Pharmed

DIABZID M 500/80MG N30 TB

DİABZİD M 

Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Metformin hydrochloride + Gliclazide

DİABZİD M Tərkibi

Təsiredici maddələr:1 tabletin tərkibində 500 mq metformin hidroxlorid BP, 80 mq qliklazid BP
 vardır.
Köməkçi maddələr: natrium laurilsulfat, mikrokristallik sellüloza, povidon (PVP K 30), povidon
 (PVP K 90), natrium nişasta qlikolyatı (A növü), krospovidon, susuz kolloidal
 silisium dioksid, maqnezium stearat, təmizlənmiş su.
Örtük: titan dioksid, izopropil spirti, metilen dixlorid.
 

Farmakoterapevtik qrupu

Biquanidlər və sulfonamidlər kombinəolunmuş şəkildə.

ATC kodu: A10BA02; A10BB09.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası:
Qliklazid oral hipoqlikemik sulfonilsidik cövhəridir, hansı ki, mədəaltı vəzin beta-hüceyrələrnindən
insulinin ifraz olunmasını stimullaşdırır. Qliklazidin insulin sekresiyasının artmasına təsiri plazmada
qlükozanın səviyyəsinin yüksəlməsinin erkən fazalarında daha çox qeyd edilmişdir. Bununla belə,
hipoqlikemik effekt hətta insulinin plazma səviyyəsinin hər hansı artması olmadan da meydana çıxa
bilər. Sulfonilsidik cövhəri törəmələri həmçinin qaraciyərdən qlükozanın çıxışını azaltmaqla mühüm
hipoqlikemik təsir göstərir. Müəyyən edilmişdir ki, qliklazid daxil olmaqla, sulfonilsidik cövhəri
törəmələri müalicə olunan diabetik pasiyentlərin qanında aşkar edilən konsentrasiyalarda qaraciyərin
ən güclü aktivatoru olan fosfofruktokinazanı stimullaşdırır. Bu, sulfonilsidik cövhərinin mədəaltı
vəzidən kənar təsiri – fosfofruktokinaza vasitəsilə qaraciyər qlükoneogenezini inhibə etməsini və
fruktoza-difosfatazanı aktivləşdirilməsini, həmçinin insulindən asılı olmayan şəkərli diabetdə insulinə
rezistentliyi azaltmasını izah etməyə kömək edir. Qliklazidin hipoqlikemik effektindən başqa,
trombositlərin aqreqasiyasını azaltması və fibrinolitik aktivliyi yüksəltməsi müəyyən edilmişdir.
Metformin antihiperqlikemik təsirli biquanid olub, plazmada qlükozanın həm bazal həm də
postprandial səviyyəsini azaldır. O, insulin sekresiyasını stimulə etmədiyindən hipoqlikemiya
törətmir.
Təsir mexanizmi:
Metformin 3 mexanizm vasitəsilə təsir göstərə bilər:
- qaraciyərdə qlükoneogenez və qlikogenolizi inhibə etməklə qlükoza istehsalını azaldır;
- əzələlərdə insulinə həssaslığı artıraraq qlükozanın periferik mənimsənilməsi və sərf
olunmasını yaxşılaşdırır;
- bağırsaqlardan qlükozanın sorulmasını ləngidir.
Metformin hüceyrədaxili qlikogen sintezini qlikogensintetazaya təsir etməklə artırır. Metformin
bütün növ membran qlükoza daşıyıcılarının (GLUT) nəqletmə həcmini artırır.
İnsanlarda metformin qlikemiyaya təsir etməklə yanaşı lipid metabolizminə müsbət təsirə malikdir.
Bu effekt terapevtik dozalarla aparılan, nəzarətdə saxlanan, ortamüddətli və uzunmüddətli klinik
araşdırmalarda özünü göstərib: metformin total xolesterol, ASLP xolesterol və triqliserid səviyyəsini
azaldır.
Farmakokinetikası:
Qliklazidlə bağlı olan
Sorulması:
Daxilə qəbul edildikdən sonra qliklazid asanlıqla(>95%) sorulur. Plazmadakı pik konsentrasiyası
təxminən 4 saat ərzində əldə olunur.
Paylanması:
Qliklazidin böyük hissəsi (99%) plazma albumini ilə birləşir.
Metabolizmi:
Qliklazid qaraciyərdə geniş metabolizə olunur, parçalanır.
Ekskresiyası:
Qliklazid metabolitlər şəklində əsasən sidik yolları vasitəsilə xaric olur. Eliminasiya 45-72 saat
ərzində tamamlanır. Onun terminal yarımatılma dövrü 10 saatdır.
Metforminlə bağlı olan
Sorulması:
Daxilə qəbuldan sonra metforminin sorulması natamamdır (doymuş konsentrasiya alındığı üçün).
Belə hesab olunur ki, metforminin sorulması qeyri-xəttidir. Metforminin adi dozaları və təyinat
sxemləri işlənərkən plazmada davamlı konsentrasiyası 24-48 saat ərzində əldə olunur və bir qayda
olaraq 1 μq/ml-dən az olur. Nəzarət olunan klinik sınaqlarda metforminin hətta maksimum
dozalarında plazmadakı maksimal konsentrasiyası (Cmax) 4 μq/ml-dən artıq olmamışdır.
Paylanması:
Plazma proteinləri ilə birləşməsi cüzidir. Preparatın qandakı pik konsentrasiyası plazma pikindən az
olub təxminən eyni zamanda əldə olunur. Çox güman ki, qırmızı qan hüceyrələri ikincili paylanma
mənbəyi rolunu daşıyır. Orta paylanma həcmi Vp 63-276 l arası dəyişir.
Metabolizmi:
Metformin sidiklə dəyişilməmiş şəkildə ifraz olunur. İnsanlarda preparatın metabolitləri aşkar
olunmayıb.
Eliminasiyası:
Metforminin böyrək klirensi 400 ml/dəq-dən çox olub, onun yumaqcıq filtrasiyası və borucuq
sekresiyası vasitəsilə xaric olduğunu göstərir. Daxilə qəbulundan sonra terminal yarımatılma dövrü
6,5 saatdır. Böyrək funksiyası pozularkən, preparatın klirensi kreatinin klirensi ilə mütənasib şəkildə
azalır və beləliklə, yarımatılma dövrü uzanaraq metforminin plazmadakı səviyyəsində artıma səbəb
olur.

