası (Cmax), 500 mq və ya 1
q parasetamolun 15 dəqiqə müddətində davam edən infuziyasının sonunda əldə edilir və müvafiq
olaraq, 15 mkq/ml və ya 30 mkq/ml təşkil edir.
Paylanması
Parasetamolun paylanma həcmi təxminən 1l/kq təşkil edir. Parasetamol qan plazmasının zülalları
ilə zəif birləşir. 1 q parasetamolu orqanizmə yeritdikdən sonra, konsentrasiyanın əhəmiyyətli
səviyyəsi (təxminən 1,5 mkq/ml) onurğa beyin mayesində infuziyadan 20 dəqiqə sonra müəyyən
edilmişdir.
Metabolizmi
Parasetamol qaraciyərdə, əsasən iki yolla əhəmiyyətli dərəcədə metabolizmə məruz qalır:
qlükuron turşusunun konyuqasiyası və sulfat turşusunun konyuqasiyası. Sonuncu yol,
terapevtikdən daha artıq dozalarda istifadə edildikdə, tezliklə doyur. Preparatın az hissəsi (4 %-
dən az) P450 sitoxrom vasitəsi ilə aralıq metabolitin (N-asetilbenzoxinonimin) əmələ gəlməsi ilə
metabolizmə məruz qalır; həmin aralıq metabolit, normal şəraitdə bərpaolunmuş qlütation
vasitəsi ilə sürətlə neytrallaşır və sisteinlə və merkaptopurin turşusu ilə birləşdikdən sonra,
sidiklə xaric olur. Lakin, ağır dərəcəli zəhərlənmə zamanı bu toksik metabolitin miqdarı artır.
Xaricolması
Parasetamolun metabolitləri əsasən sidiklə xaric olunur. İstifadə olunan dozanın 90 %-i 24 saat
müddətində, əsasən qlükuronid (60-80 %-i) və sulfat (20-30 %-i) şəklində xaric olunur. 5 %-dən
az hissəsi dəyişilməmiş halda xaric olunur. Yarımxaricolma dövrü 2,7 saat, ümumi klirens 18
l/saat təşkil edir.
Uşaqlar
Qan plazmasından qısamüddətli (1,5-2 saat) yarımxaricolma dövrünü istisna etməklə, uşaqlarda
və böyüklərdə parasetamolun farmakokinetikası demək olar ki, fərqlənmir. Südəmər körpələrə
nisbətən, yenidoğulmuşlarda yarımxaricolma dövrü daha uzundur – təxminən, 3,5 saat.
Böyüklərlə müqayisədə, 10 yaşa qədər uşaqlarda qlükuron turşusu ilə konyuqasiya əhəmiyyətli
dərəcədə aşağıdır, sulfatlarla konyuqasiya isə yüksəkdir.
İstifadəsinə göstərişlər
Orta dərəcəli intensiv ağrı sindromunun, xüsusilə əməliyyatdan sonrakı dövrdə qısamüddətli müalicəsi və preparatın vena daxilinə istifadəsi üçün klinik əsaslar olduqda və ya digər istifadə
üsulları əlverişli olmadıqda, hipertermik reaksiyaların qısamüddətli müalicəsi.
Əks göstərişlər
Parasetamola, parasetamol hidroxloridə (parasetamolun sələfi) və ya preparatın tərkibində olan
digər komponentlərə qarşı yüksək həssaslıq. Ağır dərəcəli hepatosellülyar çatışmazlıq.
Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Doza həddinin təsadüfi aşılmasına və ölümə gətirib çıxara bilən, milliqramlar (mq) və millilitrlər
(ml) arasında qarışıqlıq nəticəsində dozalanma səhvlərindən qaçınmaq üçün, İnfulqan preparatını
təyin etdikdə və istifadə etdikdə, ehtiyatlı olmaq lazımdır. Preparatı təyin etdikdə, milliqramlarla
ümumi dozanı və millilitrlərlə ümumi dozanın həcmini qeyd etmək vacibdir.
Doza həddinin aşılmasından qaçınmaq məqsədi ilə, əmin olmaq lazımdır ki, təyin olunan digər
preparatların tərkibində parasetamol yoxdur.
İnfulqan preparatı ilə müalicə aparıldıqda, alkoqol hepatozundan əziyyət çəkən pasiyentlərdə
qaraciyər zədələnmələrinin inkişaf etmə riski yüksəlir.
