Pharmed
COLCHICINA LIRCA 1MG N60 TB
KOLXİSİN LİRKA 1 mq tabletlər
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Colchicine
COLCHICINA LIRCA tərkibi
Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 1 mq kolxisin vardır.
Köməkçi maddələr: laktoza, saxaroza, ərəb qətranı, maqnezium stearat.
Farmakoterapevtik qrupu
Podaqra əleyhinə vasitələr-Podaqra əleyhinə vasitələr-Sidik turşusu metabolizminə təsir göstərən
preparatlar.
ATC kodu: M04AC01.
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası
Kolxiçina Lirka preparatının tərkibindəki təsiredici maddə kolxisindir. Kolxisin alkaloid olub,
Zanbaqkimilər fəsiləsinə aid Colchicum autumnale toxumlarından alınır. Colchicum autumnale
ekstraktının sidikqovucu, ağrıkəsici və iltihabəleyhinə təsirləri qədimdən məlumdur. Buna görə də onu
revmatizm, həmçinin artrit zamanı dərman kimi, xüsusilə də podaqra əleyhinə vasitə kimi istifadə
edirdilər.
Kolxisinin podaqra əleyhinə təsiri tam məlum olmasa da, polimorf nüvəli hüceyrələrin metabolizmini,
hərəkiliyini və xemotaksisini və/və ya digər leykosit funksiyalarını inhibə etmə xüsusiyyəti sayəsində,
preparatın toxumalarda mononatrium urat kristallarının çökməsinə qarşı iltihabi reaksiyanı azaltması
ehtimal olunur. Kolxisin, həmçinin polimorf nüvəli leykositlər tərəfindən süd turşusu sintezini
azaltmaqla və dolayı yolla faqositozu azaltmaqla mononatrium uratın çökməsinə birbaşa müdaxilə edir.
Daha sonra kolxisin hüceyrə bölünməsini inhibə edir, çünki o metafaza səviyyəsində mil aparatı
formalaşmasının qarşısını alır; bu qranulositlərdə müşahidə olunmuşdur.
Bu təsirlər həm hüceyrə kulturalarında, həm də kolxisin qəbul edən pasiyentlərin hüceyrələrində
müşahidə olunmuşdur. Kolxisin potensial dozadan asılı toksikliyə malikdir; buna görə də kolxisinlə
müalicəni kifayət qədər müxtəlif olan fərdi keçiriciliyi nəzərə alaraq korreksiya etmək lazımdır (mədəbağırsaq pozğunluqlarının ilkin toksik əlamətləri, xüsusilə ishal indikator kimi istifadə edilir).
Farmakokinetikası
Kolxisin peroral qəbul edildikdən sonra dərhal sorulur, 30 dəqiqə-2 saat ərzində plazmada pik
konsentrasiyalar müəyyən edilir. Sorulan kolxisinin bir hissəsi oksikolxisinə çevrilir, o, seçici olaraq
böyrək səviyyəsində toplanır və olduqca yavaş xaric olur. Buna görə də, böyrək çatışmazlığından
əziyyət çəkən xəstələrdə preparatın və onun metabolitlərinin yığılması müşahidə oluna bilər. Sağlam
şəxslərdə T½ 65±15 dəqiqə, ümumi klirens isə 601±155 ml/dəq təşkil edir. Paylanma həcmi 49±9 L.
Enterohepatik resirkulyasiya əhəmiyyətli dərəcədə yer tutur və daha yüksək dozalarda mədə-bağırsaq
tərəfindən xoşagəlməz əlamətlərə səbəb ola bilər. Kolxisin böyrəklərin, qaraciyərin, dalağın və
bağırsaqların toxumalarında paylanır və əsasən leykositlərdə toplanır. Kolxisin qəbulundan 10 gün
sonra leykositlərdə müəyyən edilə bilər. Kolxisin qaraciyərdə və digər toxumalarda metabolizə olunur.
Qan plazmasında yarımparçalanma müddəti 3-5 dəqiqə təşkil edir. Böyrək funksiyaları normal olan
pasiyentlərdə yarımxaricolma müddəti 1,7-20,9 saat təşkil edir və böyrək çatışmazlığı olan
pasiyentlərdə yüksəlir (bu halda dozanın azaldılması məsləhət görülür). Kolxisin və onun metabolitləri
əsasən nəcislə xaric olunur; 10-20% sidiklə dəyişilməmiş şəkildə xaric olunur.