İstifadəsinə göstərişlər

Metformin hidroxlorid və qliklazid pəhriz və ya fiziki məşqlərlə nəzarətdə saxlana bilməyən II tip
(insulindən asılı olmayan) şəkərli diabetin müalicəsi üçün göstərişdir. Metformin hidroxlorid və
qliklazid tərkibli preparatlardan hər hansı birini ayrılıqda istifadə edən və bununla hiperqlikemiyanı
yetərli şəkildə nəzarətdə saxlaya bilməyən II tip diabetli xəstələrin müalicəsində ikinci xətt terapiyası
kimi işlənə bilər.

Əks göstərişlər

İnsulindən asılı şəkərli diabet, böyrək (kreatinin kişilərdə 1,5mq/dl, qadınlarda 1,4 mg/dl olarsa) və
ya qaraciyər çatışmazlığı, alkoqolizm, porfiriya, hipoqlikemiya, ağır ketozla və ya asidozla, diabetik
komaönü və ya koma ilə fəsadlaşmış insulindən asılı şəkərli diabet, əməliyyat keçirmiş pasiyentlər,
kəskin infeksiya zamanı, ağciyərlərin xroniki obstruktiv xəstəliyi, ürəyin işemik xəstəliyi, ürək
çatışmazlığı, miokard infarktı, şok, periferik damar xəstəlikləri, hamiləlik, laktasiya, mikonazol ilə
müalicə, hər hansı komponentlərə qarşı yüksək həssaslıq.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Laktasidoz:
Laktasidoz metforminin akkumulyasiyası ilə bağlı yarana biləcək nadir, amma ciddi (təxirəsalınmaz
müalicə aparılmadıqda yüksək ölüm göstəricisi) metabolik ağırlaşmadır. Metformin – hidroxlorid
qəbul edən insanlarda qeydə alınmış laktasidoz halları ilk öncə nəzərə çarpan böyrək çatışmazlığı
olan diabetli xəstələrdə müşahidə olunmuşdur. Yanaşı risk faktorları sayılan nəzarət oluna bilməyən
diabet, ketoz, uzunmüddətli pəhriz, intensiv alkohol qəbulu, qaraciyər çatışmazlığı və ya hipoksiya
ilə bağlı hər hansı vəziyyətin nəzərə alınması ilə laktasidozun rast gəlinməsi azaldıla bilər və
azaldılmalıdır.
Laktasidoz asidotik təngnəfəslik, qarında ağrı və sonucda koma ilə nəticələnən hipotermiya ilə
xarakterizə olunur. Laborator analizdə tapıntılar qan ph-nın azalması, plazmada laktatın miqdarının
5mm3
/l-dən çox olması, anion defisitinin və laktat/piruvat nisbətinin artmasından ibarətdir. Metabolik
asidozun olması ehtimal olunursa metformin hidroxloridin qəbulu dayandırılmalı və xəstə təcili
xəstəxanaya yerləşdirilməlidir.
Hipoqlikemiya:
Qliklazid də daxil olmaqla bütün sulfonil sidik cövhəri preparatları ağır hipoqlikemiya törədə bilər.
Hipoqlikemiya daha çox kalori qəbulu defisiti, ağır və ya uzun fiziki aktivlik, alkoqol qəbulu və ya
birdən çox şəkərsalıcı dərmanın işlənməsi kimi hallarda baş verir. Hipoqlikemik epizodlardan
qaçmaq üçün xəstənin seçilməsi, dozalanma və təlimatın diqqətə alınması vacibdir. Mütəmadi,
vaxtında karbohidrat qəbulu, yeməyin buraxılması və ya yetərli olmaması zamanı baş verən
hipoqlikemiyanı önləməyə imkan verir.
Hipoqlikemiyanın mümkün simptomları baş ağrısı, şiddətli aclıq hissi, ürəkbulanma, qusma,
halsızlıq, yuxululuq, yuxu pozğunluğu, narahatlıq, aqressivlik, diqqət, və reaksiyanın pozulması,
