Pharmed
BETASERK 24MG N60 TB
TƏSDİQ EDİLMİŞDİR
Azərbaycan Respublikası
Səhiyyə Nazirliyi
Farmakoloji və Farmakopeya
Ekspert Şurasının sədri
_____________ E.M.Ağayev
“___”__________ 2019-cu il
Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)
BETASERK® tabletlər
BETASERC®
Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Betahistine dihydrochloride
Tərkibi
Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 8, 16 və ya 24 mq betahistin dihidroxlorid vardır.
Köməkçi maddələr: mikrokristallik selluloza, mannitol (Е421), limon turşusu monohidrat,
susuz kolloidal silisium dioksid, talk.
Təsviri
8 mq tabletlər: dairəvi, yastı, ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli, kənarlarda qalınlığı
nazikləşən və bir tərəfində “256” qrafikası olan tabletlərdir.
16 mq tabletlər: dairəvi, hər iki tərəfi qabarıq, ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli, kənarlarda
qalınlığı nazikləşən, bir tərəfində xətti olan və sındırma xəttinin hər iki tərəfində “267”
qrafikası olan tabletlərdir.
24 mq tabletlər: dairəvi, hər iki tərəfi qabarıq, ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli, kənarlarda
qalınlığı nazikləşən, bir tərəfində xətti olan və sındırma xəttinin hər iki tərəfində “289”
qrafikası olan tabletlərdir.
Sındırma xətti, yalnız tabletin udulmasını asanlaşdırmaq məqsədi ilə onu sındırmaq üçün
nəzərdə tutulub, tableti iki eyni dozaya bölmək üçün deyil.
Farmakoterapevtik qrupu
Vestibulyar pozulmaların müalicəsi üçün vasitələr.
АТC kodu: N07CA01.
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamikası
Betahistinin təsir mexanizmi yalnız qismən öyrənilib. Heyvanlar və insanlar üzərində aparılan
tədqiqatlardan alınan məlumatlarla təsdiq olunan bir neçə etibarlı fərziyyə var:
Betahistinin histaminergik sistemə təsiri
Müəyyən edilib ki, betahistin sinir toxumasında həm H1- histaminin reseptorlarının qismən
aqonisti, həm H3-histamin reseptorlarının aqonisti kimi təsir göstərir, həm də H2- histamin
reseptorlarına qarşı bir qədər aktivliyə malikdir. Betahistin H3-reseptorların blokadaya alınması
və müvafiq H3-reseptorların miqdarının azaldılması prosesinin induksiyası yolu ilə histamin
mübadiləsini və azadolmasını artırır.
Betahistin koxlear zonada, həmçinin bütün baş beyində qan dövranını artıra bilər
Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar, daxili qulağın stria vascularis damarlarında qan
dövranının yaxşılaşmasını nümayiş etdirmişdir; ehtimal edilir ki, bu daxili qulağın
mikrosirkulyasiya sistemində prekapilyar sfinkterlərin boşaldılması hesabına baş verir.
Betahistin həmçinin, insanlarda beyin qan dövranının artmasını nümayiş etdirmişdir.
Betahistin vestibulyar kompensasiyaya səbəb olur
Betahistin heyvanlarda birtərəfli neyrektomiyadan sonra, mərkəzi vestibulyar kompensasiyaya
səbəb olaraq və sürətləndirərək, vestibulyar funksiyanın bərpa olunmasını sürətləndirir. Bu
effekt, histamin mübadiləsinin tənzimlənməsinin və histaminin azadolmasının güclənməsi ilə
xarakterizə olunur və H3-reseptorların antaqonizmi nəticəsində həyata keçirilir. İnsanlarda
aparılan neyrektomiyadan sonra, betahistin ilə müalicə zamanı, həmçinin vestibulyar funksiyanın
bərpaolunma müddəti azalmışdır.
Betahistin vestibulyar nüvələrdə neyronların aktivliyini dəyişir
Həmçinin, müəyyən edilmişdir ki, betahistin lateral və medial vestibulyar nüvələrin
neyronlarında pik potensialların generasiyasına dozadanasılı inhibəedici effektə malikdir.
