Nobel İlaç
ESCITA 20MG N28 TB
ESÇİTA® 10 mq, 20 mq örtüklü tabletlər
ESCITA®
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Escitalopram
ESÇİTA Tərkibi
Təsiredici maddələr: 1 tabletin tərkibində 10 mq və ya 20 mq essitaloprama ekvivalent miqdarda
essitalopram oksalat vardır.
Köməkçi maddələr: kopovidon (Kollidon VA 64), laktoza monohidrat, qarğıdalı nişastası,
mikrokristallik sellüloza PH 102, kroskarmelloza natrium, maqnezium
stearat.
Örtük: sepifilm LP 770 (hipromelloza (hidroksipropilmetil sellüloza) (E464),
mikrokristallik sellüloza (E460), stearin turşusu (bitki mənşəli) (E570),
anataz titan dioksid (E171)).
Təsviri
Ağ rəngli, oval formalı, bir tərəfində bölmə xətti, diğər tərəfində isə müvafiq olaraq 10 və ya 20
yazılı örtüklü tabletlələr. Ehtiyac olarsa 2 bərabər hissəyə bölünə bilən örtüklü tabletlər.
Farmakoterapevtik qrupu
Antidepressantlar, serotoninin geriyə tutulmasının selektiv inhibitori (SGTSİ).
ATC kodu: N06AB10.
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası
Təsir mexanizmi:
Essitalopram əsas birləşmə yerinə uyğunluğu sayəsində, serotoninin (5-HT) udulmasını selektiv
inhibə edir. O, həmçinin, 1000 dəfə daha aşağı uyğunluğu olan serotonin nəqledicisinin allosterik
zonasına birləşir.
Essitalopramın 5-HT1A, 5HT2, DA D1 və D2 reseptorlara, eyni zamanda α1-, α2-, βadrenoreseptorlara, histamin H1, muskarin, xolinergik, benzodiazepin və opioid reseptorlarına da
qarşı affinliyi çox azdır və yaxud heç yoxdur.
Kliniki effektivliyi
Böyük depressiv epizodlar
İkiqat kor, plasebo-nəzarətli qısamüddətli (8 həftəlik) dörd tədqiqatda essitalopramın böyük
depressiv epizodların müalicəsində effektiv olduğu müəyyən edilmişdir. Tədqiqat zamanı
xəstəliyin təkrarlanmasının qarşısını almaq üçün, başlanğıc müalicədə 10 və ya 20 mq/gün
dozada essitalopram qəbul edən 274 xəstənin bir qisminə həmin dozada essitalopram verilməsi
davam etdirilmiş, bir qisminə isə 36 həftə ərzində plasebo verilmişdir. Bu tədqiqat zamanı,
essitalopram qəbul edən xəstələrdə residivlər, plasebo qəbul edənlərlə müqayisədə əhəmiyyətli
dərəcədə gec baş vermişdir.
Sosial fobiya
Sosial fobiyası olan xəstələrdə aparılmış üç, qısamüddətli (12 həftəlik) tədqiqatda və müalicəyə
cavab verən xəstələrdə, 6 aylıq xəstəliyin residivinin qarşısını almaq üçün aparılmış tədqiqatların
hər ikisində essitalopram yüksək effekt göstərmişdir. 24 həftəlik doza araşdırılması tədqiqatında
5, 10 və 20 mq essitalopramın effektivliyi sübut edilmişdir.
Generalizə olunmuş təşvişli pozuntu
Dörd plasebo nəzarətli tədqiqatların hamısında essitalopram 10 və 20 mq/gün dozalarda
generalizə təşvişli pozuntu (fobiya) hallarında effektiv olmuşdur. 421 essitalopram, 419 plasebo
müalicəsi alan xəstəni əhatə etmiş, üç bənzər təşkil olunmuş tədqiqatların ortaq göstəriciləri,
müalicəyə cavab vermə göstəriciləri müvafiq olaraq 47,5 % və 28,9 %, remissiya qeydə alınmış
isə 37,1 % və 20,8 % təşkil etmişdir. Davamlı effekt 1 həftədən sonra müşahidə edilmişdir.
Başlanğıc, 12-həftəlik açıq müalicəyə cavab verən 373 xəstədə aparılan effektivliyin saxlanması
tədqiqatı zamanı, 20 mq/gün dozada essitalopramın qəbulu 24-76 həftə ərzində effektin
saxlanması ilə müşahidə edilmişdir.
Obsessiv-kompulsiv pozğunluqlar
İkiqat kor klinik tədqiqat zamanı, essitalopramı 20 mq/gün dozada qəbul etdikdə 12 həftədən
sonra Y-BOCS ümumi şkalasında essitalopram plasebodan ayrılmışdır. Həm 10 mq/gün, həm də
20 mq/gün dozada qəbul etdikdə, 24 həftədən sonra plasebo ilə müqayisədə essitalopram üstün
olmuşdur.
10 və 20 mq/gün dozada essitalopram qəbul edərək, 16 həftəlik açıq müalicə fazasına cavab
vermiş və 24 həftəlik ikiqat kor, plasebo nəzarətli tədqiqata cəlb edilmiş xəstələrdə,
essitalopramın, xəstəliyin təkrarlanmasının qarşısını aldığı sübut olunmuşdur.