İnfulqan preparatının istifadəsi, qan plazmasında qlükozanın və sidik turşusunun miqdar
səviyyəsini müəyyən etdikdə, laborator tədqiqatların nəticələrinə neqativ təsir göstərə bilər.
Uzunmüddətli müalicə aparıldıqda, periferik qanın mənzərəsinə və qaraciyərin funksional
vəziyyətinə nəzarət etmək lazımdır.
Doza həddinin təsadüfi aşılmasına və ölümə gətirib çıxara bilən, milliqramlar (mq) və millilitrlər
(ml) arasında qarışıqlıq nəticəsində dozalanma səhvlərindən qaçınmaq lazımdır.
Mümkün olduqda, peroral parasetamoldan istifadə etmək tövsiyə edilir.
Doza həddinin aşılma riskindən qaçınmaq məqsədi ilə, əmin olmaq lazımdır ki, təyin olunan
digər preparatların tərkibində parasetamol və ya propasetamol yoxdur.
İnfulqan preparatını tövsiyə olunanlardan daha yüksək dozalarda təyin etdikdə, qaraciyərin
zədələnmə riski yüksəlir. Qaraciyər zədələnməsinin klinik simptomları (o cümlədən, ildırımvari
hepatit, qaraciyər çatışmazlığı, xolestatik hepatit, sitolitik hepatit) ilk dəfə, bir qayda olaraq,
preparatı istifadə etdikdən 2 gün sonra müşahidə edilir və 4-6 gündən sonra ən yüksək həddə
çatırlar. Antidotun istifadəsini, mümkün qədər tez təyin etmək lazımdır.
Pasiyentdə aşağıda göstərilən vəziyyətlər mövcud olduqda, preparatı ehtiyatla istifadə etmək
lazımdır:
- hepatosellülyar çatışmazlıq;
- ağır dərəcəli böyrək çatışmazlığı (kreatinin klirensi 30 ml/dəqiqədə);
- xroniki alkoqolizm;
- alimentar zəiflik (qaraciyərdə qlütation ehtiyatının aşağı düşməsi);
- susuzlaşma.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Probenesid, parasetamolun qlükuron turşusu ilə birləşməsini blokadaya alaraq, onun klirensini
ikiqat aşağı salır, bu səbəbdən, probenesid ilə kombinəedilmiş müalicə aparıldıqda,
parasetamolun dozasını aşağı salmaq lazımdır.
Salisilatlar parasetamolun orqanizmdən yarımxaricolma dövrünü uzada bilərlər.
Doza həddinin bir qədər aşılması qeyd olunduqda belə, qaraciyərdə mikrosomal oksidləşmənin
induktorları (fenitoin, etanol, barbituratlar, rifampisin, fenilbutazon, trisiklik antidepressantlar),
ağır dərəcəli intoksikasiyaların inkişaf etməsinə səbəb ola bilərlər.
Parasetamolun (ən azı 4 sutka ərzində sutkada 4 q dozada) peroral antikoaqulyantlarla eyni
zamanda istifadəsi, beynəlxalq normalaşmış münasibətin (BNM) bir qədər dəyişməsinə gətirib
çıxara bilər. Bu halda, İnfulqan preparatı ilə müalicə müddətində və müalicə sona çatdıqdan
sonra 1 həftə ərzində BNM-ə nəzarət etmək lazımdır.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Hamiləlik dövrü
Parasetamolun vena daxilinə yeridilməsinin klinik təcrübəsi məhduddur. Lakin, parasetamolun
terapevtik dozalarının peroral qəbuluna dair epidemioloji məlumatlar, preparatın hamiləliyin
gedişinə və ya dölün/yenidoğulmuş körpənin sağlamlığına neqativ təsirinin olmamasını göstərir.
Hamiləlik dövründə doza həddinin aşılması barədə prospektiv məlumatlar, inkişaf qüsurları
riskinin yüksəlməsini göstərmirlər.
Parasetamolun venadaxili dərman formasının reproduktiv tədqiqatları heyvanlar üzərində
aparılmamışdır. Preparatın peroral istifadə qaydasının tədqiqatları, fetotoksik effektlər nümayiş
etdirməmişdir.
Lakin, hamiləlik dövründə İnfulqan preparatını yalnız risk/fayda nisbətini hərtərəfli
qiymətləndirdikdən sonra istifadə etmək olar; dozalanmanı və müalicənin davametmə müddətini
hesabladıqda isə təlimata dəqiq riayət etmək lazımdır.