oyanıqlıq, depressiya, təlaşlanma, nitq pozğunluqları, afaziya, görmə pozğunluqları, tremor, parez,
hissiyyat pozğunluqları, başgicəllənmə, acizlik, özünə nəzarətin itməsi, sayıqlama, serebral
qıcolmalar, yuxululuq və koma da daxil olmaqla huşun müxtəlif dərəcədə pozulması, səthi tənəffüs
və bradikardiyadan ibarətdir. Bundan əlavə tərləmə, soyuq və yapışqan tərli dəri, narahatlıq,
taxikardiya, hipertenziya, ürəkdöyünmə, stenokardiya və ürək aritmiyaları şəklində adrenergik əksəlaqə əlamətləri müşahidə oluna bilər. Simptomlar demək olar ki, həmişə təcili karbohidrat (şəkər)
qəbulu ilə aradan qalxır.
Ağır dərəcəli və ya müddəti uzanmış, yalnız müvəqqəti şəkildə şəkər qəbulu ilə nəzarətdə saxlanıla
bilən hipoqlikemiya təxirəsalınmaz tibbi müalicə və bəzən hospitalizasiya tələb edir.
Hipoqlikemiyaya şərait yaradan faktorlar:
- xəstənin həkim məsləhətinə əməl etməkdə iradəsizlik və ya bacarıqsızlığı
- yetərsiz, qeyri-müntəzəm yemək qəbulu və ya onun buraxılması
- fiziki aktivlik ilə karbohidrat qəbulu arasında uyğunsuzluq
- pəhrizin pozulması
- böyrək funksiyasının pozulması
- qaraciyərin ciddi disfunksiyası
- Diabzid ilə doza həddinin aşılması
- karbohidrat metabolizminə və ya hipoqlikemiyanın əks-əlaqə mexanizmi ilə tənzimlənməsinə
təsir göstərə biləcək dekompensator endokrin pozğunluqlar (məsələn tiroid pozğunluq və ön hipofizar
və ya adrenokortikal çatışmazlıq)
- bəzi digər dərmanların yanaşı təyini.
Qanda şəkərin miqdarına nəzarətin itirilməsi:
Əgər hər hansı stabil diabetik rejimi olan xəstə qızdırma, travma, infeksiya və ya cərrahi müdaxilə
kimi stresə məruz qalırsa, nəzarətin itməsi baş verə bilər. Belə hallarda Diabzid M-in qəbulunun
dayandırılması və insulinə keçməyə ehtiyac yarana bilər.
Böyrək funksiyası:
Metformin böyrəklərlə xaric olduğundan müalicə başlanarkən və sonra mütəmadi şəkildə plazmada
kreatinin miqdarı ölçülməlidir:
- böyrək funksiyası normal olan xəstələrdə ildə azı bir dəfə
- plazmada kreatinin miqdarı normanın yuxarı səviyyəsində olan xəstələr və yaşlılarda ildə azı
2-4 dəfə.
Yaşlı xəstələrdə böyrəklərin funksiyasının zəifləməsi tez-tez rast gəlinir və simptomsuz keçir. Böyrək
funksiyasının zədələnmə ehtimalının olduğu hallarda, məsələn antihipertenziv, sidikqovucu və ya
QSİƏP-la müalicənin başlanması zamanı ehtiyatlı olmaq lazımdır.
Yodlaşdırılmış kontrast maddələrin təyini:
Radioloji müayinələr zamanı kontrastlaşdırma məqsədilə damardaxili yeridilən yod preparatları
böyrək funksiyasının pozulmasına gətirə bilər. Bu səbəbdən dərmanın qəbulu müayinədən bilavasitə
öncə və ya müayinə zamanı dayandırılmalı və 48 saat sonra, böyrək funksiyasının qiymətləndirilməsi
aparılaraq normal olması bilinənə qədər bərpa edilməməlidir.
Cərrahi müdaxilə:
Diabzid M-ın tərkibində metformin-hidroxlorid olduğundan onun qəbulu ümumi keyitmə ilə