Farmakokinetikası
Absorbsiyası
Essitalopramın per oral qəbulda biomənimsənilməsi demək olar tam olur (80 %) və qida qəbulu
ilə əlaqəli deyildir. Qəbul olunan dozadan 4 saat sonra plazmada maksimum konsentrasiya (Tmax)
səviyyəsinə çatır.
Paylanması
Peroral qəbulundan sonra paylanma həcmi (V d, β/F) təqribən 12-26 l/kq-dır. Essitalopram və
onun metabolitlərinin plazma zülallar ilə bağlanması 80 % həddindədir.
Biotransformasiyası
Qaraciyərdə demetilləşmiş və didemetilləşmiş metabolitlərə qədər metabolizə olur. Hər iki
metabolit də farmakoloji baxımdan fəaldır. Həm dərman maddəsinin özü, həm də metabolitlərin
bir qismi qlukoronidlər şəklində ekskresiya edilir. Təkrar qəbuldan sonra demetil və didemetil
metabolitlərinin orta konsentrasiyası, müvafiq olaraq, essitalopramın konsentrasiyasının 28-
31 % və < 5 %-ni təşkil edir. Essitalopramın demetilləşmiş metabolitlərə biotransformasiyası,
əsasən, CYP2C19 vasitəsilə baş verir. CYP3A4 və CYP2D6 fermentlərinin qismən iştirakı
mümkündür.
Eliminasiyası
Təkrarlanan dozalanmadan sonra yarımxaricolma dövrü (t1/2β) təxminən 30 saatdır, oral plazma
klirensi (Cloral) təxminən 0,6 l/dəqiqədir. Əsas metabolitlərin yarımparçalanma dövrü
əhəmiyyətli dərəcədə uzundur. Essitalopram ilə metabolitlərinin eliminasiyası qaraciyər və
böyrək yolu ilə həyata keçirilir, qəbul olunan dozanın böyük bir qismi metabolitlər şəklində
sidiklə xaric olunur.
Xəttilik/Qeyri-xəttilik:
Farmakokinetikası xəttidir. Plazmada sabit konsentrasiya səviyyəsinə təxminən 1 həftəyə çatır.
Orta sabit konsentrasiyası 50 nmol/l (20-125 nmol/l arasında), gündəlik 10 mq dozada qəbul
zamanı əldə edilir.
Xüsusi qrup əhali
Yaşlılar (> 65 yaş)
Essitalopram yaşlı xəstələrdə cavanlara nisbətən daha gec eliminasiya edilir. AUC göstəricisi
yaşlılarda, cavan, sağlam könüllülərlə müqayisədə 50 % yüksəkdir.
Qaraciyər çatışmazlığı
Yüngül və orta ağırlıqlı qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə (Child-Pugh təsnifatına görə A və
B), normal qaraciyər funksiyasına malik şəxslərlə müqayisədə essitalopramın yarımparçalanması
iki dəfə uzanmış və orta təsir göstəricisi 60 % yüksək olmuşdur.
Böyrək çatışmazlığı
Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (kreatin klirensi 10-53 ml/dəq) rasemik sitalopramın
yarımparçalanma müddətinin uzandığı, orta təsir müddətinin isə az artdığı müşahidə edilmişdir.
Metabolitlərin plazma konsentrasiyası öyrənilməmişdir, lakin, yüksəlməsi mümkündür.
Polimorfizm
CYP2C19 fermenti zəif olan xəstələrdə essitalopramın plazma konsentrasiyası bu ferment aktiv
olan şəxslərlə müqayisədə 2 dəfə çox ola bilər. CYP2D6 fermenti zəif olan şəxslərdə preparatın
konsentrasiyasında mühüm dəyişiklik müşahidə edilməmişdir.
İstifadəsinə göstərişlər
- Böyük depressiv epizodlar
- Aqorafobiyalı və ya aqorofobiyasız panik pozğunluqlar
- Sosial fobiyalar
- Generalizəolunmuş həyəcan pozğunluqları
- Obsessiv-kompulsiv pozğunluqlar
Əks göstərişlər
Essitaloprama və ya köməkçi maddələrdən hər hansı birinə qarşı həssaslıq olan xəstələr üçün əks
göstərişdir.
Monoaminoksidazanın geri dönməyən qeyri-selektiv blokatorları (MAO-blokatorları) ilə birgə
istifadəsi, oyanıqlıq halı, tremor və hipertermiya ilə müşahidə edilən serotonin sindromunun baş
verməsi ilə əlaqədar əks göstərişdir.
Geri dönən MAO-inhibitorları (məs. moklobemid) və ya MAO-nın geri dönən qeyri-selektiv
inhibitorları linezolidlə birgə istifadəsi serotonin sindromu ilə əlaqədar əks göstərişdir.
Mövcüd QT intervalının uzanması və anadangəlmə QT uzanması sindromu olan xəstələrə
essitalopramın qəbulu əks göstərişdir.
QT intervalını uzadan dərmanlarla essitalopramın birgə istifadəsi əks göstərişdir.
Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Aşağıdakı xüsusi xəbərdarlıqlar SGTSİ terapevtik sinfinə aid olan bütün preparatlara aiddir.