Qaraciyər xəstəlikləri olan pasiyentlərdə preparatın böyrəklərlə xaric olması yüksələ bilər.
COLCHICINA LIRCA istifadəsinə göstərişlər
Kəskin podaqra artriti tutmaları. Residivləşən podaqra artritinin profilaktik müalicəsi. Kəskin
perikarditin müalicəsi və residivləşən perikardit.
Uşaqlarda və böyüklərdə ailəvi aralıq dənizi qızdırması xəstəliyinın kəskin tutmaları və ailəvi aralıq
dənizi qızdırması fonunda ikincili amiloidoz.
COLCHICINA LIRCA əks göstərişlər
Tərkibindəki təsiredici maddəyə və köməkçi maddələrə qarşı yüksək həssaslıq. Ürəyin, böyrəyin və
mədə-bağırsaq traktının ağır çatışmazlıqları olan pasiyentlərə kolxisin təyin etmək olmaz.
P-gp və ya CYP3A4 fermenti qəbul edən böyrək və ya qaraciyər zədələnmələri olan pasiyentlərdə
kolxisin qəbulu əks göstərişdir (“Əlavə təsirləri” bölümünə baxın).
Kolxisini hamiləlik və ya laktasiya dövründə təyin etmək olmaz.
Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Kolxisin yaşlı və zəifləmiş pasiyentlərə çox ehtiyatla təyin edilməlidir, xüsusilə böyrək, mədə-bağırsaq
və ürək xəstəlikləri olanlarda.
Zəiflik, anoreksiya, ürəkbulanma, qusma və ya ishal meydana çıxarsa dozanı azaltmaq lazımdır.
Klaritromisin
Kolxisin və klaritromisinin eyni zamanda istifadəsi zamanı toksiklik haqda postmarketinq məlumatlar
vardır, xüsusilə yaşlı pasiyentlərdə (bəzi pasiyentlərdə böyrək çatışmazlığı olmuşdur). Bu
pasiyentlərdən bəzilərində letal nəticələr qeydə alınmışdır (“Əlavə təsirləri” bölümünə baxın). Kolxisin
ilə klaritromisinin eyni zamanda təyin edilməsi vacib olarsa, kolxisinlə intoksikasiya simptomlarına
dair pasiyentə nəzarət olunmalıdır.
Bəzi köməkçi maddələrə dair vacib məlumat
Kolxiçina Lirka-nın tərkibində laktoza vardır: qalaktozaya dözümsüzlük, ümumi laktaza defisiti və ya
qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası kimi nadir irsi problemləri olan pasiyentlər bu preparatı qəbul
etməməlidir.
Kolxiçina Lirka-nın tərkibində saxaroza vardır: fruktozaya dözümsüzlük, qlükoza-qalaktozanın
sorulması pozğunluqları və ya saxaroza-izomaltoza çatışmazlığı kimi nadir irsi problemləri olan
pasiyentlər bu preparatı qəbul etməməlidir.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Podaqranın müalicəsində istifadə olunan adi preparatlarla eyni zamanda istifadə zamanı və ya laborator
testlərlə qarşılıqlı təsir haqda məlumatlar yoxdur.
Sitoxrom P4503A4 (CYP3A4) və ya P-qlikoprotein (P-gp) inhibitorları ilə eyni zamanda istifadə
edildikdə kolxisinin potensial toksikliyi yüksəlir.
CYP3A izofermenti ilə metabolizə olunan və ya metabolizə olunduğu düşünülən əsas preparatlar və
ya preparat sinifləri: alprazolam, peroral antikoaqulyantlar (məsələn, varfarin), astemizol,
karbamazepin, silostazol, sizaprid, klaritromisin, telitromisin, siklosporin, dizopiramid, erqot
alkaloidləri, lovastatin, metilprednizolon, midazolam, omeprazol, pimozid, xinidin, rifabutin,
rifapentin sildenafil, simvastatin, takrolimus, terfenadin, triazolam, vinblastin, ritonavir, atazanavir,
indinavir, sakvinavir, efavirenz, nevirapin və ya zidovudin. P450 sitoxrom sisteminin digər
izofermentləri ilə analoji mexanizmlə qarşılıqlı təsirə girən preparatlara fenitoin, teofillin, valproat və
fenobarbital aiddir.