aparılacaq əməliyyatdan 48 saat öncə dayandırılmalı və əməliyyatdan sonra 48 saatdan tez müddətdə
bərpa edilməməlidir.
Digər xəbərdarlıqlar:
Xəstə və onun yaxın ailə üzvləri hiper- və hipoqlikemiyanın klinik əlamətləri ilə tanış olmalı və
bunlar baş verərkən aparılacaq təcili tədbirlər barəsində məlumatlandırılmalıdırlar. Əzələ qıcolmaları
ilə birgə qarında ağrı kimi həzm pozğunluqları və ciddi asteniya şəklində qeyri-spesifik əlamətlər
müşahidə olunarsa laktasidoz halı nəzərə alınmalıdır.
Bütün xəstələr gün ərzində müntəzəm karbohidrat çatdırılmasını təmin edən pəhrizə əməl
etməlidirlər. Ağır bədən kütləli xəstələr energetik-məhdudlaşdırılmış pəhrizə əməl etməlidirlər.
Metformin hidroxloridin uzunmüddətli qəbulu zamanı B12 vitamininin sorulması və plazmada
miqdarının azalması baş verə bilər. Metformin qəbul edən xəstələrdə hər il hematoloji parametrlərin
qiymətləndirilməsi aparılmalı və bu zaman aşkar olunmuş patologiyalar müvafiq şəkildə araşdırılmalı
və aradan qaldırılmalıdır. Meqaloblastik anemiyalı xəstələrdə belə bir etiologiya nəzərə alınmalıdır.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Diuretiklər, barbituratlar, fenitoin, rifampisin, adrenomimetiklər, epilepsiyaəleyhinə preparatlar,
asetazolamid, diazoksid, danazol, izoniazid, salbutamol, xlorpromazin, litium duzları,
kortikosteroidlər,progesteron vəestrogenlər qlikemik nəzarəti zəiflədə bilər. Salisilatlar, fenilbutazon,
ACF inhibitorları, QSİƏP, antikoaqulyantlar, anabolik steroidlər, xloramfenikol, fenfluramin,
fluoksitin, quanitidin, tetrasiklin, kalsium kanallarının blokatorları, rezerpin, bromkriptin,
dizopiramid, piridoksin, sulfonamidlər, β-blokatorlar, klofibrat turşusu, K vitamininin antaqonistləri,
allopurinol, teofillin, kofein və monoaminooksidazanın inhibitorları qliklazidin hipoqlikemik təsirini
gücləndirə bilər. Mikonazolun, perheksilinin və ya simetidinin qliklazidlə birlikdə istifadəsi
hipoqlikemiyaya səbəb ola bilər. Hiperlikemiyanın baş verməsindən qaçmaq üçün qanda qlükozanın
səviyyəsinə ciddi nəzarət etmədən qliklazidlə qanda qlükozanın səviyyəsini yüksəldən maddələr
birlikdə istifadə edilməməlidir. Ürək qlikozidləri ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə mədəcik
ekstrasistoliyasının yaranma riski artır. Etanolla birlikdə istifadəsi zamanı laktasidoz yaranması riski
artır.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Məlumat verilmişdir ki, sulfonilsidik cövhərinin törəmələri olan diabet əleyhinə preparatlar
plasentadan keçir və neonatal hipoqlikemiya törədir. Ona görə də bu preparat hamilə qadınlarda
istifadə olunmamalıdır. Metforminlə bağlı hamilə qadınlar üzərində adekvat və yaxşı nəzarət olunan
tədqiqat işləri aparılmamışdır.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Pasiyentlərdə maşın və mexanizmləri idarə edərkən mənfi təsirlər aşkar olunmamışdır.