Laktasiya dövrü
Peroral yolla qəbul edildikdən sonra, parasetamol az miqdarda ana südünə nüfuz edir. Laktasiya
dövründə parasetamoldan istifadə etdikdə, uşaqlarda heç bir əlavə effekt qeyd olunmamışdır.
Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə
təsiri
Təsir göstərmir.
İstifadə qaydası və dozası
İnfulqan preparatı vena daxilinə istifadə olunur.
Böyüklər, yeniyetmələr və bədən kütləsi 33 kq-dan artıq olan uşaqlar üçün, 100 ml-lik
flakonlarda olan məhlul istifadə edilir.
Bədən kütləsi 33 kq-dan aşağı olan uşaqlar üçün, 20 ml-lik və 50 ml-lik flakonlarda olan məhlul
istifadə edilir.
Preparatın dozalanması pasiyentin bədən kütləsindən asılıdır
*Vaxtından əvvəl doğulmuş yenidoğulmuşlar: vaxtından əvvəl doğulmuş yenidoğulmuşlar üçün
preparatın təhlükəsizliyi və effektivliyi barədə heç bir məlumat yoxdur.
**Bədən kütləsi daha aşağı olan pasiyentlər üçün, preparatın daha aşağı həcmləri tələb olunur.
Preparatın istifadəsi arasında minimal interval 4 saat təşkil etməlidir. Sutka ərzində müalicə
kursu 4 infuziyadan artıq olmamalıdır.
Ağır dərəcəli böyrək çatışmazlığından əziyyət çəkən pasiyentlər üçün, preparatın istifadəsi
arasında minimal interval ən azı 6 saat təşkil etməlidir.
***Maksimal sutkalıq doza: maksimal sutkalıq dozanın istifadəsi, tərkibində parasetamol olan
digər dərman preparatlarından istifadə etməyən pasiyentlər üçün nəzərdə tutulur və belə
preparatlardan istifadə etdikdə, müvafiq qaydada korreksiya olunmalıdır.
Ağır dərəcəli böyrək çatışmazlığından əziyyət çəkən pasiyentlər
Parasetamolu ağır dərəcəli böyrək çatışmazlığından əziyyət çəkən pasiyentlərə (kreatinin klirensi
≤ 30 ml/dəqiqədə) təyin etdikdə, preparatın istifadəsi arasında minimal intervalı 6 saata qədər
uzatmaq tövsiyə olunur.
Hepatosellülyar çatışmazlıqda, xroniki alkoqolizmdən əziyyət çəkən pasiyentlər, xroniki olaraq,
kifayət qədər qida qəbul etməyən pasiyentlər (qaraciyər qlutationunun ehtiyatlarının aşağı
düşməsi), dehidratasiya olan pasiyentlər
Maksimal sutkalıq doza 3 q-dan artıq olmamalıdır.
Parasetamol məhlulu 15-dəqiqəlik venadaxili infuziya şəklində istifadə olunur.
Bədən kütləsi ≤ 10 kq olan pasiyentlər
İstifadəsi tələb olunan dərman preparatının həcminin az olduğunu nəzərə alaraq, infuziyanı
həyata keçirmək üçün İnfulqan preparatı olan flakonu asmaq lazım deyil.
Preparatın tələb olunan həcmini, şpris vasitəsi ilə flakondan çəkmək və durulaşdırılmamış halda
və ya 0,9 %-li natrium xlorid məhlulunda və ya 5 %-li qlükoza məhlulunda, 1 hissə preparat və 9
hissəyə qədər durulaşdırmaq üçün məhlul nisbətində durulaşdıraraq, 15 dəqiqə müddətində
pasiyentə yeritmək lazımdır.
Durulaşdırılmış məhlulu, hazırlandıqdan sonra 1 saat müddətində istifadə etmək lazımdır
(infuziyanın həyata keçirildiyi müddət daxil olmaqla).
Uşağın bədən kütləsinə müvafiq tələb olunan dozanın ölçülməsi üçün, 5 və ya 10 ml-lik
şprislərdən istifadə etmək lazımdır. Lakin, bu doza 7,5 ml-dən artıq olmamalıdır.
Dozalanma üzrə tövsiyələrə ciddi əməl etmək lazımdır.
Uşaqlar
Həyatlarının ilk günlərindən istifadə etmək olar. Vaxtından əvvəl doğulmuş yenidoğulmuşlar
üçün istifadə etmək olmaz.