P-gp inhibitorları (amiodaron, verapamil, xinidin, ketokonazol, dronedaron, klaritromisin və
tikaqrelor) ilə eyni zamanda istifadə qan zərdabında kolxisinin konsentrasiyasının yüksəlməsinə səbəb
ola bilər.
P-gp inhibitorları və ya güclü CYP3A4 inhibitorları: böyrək və ya qaraciyər çatışmazlığı olan P-gp
inhibitorları və ya güclü CYP3A4 inhibitorları qəbul edən pasiyentlərdə kolxisin istifadəsi əks
göstərişdir.
Kolxisin qəbul edən böyrək və ya qaraciyər çatışmazlığı olan pasiyentlərə CYP3A4 inhibitorları kimi
makrolidlər (məsələn, klaritromisin və eritromisin) də təyin oluna bilməz.
Böyrək və ya qaraciyər funksiyaları normal olan pasiyentlərdə P-gp və ya güclü CYP3A4 inhibitorları
(“Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri” bölümünə baxın) ilə müalicə vacib olarsa, kolxisin dozasının
azaldılması və ya müalicənin dayandırılması məsləhət görülür.
Statinlər: yanaşı olaraq statinlərlə müalicə alan pasiyentlərdə rabdomioliz haqda məlumatlar vardır.
Pasiyentlərə məlumat verilməlidir ki, əzələ ağrısı və ya zəiflik müşahidə olunarsa həkimə müraciət
etsinlər.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Hamiləlik
Preparatdan istifadə etmək olmaz.
Laktasiya
Preparatdan istifadə etmək olmaz.
Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri
Kolxiçina Lirka nəqliyyat vasitəsini və ya digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə
qabiliyyətinə təsir göstərmir.
COLCHICINA LIRCA istifadə qaydası və dozası
Podaqra artiti
Əgər həkim tərəfindən təyinat fərqli deyilsə, kəskin tutma zamanı adi doza gündə 3 tablet olmaqla 3
və ya 4 gün təşkil edir. Orta hesabla hər qida qəbulundan öncə 1 tablet qəbul edilir. Residivlərdən
qaçınmaq üçün pasiyent kiçik dozalar ilə uzunmüddətli müalicə almalıdır. Buna görə də ilk 3-4 gün
ərzində gündə 2-3 tablet, daha sonra 1 həftə ərzində gündə 2 tablet, sonrakı 3, 4 və ya 5 ay ərzində isə
həftə ərzində 2 tablet qəbul edilməlidir.
Yarımkəskin hallarda gündə 1-2 tablet qəbul edilir.
Ağrıların profilaktikası məqsədilə və pəncənin böyük barmağında bir qədər ödem olduğu hallarda gecə
yatmazdan öncə 1-2 tablet (ehtiyac olarsa növbəti gün təkrarlamaq olar).
Kəskin və residivləşən perikarditlər
Bədən çəkisi >70 kq olan böyüklərdə 0,5 mq gündə 2 dəfə yaxud bədən çəkisi ≤70 kq olan böyüklərdə
və ya daha yüksək dozalara dözümsüzlük olan pasiyentlərdə 0,5 mq gündə 1 dəfə, residivləşən
perikardit zamanı 6 aydan az olmayaraq və kəskin perikardit zamanı 3 aydan az olmayaraq təyin
olunur.
Ailəvi aralıq dənizi qızdırması xəstəliyi (FMF xəstəliyi)
Böyüklər
Gündə 1-1,5 mq.
Əgər məsləhət görülən standart doza ilə pasiyent müalicəyə cavab vermirsə, kolxisinin dozası
maksimum gündə 3 mq-dək yüksəldilə bilər.
Pediatrik pasiyentlər
5-10 yaşında uşaqlar: gündə 0,5-1 mq.
10 yaşından böyük uşaqlar: gündə 1-1,5 mq.
Preparatı həkimin ciddi nəzarəti altında istifadə etmək lazımdır.
Əgər məsləhət görülən standart doza ilə pasiyent müalicəyə cavab vermirsə, kolxisinin dozası
maksimum gündə 2 mq-dək yüksəldilə bilər.