Escita®-nın uşaqlarda və yaşı 18-dən aşağı olan yeniyetmələrin müalicəsində istifadəsi əks
göstərişdir. Klinik sınaqlar zamanı antidepressant müalicəsi qəbul edən uşaq və yeniyetmələrdə
plasebo ilə müqayisədə daha tez-tez intihara meylli davranışlar (intihara cəhd və intihar fikirləri)
və düşmənçilik (əsasən, aqressiya, ziddiyətli davranış və qəzəb) müşahidə edilmişdir. Buna
baxmayaraq, klinik ehtiyacdan asılı olaraq müalicə qərarı verilə bilər. Lakin, bu müddətdə
xəstənin intihara meyl simptomlarının meydana çıxmasına ciddi nəzarət edilməlidir. Uşaqların
və yeniyetmələrin böyüməsi, yetişkənliyi, təfəkkür və davranışlarının inkişafı üçün uzunmüddətli
təhlükəsizliyi haqda məlumat yoxdur.
Paradoksal həyəcan
Panik pozuntusu olan bəzi xəstələr antidepressantlarla müalicənin başlanğıcında yüksələn
həyəcan simptomları nümayiş etdirə bilərlər. Bu paradoksal reaksiya əsasən müalicəyə
başlayandan 2 həftə ərzində aradan qalxır. Arzuolunmayan paradoksal həyəcan təsirləri azaltmaq
üçün minimal başlanğıc doza tövsiyə edilir.
Tutmalar
Əgər dərmanın qəbulundan sonra xəstədə ilk dəfə qıcolma tutması baş verərsə və ya tutmaların
sayı artırsa (əvvəlcədən epilepsiyası olan xəstələrdə), essitalopramın qəbulu dayandırılmalıdır.
Sabit olmayan epilepsiyalı xəstələrdə SGTSİ verilməməli və kontrol olunan epilepsiyalı
xəstələrdə isə ciddi nəzarət edilməlidir.
Maniyalar
Keçmişdə maniyası/hipomaniyası olan xəstələrdə SGTSİ preparatları ehtiyatla istifadə
edilməlidir. Xəstə maniakal fazaya düşsə SGTSİ qəbulu dayandırılmalıdır.
Diabet
Diabetli xəstələrdə SGTSİ müalicəsi qlikemik kontrol göstəricilərini dəyişdirə bilər (hipo və ya
hiperqlikemiya). İnsulin və ya oral hipoqlikemik preparatlarının dozasının korreksiyasına zərurət
yarana bilər.
İntihar/İntihara meylli düşüncələr və ya klinik pisləşmə
Depressiya intihara meyilli düşüncələrin və intihar riskinin artmasına səbəb olur. Klinik
əhəmiyyətli remissiya baş verənə qədər risk mövcuddur. Yaxşılaşma müalicənin ilk bir neçə
həftəsində baş verməyə bilər, buna görə, xəstə yaxşılaşma baş verənə qədər ciddi nəzarət
olunmalıdır. Yaxşılaşmanın ilkin mərhələlərində intihar riskinin arta ehtimalı geniş şəkildə
kliniki müşahidə edilmişdir.
Essitalopramın təyin edildiyi digər psixiatrik hallarda da, intihara meyl riskinin artması izlənilə
bilər. Bu hallar eyni zamanda, əsas depressiv pozuntu ilə birgə baş verə bilər. Əsas depressiv
pozğunluqlar və digər psixiatrik pozğunluqları olan xəstələrin müalicəsi zamanı eyni ehtiyat
tədbirləri görülməlidir.
Anamnezində intihara meyl halları olan xəstələrdə intihar riski daha çox olduğu üçün, belə
xəstələr müalicə zamanı yaxından izlənilməlidir. Psixiatrik pozuntusu xəstələrdə antidepressant
dərmanların plasebo nəzarətli klinik tədqiqatlarının analizi göstərmişdir ki, yaşı 25-dən az olan,
antidepressant qəbul edən xəstələrdə intihara meyl davranışları riski plasebo ilə müqayisədə artır.
Xəstələrə yaxından nəzarət göstərmişdir ki, intihar riskinin artması müalicənin başlanğıcında və
dozanın dəyişdirilməsi zamanı müşahidə edilir.
Xəstənin vəziyyətində hər hansı kliniki pisləşmə, intihara meylli davranış və ya düşüncə,
davranışlarda qeyri-adi dəyişiklik müşahidə edilərsə, həkimə müraciət etmələri haqqında
məlumatlandırılmalıdırlar.
Akatiziya/psixomotor narahatlıq
SGTSİ/SNGTSİ istifadəsi, narahatlıq, bir yerdə otura və dura bilməmək, tez-tez hərəkət etmək
ehtiyacı ilə xarakterizə edilən akatiziya ilə müşahidə edilir. Bu, adətən, müalicənin ilk bir neçə
həftəsində baş verir. Belə simptomlar müşahidə edilən xəstələrdə dozanın artırılması zərərli ola
bilər.
Hiponatriemiya
Antidiuretik hormon (ADH) sekresiyasının pozuntusu ilə əlaqədar SGTSİ istifadəsi zamanı
hiponatriemiya müşahidə olunduğu bildirilmişdir. Risk qrupuna aid olan yaşlı xəstələr, sirrozu
olan xəstələr və ya hiponatremiyaya səbəb olan dərman preparatları qəbul edən xəstələrdə
ehtiyatla istifadə edilməlidir.