Əlavə təsirləri
Tərkibində parasetamol olan digər preparatların istifadəsi zamanı olduğu kimi əlavə reaksiyalar
nadir hallarda (> 1/10000 - < 1/1000) və ya çox nadir hallarda (< 1/10000) meydana çıxmışdır.
Klinik tədqiqatlar zamanı, pasiyentlərdə yeridilmə nahiyəsində tez-tez baş verən əlavə
reaksiyalar (ağrı və yanğı) barədə məlumat verilmişdir.
Çox nadir hallarda yüksək həssalıq reaksiyaları müşahidə edilmişdir: sadə səpgilər və övrədən,
müalicənin dayandırılması tələb olunan anafilaktik şoka qədər.
Həmçinin, eritema, qızartı, qaşınma və taxikardiya halları barədə məlumat verilmişdir.
Doza həddinin aşılması
Yaşlı pasiyentlərdə, kiçikyaşlı uşaqlarda, qaraciyər xəstəliklərindən əziyyət çəkən pasiyentlərdə,
xroniki alkoqolizmdən əziyyət çəkənlərdə, alimentar distrofiya zamanı və fermentativ aktivlik
aşağı olan pasiyentlərdə qaraciyər zədələnməsinin (ildırımvari hepatit, qaraciyər çatışmazlığı,
xolestatik hepatit, sitolitik hepatit daxil olmaqla) riski yüksəlir. Göstərilən hallarda doza həddinin
aşılması ölümlə nəticələnə bilər.
Simptomlar ilk 24 saat ərzində meydana çıxır və ürəkbulanma, qusma, anoreksiya, solğunluq,
qarın nahiyəsində ağrılarla özünü biruzə verir.
Preparatı böyüklərə 1 dəfə 7,5 q və daha çox dozada və uşaqlara 140 mq/kq bədən kütləsinə
dozada yeritdikdə, doza həddinin aşılması baş verə bilər. Bu zaman, komaya və pasiyentin
ölümünə gətirib çıxara bilən qaraciyər sitolizi, qaraciyər çatışmazlığı, metabolik asidoz,
ensefalopatiya inkişaf edir. 12-48 saat ərzində qaraciyər transaminazalarının
(alaninaminotransferaza, aspartataminotransferaza), laktatdehidrogenazanın, bilirubinin
səviyyələri yüksəlir və protrombinin səviyyəsi aşağı düşür.
Qaraciyər zədələnməsinin klinik simptomları 2 sutkadan sonra meydana çıxır və 4-6 sutkadan
sonra maksimal həddə çatır.
Təxirəsalınmaz tədbirlər
- pasiyenti dərhal xəstəxanaya yerləşdirmək lazımdır;
- doza həddinin aşılmasından sonra müalicəyə başlamazdan əvvəl mümkün qədər tez, qan
plazmasında parasetamolun konsentrasiyasını müəyyən etmək lazımdır;
- doza həddinin aşılmasından sonra, mümkün qədər 10 saatdan gec olmamaq şərti ilə vena
daxilinə və ya peroral yolla antidot N-asetilsisteindən (NAS) istifadə etmək lazımdır. NAS-ı,
doza həddinin aşılmasından sonra 10 saatdan gec də istifadə etmək olar, lakin bu zaman,
uzunmüddətli müalicə aparmaq lazımdır;
- simptomatik müalicə.
Müalicəyə başlamazdan əvvəl qaraciyər sınaqları keçirmək və onları hər 24 saatdan bir təkrar
etmək lazımdır. Əksər hallarda, qaraciyər funksiyalarının tam bərpası ilə müşayiət olunan,
qaraciyər transaminazalarının səviyyələri bir-iki həftə müddətində normal göstəricilərə
qayıdırlar. Bəzi hallarda qaraciyər transplantasiyası tələb oluna bilər.
Buraxılış forması
20 ml, 50 ml və ya 100 ml məhlul, flakonlarda. 1 flakon, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya
qablaşdırılır.
Saxlanma şəraiti
25° C-dən aşağı temperaturda, qaranlıqda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.
Dondurmaq olmaz.
Yararlılıq müddəti
2 il.
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.
İstehsalçı
“Yuriya-Farm” MMC.
Ünvan
Ukrayna, 18030, Çerkassı ş., Verbovetskiy k., 108.
Tel.:/Faks: (044) 281-01-01.