DİABZİD M  İstifadə qaydası və dozası

Gündə 1 və ya 2 dəfə 1–2 tablet qida ilə birlikdə qəbul edilir. Maksimal sutkalıq doza 4 tabletdir.

Əlavə təsirləri

Ürəkbulanma, diareya, mədə ağrısı, qəbizlik, qusma, ağızda metal dadı, səpgi, qaşınma, övrə,
eritema, başağrısı və başgicəllənmə, periferik ödemlər, yüksək arterial təzyiq, artralgiya, bel ağrısı,
anemiya, leykopeniya, trombositopeniya, qranulositopeniya, pansitopeniya, nadir hallarda ALT,
AST, qələvi fosfatazanın artması, hepatit, çəki azalması, anoreksiya, çox nadir hallarda müalicənin
əvvəlində görmə pozğunluqları, qanın laxtalanma sistemində problemlər, hemolitik anemiya
meydana şıxa bilər.
Qliklazid hipoqlikemiyanın başvermə tezliyinin aşağı olması ilə assosiasiya olunur. Qliklazid ürəkdamar sistemində əlavə təsirlərin meydana çıxmasına səbəb ola bilən potensiala malik ola bilər, lakin,
o, uzun illər insulindən-asılı olmayan şəkərli diabetin müalicəsi üçün ürək-damar sisteminə əlavə
təsir göstərmədən istifadə edilən maddə kimi tanınmışdır. Metforminlə uzunmüddətli müalicə zamanı
B12 vitamininin və fol turşusunun mədə-bağırsaq traktında absorbsiyasının pozulması baş vermişdir.

Doza həddinin aşılması

Doza həddinin aşılması zamanı laktasidoz, hipoqlikemiya baş verə bilər. Doza həddinin aşılması
zamanı mədə yuyulmalı və hipertonik qlükoza məhlulunun (10 və ya 30%-li) venadaxili yeridilməsi
ilə və pasiyentin qanında qlükozanın səviyyəsinə daim nəzarət etməklə, hipoqlikemiyanın aradan
qaldırılması üçün tədbirlər görmək lazımdır. Laktasidoz baş verdikdə preparatın qəbulunu
dayandırmaq və stasionar müalicə, hemodializ aparmaq lazımdır.

Buraxılış forması

10 tablet, blisterdə. 3 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
 

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.