Qanaxma
SGTSİ ilə müalicədə ekximoz və purpura kimi səthi qanaxma pozğunluqlar halları bildirilmişdir.
Xüsusən də oral antikoaqulyantlar və qanın aqreqant funksiyasına təsir göstərən bəzi preparatlar
ilə (məsələn: atipik antipsixotik preparatlar, trisiklik antidepressantların əksəriyyəti, asetilsalisil
turşusu və qeyri steroid iltihab əleyhinə preparatlar) bərabər SGTSİ istifadə edən və qanaxmaya
meylli olan xəstələr tərəfindən istifadəsi ehtiyatla aparılmalıdır.
Elektrokonvulsiv müalicə (EKM)
SGTSİ ilə EKM-nin birgə tətbiqinə dair kliniki təcrübə məhdud olduğundan ehtiyatla istifadə
olunması tövsiyyə edilir.
Serotonin sindromu
Sumatriptan və ya digər triptanlar, tramadol və triptofan kimi serotoninergik təsirli dərmanlarla
birlikdə essitalopramın istifadəsi zamanı ehtiyatlı olmaq lazımdır.
SGTSİ preparatları ilə birlikdə serotoninergik dərman istifadə edən xəstələrdə serotonin
sindromu nadir hallarda bildirilmişdir. Ajitasiya, tremor, mioklonus və hipertermiya kimi
əlamətlər kombinasiyası bu halın əmələ gəldiyinə işarə edə bilər. Belə hallarda SGTSİ və
serotoninergik dərman preparatları dərhal dayandırılması və simptomatik müalicə başlanmalıdır.
Dazıotu (Hypericum perforatum)
Tərkibində dazıotu (Hypericum perforatum) olan bitki mənşəli preparatlar ilə SGTSİ
preparatlarının istifadəsi əlavə reaksiyaların əmələ gəlməsinə səbəb ola bilər.
Müalicənin dayandırılması
Müalicəni dayandırdıqda, xüsusilə, birdən-birə dayandırdıqda adətən “ləğvetmə sindromu” baş
verir. Klinik sınaqlar zamanı, müalicənin dayandırılması ilə bağlı əlavə reaksiyalar essitalopram
qəbul edən xəstələrin 25 %-də, plasebo qəbul edənlərin 15 %-də müşahidə edilmişdir.
“Ləğvetmə sindromu”nun baş verməsi, müalicənin müddəti, müalicə dozası, dozanın azaldılma
dərəcəsi kimi faktorlardan asılı ola bilər. Başgicəllənmə, hissetmə pozuntusu (paresteziya və
elektrik şoku hissi daxil olmaqla), yuxusuzluq, oyanıqlıq və ya narahatlıq, ürəkbulanma və/və ya
qusma, tremor, konfuziya halı, tərləmə, başağrısı, diareya, taxikardiya, emosional qeyri-sabitlik,
əsəbilik və görmə pozuntusu ən çox qeydə alınmış reaksiyalardır. Adətən, bu reaksiyalar yüngül
və orta ağırlıqlı olur, lakin, bəzi xəstələrdə intensivliyinə görə ciddi xarakter ala bilər. Belə
hallar, adətən, müalicənin dayandırılmasının ilk bir neçə günündə baş verir, lakin, təsadüfən
dozanı qəbul etməyən xəstələrdə, nadir hallarda, belə simptomlar müşahidə edilmişdir. Bu
simptomların keçib getməsi bəzi xəstələrdə 2-3 ay və ya daha çox müddətə qədər uzansa da,
adətən, 2 həftə içərisində keçib gedir. Məsləhət olunur ki, müalicənin dayandırılması zamanı,
xəstənin ehtiyacından asılı olaraq, bir neçə həftə və ya ay ərzində essitalopram tədricən olaraq
azaldılsın.
SGTSİ seksual disfunksiyaya səbəb ola bilər.
Ürəyin işemik xəstəliyi
Məhdud kliniki təcrübə olduğuna görə ürəyin işemik xəstəliyi olan xəstələrdə istifadəsi zamanı
ehtiyatlı olmaq tələb olunur.
Essitalopram, “torsede de pointes”in inkişafına risk, ürək çatışmazlığı, təzəlikcə keçirilmiş
miokard infarktı, bradiaritmiya, hipokalemiya və ya hipomaqnezemiyaya səbəb olan hər hansı
mövcud yanaşı xəstəlikdən əziyyət çəkən və ya dərmanlar qəbul edən xəstələrdə ehtiyatla
istifadə edilməlidir. Essitalopram dozadan asılı olaraq QT intervalının uzanmasına səbəb olur.
SGTSİ midriaza səbəb ola bilər.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Farmakodinamik qarşılıqlı təsirlər:
Əks göstəriş olan kombinasiyalar:
Qeyri-selektiv MAO inhibitorları (QSMİ)
QSMİ preparatları ilə birlikdə SGTSİ istifadə edən xəstələrdə və SGTSİ ilə müalicəni
dayandırdıqdan sonra MAOİ müalicəsinə başlanan xəstələrdə ciddi reaksiyalarla üzləşdiyi
bildirilmişdir. Bəzi xəstələrdə serotonin sindromu əmələ gəlmişdir.