Heyvanlar üzərində göstərlimişdir ki, betahistinin farmakodinamik xüsusiyyətləri, vestibulyar
sistemdə preparatın pozitiv terapevtik effektini təmin edə bilər.
Vestibulyar başgicəllənmə və Menyer xəstəliyindən əziyyət çəkən pasiyentlərin iştirakı ilə
aparılan tədqiqatlarda betahistinin effektivliyi göstərilmişdir və bu başgicəllənmə tutmalarının
ağırlıq dərəcəsinin zəifləməsi və tezliyinin azalması yolu ilə nümayiş etdirilmisdir.
Farmakokinetikası
Sorulması
Peroral yolla qəbul edildikdə, betahistin mədə-bağırsaq traktında sürətlə və demək olar ki,
tamamilə sorulur. Sorulduqdan sonra preparat sürətlə və demək olar ki, tamamilə metabolizmə
məruz qalır və nəticədə betahistinin metaboliti – 2-piridilasetat turşusu əmələ gəlir. Qan
plazmasında betahistinin konsentrasiya səviyyəsi çox aşağıdır.
Bu səbəbdən bütün farmakokinetik analizlər, qan plazmasında və sidikdə betahistinin
metabolitinin – 2-piridilasetat turşusunun konsentrasiyasının ölçülməsi yolu ilə aparılır.
Acqarına qəbul ilə müqayisədə, betahistini qida ilə birlikdə qəbul etdikdə, preparatın maksimal
konsentrasiyası Cmax aşağı olmuşdur. Bu zaman betahistinin tam sorulması hər iki halda eyni
olmuşdur və bu onu göstərir ki, qida qəbulu preparatın yalnız sorulma prosesini zəiflədir.
Paylanması
Betahistinin qan plazmasının zülalları ilə birləşmə faizi 5 %-dən az təşkil edir.
Biotransformasiyası
Sorulduqdan sonra betahistin sürətlə və demək olar ki, tamamilə metabolizmə uğrayır və
nəticədə betahistinin metaboliti – 2-piridilasetat turşusu (farmakoloji aktivlik göstərməyən)
əmələ gəlir.
Qan plazmasında (və sidikdə) 2-piridilasetat turşusunun maksimal konsentrasiyası betahistinini
daxilə qəbul etdikdən 1 saat sonra əldə edilir və təxminən 3,5 saat yarımxaricolma dövrü ilə
aşağı düşür.
Xaricolması
2-piridilasetat turşusu orqanizmdən sürətlə sidiklə xaric olur. Preparatı 8-48 mq dozalarda qəbul
etdikdə, başlanğıc dozanın təxminən 85 %-i sidikdə aşkar olunur.
Betahistinin böyrəklər vasitəsi ilə və ya nəcislə xaricolması əhəmiyyət kəsb edən dərəcədə deyil.
Xəttilik
8-48 mq dozada peroral qəbul edildikdə, bərpaolunma sürəti sabit qalır ki, bu da betahistinin
farmakokinetikasının xəttiliyini göstərir və cəlb edilmiş metabolik yolun intensiv qaldığını
düşünməyə imkan verir.
İstifadəsinə göstərişlər
Üç əsas simptomlarla xarakterizə olunan Menyer sindromu və xəstəliyi:
- başgicəllənmə, bəzən ürəkbulanma və qusma ilə keçən;
- eşitmənin zəifləməsi;
- qulaqlarda kuy.
Vestibulyar başgicəllənmənin simptomatik müalicəsi.
Əks göstərişlər
- Preparatın istənilən komponentinə qarşı yüksək həssaslıq;
Feoxromositoma;
- 18 yaşadək uşaqlar.
Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Preparatla müalicə zamanı anamnezində bronxial astması olan və/və ya mədə xorası xəstəliyi
olan pasiyentlərin vəziyyətinə ciddi nəzarət olunmalıdır.