COLCHICINA LIRCA istifadə qaydası
Peroral istifadə edilir. Tableti bütöv udmaq olar və ya bir dəfəlik 0,5 mq dozanı əldə etmək üçün
bölünmə xətti boyunca 2 bərabər hissəyə bölmək olar. Orta hesabla hər yemək qəbulundan öncə 1 və
ya ½ tablet qəbul edilir.
Böyrək və qaraciyər funksiyalarından asılı olaraq məsləhət görülən doza dəyişə bilər.
Məsləhət görülən doza birdəfəlik qəbul edilə bilər və ya pasiyentin keçiriciliyindən və klinik
vəziyyətdən asılı olaraq 2 və ya 3 qəbula bölünməsi arzuolunandır.
Kolxisin qəbuluna dair rəsmi təlimatlara əsaslanmaq məsləhət görülür.
COLCHICINA LIRCA əlavə təsirləri
Preparat yüksək dozalarda güclü ishal, mədə-bağırsaq qanaxmaları, səpgilər, böyrək və qaraciyər
zədələnmələrinə səbəb ola bilər. Lakin müvafiq terapevtik effektə nail olmaq üçün preparatı tam
dozada qəbul etmək lazımdır. Buna görə də, ishal müşahidə olunarsa, ishal əleyhinə preparat təyin
edilməlidir.
Kolxisin qalça bağırsağın selikli qişasının funksiyasına təsir göstərərək B12 vitaminin geriyə dönən
malabsorbsiyasına səbəb ola bilər.
Qan və limfa sistemi pozğunluqları
Leykopeniya Trombositoz, burun qanaxması, sümük iliyi xəstəlikləri (aplastik və ya hemolitik anemiya, pansitopeniya,neytropeniya, trombositopeniya)
Sinir sistemi pozğunluqları
Periferikhərəki neyropatiya
Qastrointestinal pozğunluqlar
Ürəkbulanma, qusma,ishal, qarında həssaslıq Profuz ishal, qastrointestinal qanaxma
Hepatobiliar pozğunluqlar
Qanda transaminazaların artması, hepatotoksiklik
Böyrək və sidik sistemi pozğunluqları
Böyrək zədələnmələri
Dəri və dərialtı toxuma pozğunluqları
Alopesiya Övrə, vezikulobullyoz səpgi, purpura, eritema, ödem Səpgi
Skelet-əzələ vəbirləşdirici toxuma pozğunluqları
Miotoniya, əzələ zəifliyi, əzələ ağrısı, rabdomioliz
Reproduktiv sistem və süd Azospermiya, oliqospermiya vəziləri pozğunluqları
Doza həddinin aşılması
Kolxisin ilə doza həddinin aşılması zamanı kəskin intoksikasiya (letal nəticə 30% təşkil edir) nadir
hallarda müşahidə olunur.
Letal nəticələnə bilən toksik doza təxminən 10 mq təşkil edir. Dərman vasitəsilə doza həddinin aşılması
ilə klinik simptomların meydana çıxması arasındakı müddət 1-8 saat arasında dəyişir (orta hesabla 3
saat). Kolxisin ilə kəskin intoksikasiyanın klinik əlamətləri aşağıdakılardır:
Həzm pozğunluqları: qarında yayılmış ağrı, su və duz azalması ilə nəticələnən qusma və ishal.
Hematoloji pozğunluqlar:
Başlanğıcda leykositoz, daha sonra isə leykopeniya və trombosit defisiti. Tez-tez polipnoe meydana
çıxır, həmçinin 10-cu günü alopesiya meydana çıxır. Proqnoz arzuolunmazdır. Letal nəticə adətən
ürək-damar kollapsı və ya septik şok səbəbindən 2-ci və ya 3-cü gün müşahidə olunur.
Müalicə: pasiyenti mədə yuyulması üçün reanimasiya şöbəsinə yerləşdirmək lazımdır, həmçinin
duodenal aspirasiya ehtimalı vardır.
Müalicə simptomatikdir, su-duz disbalansının korreksiyası və antibakterial terapiyadan ibarətdir.
Buraxılış forması
30 tablet, PVX/alüminium blisterldə. 2 blister içlik vərəqi ilə birgə karton qutuya qablaşdırılır.
Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.