Essitalopramın qeyri-selektiv MAO inhibitorları ilə bərabər istifadəsi əks göstərişdir.
Essitalopram geri dönməyən MAO inhibitorları ilə müalicəsi kəsildikdən ən az 14 gün sonra və
ya moklobemid kimi geri dönən MAO inhibitorları ilə müalicə kəsildikdən ən azı 1 gün sonra
istifadə edilməlidir. Qeyri-selektiv MAO inhibitoru ilə müalicə başlamazdan ən az 7 gün əvvəl
essitalopram müalicəsi dayandırılmalıdır.
Geri dönən selektiv MAO-A inhibitoru (moklobemid)
Serotonin sindromu riskinə görə essitalopramın bir MAO-A inhibitoru ilə birlikdə istifadəsi əks
göstərişdir. Əgər bu kombinasiyaya zərurət yaranarsa müalicə tövsiyə edilən kiçik doza ilə
başlamalı və kliniki nəzarət gücləndirilməlidir.
Geri dönən, qeyri-selektiv MAO-inhibitoru (linezolid)
Linezolid antibiotiki geri dönən, qeyri-selektiv MAO-inhibitorudur və essitalopram müalicəsi
alan xəstələrə təyin edilməməlidir. Əgər birgə təyinatlara zərurət yaranarsa, minimum dozada və
kliniki nəzarət altında verilməlidir.
Geri dönməyən, selektiv MAO-B inhibitoru (selegilin)
Serotonin sindromu əmələ gəldiyi üçün selegilin (geri dönməyən MAO-B inhibitoru) ilə birgə
istifadəsi zamanı ehtiyatlı olmaq tələb olunur.
QT intervalını uzadan preparatlarla (IA və III sinif antiritmik dərmanlar, antipsixotiklər (məs.,
fenotiazin törəmələri, pimozid, haloperidol), trisiklik antidepressantlar, müəyyən antimikrob
dərmanlar (məs., sparfloksasin, moksifloksasin, eritromisin v/d, pentamidin, malyariya əleyhinə
müalicə, xüsusilə halofantrinlə), müəyyən antihistamin dərmanlar (məs., astemizol, mizolastin))
eyni vaxtda istifadəsi əks göstərişdir
Qəbulu zamanı ehtiyat tələb edən kombinasiyalar
Serotoninergik preparatlar
Serotoninergik dərmanlarla (məsələn tramadol, sumatriptan və digər triptanlar) birlikdə istifadəsi
serotonin sindromuna səbəb ola bilər.
Tutma həddini azaldan dərmanlar
SGTSİ-lar tutma həddini azalda bilər. Tutma həddini azalda bilən dərmanlarla birgə istifadə
edildiyində ehtiyatlı olmaq lazımdır.
Litium, triptofan
SGTSİ-ları litium və yaxud triptofan ilə birgə istifadəsində təsirlərin artdığı haqqında məlumatlar
mövcuddur. Bu səbəbdən istifadə edildiyində ehtiyatlı olmaq lazımdır.
Bitki mənşəli preparatlar (Hypericum perforatum)
SGTSİ-ları tərkibində dazıotu, Hypericum perforatum olan preparatlarla birlikdə istifadəsi əlavə
təsirlərin əmələ gəlməsinə səbəb ola bilər.
Peroral antikoaqulyantlar və qeyri-steroid iltihab əleyhinə peparatlar (QSİƏP)
Essitalopram ilə oral antikoaqulyantlar birgə istifadə edildikdə antikoaqulyant təsirdə dəyişiklik
müşahidə oluna bilər. Oral antikoaqulyant istifadə edən xəstələrdə essitalopram ilə müalicə
başlandığında və dayandırıldıqda bu xəstələrin laxtalanma funksiyaları diqqətlə izlənilməlidir.
QSİƏP-lə eyni vaxtda qəbulu qanaxmaya meylliyi artıra bilər.
Spirtli içkilər
Essitalopram ilə spirtli içkilər arasında farmakodinamik və ya farmakokinetik təsirlər olması
gözlənilmir. Lakin digər psixotrop dərmanlar kimi essitalopramın da spirtli içkilər ilə birlikdə
istifadəsi tövsiyə olunmur.
Hipokaliemiya/hipomaqneziemiyaya səbəb olan preparatlarla ehtiyatla istifadə etmək lazımdır.
Farmakokinetik qarşılıqlı təsirlər
Başqa dərmanların essitalopramın farmakokinetikasına təsiri
Essitalopramın metabolizmi əsasən CYP2C19 ilə aparılır. CYP3A4 və CYP2A6 da metabolizmdə iştirak edir. Əsas metabolit olan dimetiləşmiş essitalopramın (S-DST) metabolizmi isə qismən
CYP2D6 tərəfindən katalizə edildiyi düşünülür.
CYP2C19 inhibə edən dərmanlarla birgə istifadəsi essitalopramın plazma konsentrasiyasının
artması ilə nəticələnir. Bu tip dərmanlarla (məsələn omeprazol) birlikdə istifadəsi essitalopramın
dozasının azaldılmasına gətirə bilər.
Essitalopramın simetidin ilə birlikdə istifadəsi plazma konsentrasiyasının artmasına səbəb olur
(70 %-ə qədər artım). Bu səbəbə görə yüksək dozada simetidin ilə birlikdə istifadə edildiyi
zaman essitalopramın yuxarı doza sərhədlərində ehtiyatlı olmaq tələb olunur.
Essitalopramın digər dərmanların farmakokinetikasına təsiri
Essitalopram CYP2D6 fermentinin inhibitorudur. Ümumiyyətlə bu ferment tərəfindən
metabolizə edilən və dar terapevtik indeksə malik digər dərmanlarla (məsələn flekainid,
propafenon və ürək çatışmazlığında istifadə edildikdə metoprolol) və ya daha çox CYP2A6
tərəfindən metabolizmə uğrayan mərkəzi sinir sisteminə təsir edən dərmanlar (məsələn
desipramin, klomipramin, nortriptilin kimi antidepressantlar və ya risperidon,
tioridazin, haloperidol kimi antipsixotik preparatlar) ilə birlikdə istifadə olunduqda ehtiyatlı
olmaq lazımdır. Yenidən xüsusi doza təyin edilməlidir. Desipramin və ya metoprolol ilə birlikdə
istifadəsi hər iki CYP2D6 substratının plazma səviyyəsini ikiqat artırır.
Aparılan in vitro tədqiqatlar göstərir ki, essitalopram CYP2C19 fermentini zəif ihibə edir.
Essitalopram CYP2C19 metabolizmə uğrayan dərmanlarla birlikdə ehtiyatla istifadə olunmalıdır.
DƏRMAN QƏBULU ZAMANI GÖZLƏNİLMƏZ REAKSİYALAR YARANDIQDA
HƏKİMİNİZƏ MÜRACİƏT EDİN!
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Essitalopramın hamiləliyə təsiri ilə bağlı klinik məlumatlar məhduddur. Essitalopramın
siçovullar üzərində tədqiqatları aparılmış və reproduktiv toksiklik müşahidə edilmişdir.
Escita® hamiləlik zamanı istifadə edilməməlidir, yalnız risk/fayda amillərini diqqətlə
incələdikdən sonra hamilələrdə istifadə edilə bilər. Əgər hamilə qadın Essita®-nı hamiləliyin son
mərhələlərinə qədər, xüsusən, 3-cü trimestrində istifadə edirsə, yenidoğulmuş körpə ətraflı
müayinə olunmalıdır. Hamiləlik zamanı müalicəni qəfildən dayandırmaqdan qaçınmaq lazımdır.
Əgər hamilə qadın hamiləliyin 3-cü trimestrində SGTSİ/SNGTSİ-lar qəbul edirsə,
yenidoğulmuşda bu simptomlar baş verə bilər: tənəffüs çatışmazlığı, sianoz, təngnəfəslik,
qıcolma tutmaları, temperaturun qeyri-sabitliyi, qidalanma çətinliyi, qusma, hipoqlikemiya,
hipertoniya, hipotoniya, hiperrefleksiya, tremor, əsəbilik, qıcıqlanma, süstlük, durmadan
ağlamaq, yuxululuq və yuxusuzluq. Bu simptomlar, həm serotoninergik effekt, həm də
“ləğvetmə sindromu” ilə əlaqədar meydana çıxa bilər. Çox zaman belə simptomlar doğuşdan
sonra dərhal və ya qısa müddət sonra (< 24 saat) başlayır.
Epidemioloji tədqiqatlara əsasən güman edilir ki, SGTSİ-lərin hamiləlik dövründə, xüsusən də,
hamiləliyin son dövrlərində qəbulu körpədə davamlı ağciyər hipertoniyasının yaranması riskinin
artmasına səbəb olur. 1000 hamiləlikdən təqribən 5-də belə risk müşahidə edilmişdir. Ümumi
əhalidə isə 1000 hamiləlikdən 1-2-də baş verir.
Essitalopramın ana südünə keçdiyinə dair məlumat var. Laktasiya dövründə essitalopram tətbiq
edilməməli və ya ana südü ilə qidalandırma dayandırılmalıdır.
Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə
təsiri
Essitalopram intellektual qabiliyyətə və ya psixomotor təsirə malik olmadığına baxmayaraq, hər
bir psixoaktiv dərman düşünmə bacarıqlarına və ya bacarıqlarının pozuntusuna gətirib çıxara
bilər. Xəstələr nəqliyyat vasitələrinin və təhlükəli mexanizmlərin idarəetmə qabiliyyətində
potensial riskin olması haqqında xəbərdar edilməlidirlər.
ESÇİTA İstifadə qaydası və dozası
Doza
20 mq-dan artıq gündəlik dozalanmanın təhlükəsizliyi sübut edilməmişdir.
Böyük depressiv epizodların müalicəsi
Gündə 1 dəfə 10 mq olaraq qəbul edilir. Xəstənin müalicəyə fərdi cavabına uyğun gündəlik doza
maksimum 20 mq-a qədər artırıla bilər. Antidepressant təsirin meydana çıxması üçün
ümumiyyətlə 2-4 həftə tələb olunur. Alınacaq cavabın sabitləşməsi üçün ən az 6 aylıq müalicə
müddəti lazımdır.
Aqorafobiyalı və ya aqorafobiyasız panik pozğunluqların müalicəsi
Gündəlik 10 mq-lıq dozaya keçmədən əvvəl ilk həftə gündə 5 mq-lıq başlanğıc doza tətbiq
edilməlidir. Daha sonra doza xəstənin verdiyi fərdi cavaba müvafiq gündəlik doza maksimum 20
mq-a qədər artırıla bilər. Maksimum təsir təxminən 3 ay sonra müşahidə olunur. Müalicə bir
neçə ay davam etməlidir.
Sosial-həyəcan pozuntusu
Gündə 1 dəfə 10 mq olaraq qəbul edilir. Adətən, simptomların yüngülləşməsi üçün 2-4 həftə
keçməlidir. Xəstənin müalicəyə cavabından asılı olaraq, sonradan doza 5 mq-a qədər azaldıla və
gündəlik maksimum 20 mq-a qədər artırıla bilər.
Sosial-həyəcan pozuntusu xroniki hala keçməyə meylli bir xəstəlikdir və 12 həftə ərzində
müalicənin aparılması tövsiyə edilir.
Uzunmüddətli müalicə respondentlərdə 6 ay müddətinə tədqiq olunmuşdur və residivlərin baş
verməməsi üçün təyinatına individual baxıla bilər; müalicənin təsiri müntəzəm intervallarla
yenidən qiymətləndirilməlidir. Sosial fobiya spesifik pozuntusuna bağlı diaqnostik
terminologiyadır və həddindən çox utancaqlıqla qarışdırılmamalıdır. Əgər, bu, xəstənin sosial və
professional həyatına ciddi əngəl törədirsə, farmakoterapevtik müalicə təyin edilir. Bu
müalicənin əvəzinə müqayisəli şüurlu-davranış terapiyası aparılmamışdır. Farmakoterapiya
ümumi müalicə strategiyasının bir hissəsidir.
Generalizə olunmuş təşvişli pozuntu
Gündə 1 dəfə 10 mq olaraq qəbul edilir. Xəstənin müalicəyə fərdi cavabına müvafiq gündəlik
doza maksimum 20 mq-a qədər artırıla bilər. Gündəlik 20 mq qəbul edən xəstələrdə
uzunmüddətli müalicə 6 ay müddətinə tədqiq edilmişdir.
Obsessiv-kompulsiv pozğunluqlar
Başlanğıc doza 10 mq gündə 1 dəfə. Xəstənin müalicəyə fərdi cavabına uyğun olaraq gündəlik
doza maksimum 20 mq-a qədər artırıla bilər. Obsessiv-kompulsiv pozuntu xroniki xəstəlikdir və
xəstəliyin effektiv müalicəsi və əlamətlərin aradan qaldırılması üçün uzunmüddətli müalicə
tətbiq edilməlidir. Müəyyən vaxt intervallarında preparatın dozası və müalicənin effektivliyi
qiymətləndirilməlidir.
ESÇİTA İstifadə qaydası
Peroral istifadə üçün. Escita® gündəlik, birdəfəlik dozada təyin edilir, qida ilə birlikdə və ya
onsuz qəbul edilə bilər. Tabletlər bir qədər su ilə, çeynəmədən qəbul edilir.
Xüsusi qrup əhali
Yaşlı xəstələr (65 yaşdan yuxarı)
Yaşlılarda gündəlik maksimal doza 10 mq-dır. Başlanğıc müalicədə tövsiyə edilən dozanın yarısı
(5 mq) və sonradan isə maksimal dozadan az doza tətbiq edilməlidir.
Uşaqlar və yeniyetmələr (18 yaşdan aşağı xəstələr)
Bu yaş qrupunda təhlükəsizlik və effektivliyə aid etibarlı məlumatın olmamasına görə istifadəsi
tövsiyə olunmur.
Böyrək funksiyası çatışmazlığı
Yüngül və orta dərəcəli böyrək funksiyası pozuntusu olan xəstələrdə xüsusi doza təyin
edilməsinə ehtiyac yoxdur. Böyrək funksiyası ciddi olaraq azalmış (kreatinin klirensi < 30
ml/dəq) xəstələrdə ehtiyatla istifadə olunmalıdır.
Qaraciyər funksiyası çatışmazlığı
Yüngül və mülayim qaraciyər çatışmazlığı zamanı ilk iki həftə üçün 5 mq başlanğıc dozanın
tətbiq olunması tövsiyə edilir. Xəstənin müalicəyə fərdi cavabına uyğun gündəlik doza
maksimum 10 mq-a qədər artırıla bilər. Ağır dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı zamanı doza çox
ehtiyatla seçilməlidir.
CYP2C19 zəif metabolizə olan xəstələr
CYP2C19 zəif metabolizə olan xəstələrdə müalicənin ilk 2 həftəsində başlanğıc doza olaraq 5
mq istifadə edilməsi tövsiyə edilir. Fərdi olaraq xəstənin müalicəyə cavabından asıllı olaraq
gündəlik doza maksimum 10 mq-a qədər artırıla bilər.
Müalicənin dayandırılması
Ortaya çıxa biləcək ləğvetmə reaksiyalarının qarşısını almaq üçün Escita® ilə müalicə olunduqda
1-2 həftəlik müddət ərzində doza tədricən azaldılaraq dayandırılmalıdır. Əgər dozanın
azaldılması və ya müalicənin dayandırılması zamanı dözülməz simptomlar baş verirsə, əvvəlki
doza yenidən təyin edilə bilər. Sonradan həkim dozanı daha yavaş-yavaş azalda bilər.
Əlavə təsirləri
Daha çox müalicənin 1-2 həftəlik mərhələsində baş verən əlavə təsirlər əsasən müalicənin
sonrakı mərhələlərində tezliyinə və təsirinə görə azalır.
SGTSİ-lar, plasebo nəzarətli klinik tədqiqatlar zamanı və postmarketinq dövründə essitaloprama
qarşı müşahidə edilən əlavə reaksiyalar, başvermə tezliyinə görə aşağıda sadalanmışdır.
Başvermə tezliyi klinik tədqiqatlardan götürülmüşdür. Əlavə təsirlərin baş vermə tezliyi
göstəricisi belədir: çox tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100 - < 1/10), bəzən (≥ 1/1000 - < 1/100),
nadir hallarda (≥ 1/10000 - < 1/1000), çox nadir hallarda (< 1/10000); məlum deyil (əldə olan
məlumatlara əsasən qiymətləndirilməsi mümkün deyil).
QT intervalının uzanması post-marketinq dövründə, xüsusilə, mövcud ürək xəstəliyi olan
xəstələrdə qeydə alınmışdır. İkiqat kor, plasebo nəzarətli tədqiqatlarda, sağlam şəxslərin EKQ-də
QTs intervalının əsas xəttdən dəyişməsi (Friderisiya korreksiyası) 10 mq/gün dozada 4,3 msan,
30 mq/gün dozada isə 10,7 msan olmuşdur. 50 və daha çox yaşı olan xəstələrlə aparılmış
epidemioloji tədqiqatlar, SGTSİ-lar və tritsiklik antidepressantlar (TTA-lar) qəbul edən
xəstələrdə sümük sınıqları riskinin artmasını göstərdi. Buna səbəb olan mexanizm məlum deyil.
Müalicənin dayandırılması:
SGTSİ/SNGTSİ-ları ilə müalicənin dayandırılması (xüsusən, birdən-birə dayandırdıqda)
“ləğvetmə sindromu”na səbəb olur. Başgicəllənmə, toxunma hissinin pozuntusu (paresteziya və
elektrik şoku hissi), yuxu pozuntusu (yuxusuzluq və gərgin yuxu daxil olmaqla), təşviş
(ajitasiya) və narahatlıq, ürəkbulanma və/və ya qusma, tremor, konfuziya halı, tərləmə, baş
ağrısı, diareya, ürəkdöyünmə, emosional qeyri-sabitlik, əsəbilik və görmə pozuntusu daha tez-tez
qeydə alınmışdır. Adətən, bu reaksiyalar yüngül və orta ağırlıqlı olur, lakin, bəzi xəstələrdə
intensivliyinə görə ciddi xarakter ala bilər. Məsləhət olunur ki, müalicənin dayandırılması
zamanı essitalopram tədricən olaraq azaldılsın.
Doza həddinin aşılması
Toksiklik
Essitalopramın doza həddinin aşılması barədə kliniki məlumatlar məhduddur. Əksər hallarda zəif
simptomlar və ya onların olmaması barədə məlumat verilir. Təkcə essitalopramın doza həddinin
aşılması ilə bağlı ölüm halları nadir hallarda qeydə alınmışdır; ölüm halların əksəriyyətinə səbəb
başqa dərmanlarla birgə istifadə zamanı doza həddinin aşması olmuşdur. Essitalopramın 400-
800 mq dozada qəbulu ciddi fəsadlara gətirib çıxarmamışdır.
Simptomları
Essitalopramın doza həddinin aşması nəticəsində müşahidə edilən əlamətlər MSS tərəfindən
(başgicəllənmə, tremor, bayılma, şüurun itməsi, tutmalar); mədə-bağırsaq traktı tərəfindən (ürək
bulanma, qusma), ürək-damar sistemi tərəfindən (hipotenziya, taxikardiya, QT intervalın
uzanması, aritmiya) və elektrolit mübadiləsinin pozuntusu (hipokaliemiya, hiponatriemiya).
Müalicəsi
Spesifik antidot yoxdur. Tənəffüs yollarının keçiriciliyi təmin olunmalı və adekvat
oksigenizasiyası təmin edilməlidir. Per oral qəbulundan sonra ən qısa müddət ərzində mədə
yuyulmalıdır və aktivləşdirilmiş kömür təyin edilməlidir. Ürək-damar sisteminə nəzarət edilməsi
və ümumi yardım tədbirlərinin göstərilməsi tövsiyə olunur.
Buraxılış forması
Essita® 10 mq və 20 mq örtüklü tabletlər. 14 tablet, blisterdə. 2 blister (28 tablet), içlik vərəqə ilə
birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
Saxlanma şəraiti
25°C-dən aşağı temperaturda, öz qutusunda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.
Yararlılıq müddəti
3 il.
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.
İstehsalçı
NOBEL İLAÇ SANAYİİ VE TİCARET A.Ş.
Sancaklar 81100 Düzce/Türkiye.
Lisenziya sahibi
NOBEL İLAÇ SANAYİİ VE TİCARET A.Ş.
Ümraniye 34768 İstanbul/Türkiye.