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsirləri tədqiq etmək üçün in vivo tədqiqatlar aparılmayıb.
In vitro tədqiqatların nəticələrinə əsasən in vivo sitoxrom P 450 fermentlərin aktivliyinin inhibə
olunması gözlənilmir.
In vitro şəraitində alınmış məlumatlar göstərir ki, monoaminooksidazanın (MAO) aktivliyini
inhibə edən preparatlar, MAO B subtipi (məsələn, selegilin) daxil olmaqla, betahistinin
metabolizmini zəiflədir. Betahistin preparatının MAO-nun inhibitorları ilə eyni vaxtda
istifadəsi zamanı (MAO B subtipi daxil olmaqla) ehtiyatlı olmaq məsləhət görülür.
Betahistin, histaminin analoqu olduğu üçün, betahistinin histaminəleyinə preparatlarla qarşılıqlı
təsiri nəzəri olaraq bu preparatlardan birinin effektivliyinə təsir göstərə bilər.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Hamiləlik
Betahistinin preparatının hamilə qadınlarda istifadəsinə dair məlumat yoxdur.
Hamiləliyin gedişinə, embrionun/dölün inkişafına, doğuşa və postnatal inkişafa onun təsirini
qiymətləndirmək üçün heyvanlar üzərində aparılmış tədqiqatların nəticələri kifayət deyildir.
İnsan üçün potensial təhlükəsi məlum deyil. Betahistin hamiləlik dövründə, aşkar zərurət halları
istisna olmaqla, istifadə olunmamalıdır.
Laktasiya
Betahistinin ana südünə nüfuz edib-etməməsi məlum deyil. Betahistinin ana südünə keçməsinə
dair heyvanlar üzərində tədqiqatlar aparılmayıb. Bu səbəbdən ananın bu preparatı qəbul edərkan
aldığı fayda ana südü ilə uşağın qidalanmasının üstünlükləri və uşaq üçün olan potensial
təhlükə nəzərə alınmalıdır.
Pediatriyada istifadəsi
Betaserk preparatının istifadəsinin təhlükəsizliyi və effektivliyi haqda kifayət qədər məlumatın
olmaması ilə əlaqədar 18 yaşdan aşağı uşaqlarda istifadə etmək məsləhət görülmür.
Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə
təsiri
Betaserk preparatı, triada açar simptomları ilə müəyyən edilən: başgicəllənmə, eşitmənin
itməsi və qulaqlarda kuy triadası ilə xarakterizə olunan Menyer sindromunun müalicəsində və
vestibulyar baş gicəllənnmənin- avtonəqliyyatın idarə edilməsinə və digər mexanizmlərlə
işləmə qabiliyyətinə mənfi təsir göstərə bilən halın müalicəsində göstərişdir. Avtonəqliyyatin
idarə edilməsinə və digər mexanizmlərlə işləmə qabiliyyətinə təsirini tədqiq etmək üçün aparılan
klinik tədqiqatların nəticələri göstərir ki, betahistin bu cür qabiliyyətə təsir göstərmir və ya
əhənmiyyətsiz təsir göstərir.
İstifadə qaydası və dozası
8, 16 və 24 mq tabletlər
Tabletlər kifayət qədər su ilə udulmalıdır.
Böyüklər üçün sutkalıq doza gün ərzində eyni miqdarda qəbul üçün bölünməklə, 24-48 mq təşkil
edir.
8 mq tabletlər 16 mq tabletlər 24 mq tabletlər
1-2 tablet
Sutkada 3 dəfə
½-1 tablet
Sutkada 3 dəfə
1 tablet
Sutkada 2 dəfə
Effektdən asılı olaraq, doza fərdi olaraq seşilir. Simptomların azalması bəzən, yalnız iki – üç
həftə müalicədən sonra müşahidə edilir. Ən yaxşı nəticələr preparatın bir neçə ay qəbul
olunması zamanı əldə olunur. müalicənin xəstəliyin əvvəlində təyin edilməsi onun inkişafının
qarşısının alınması və/və ya daha sonrakı mərhələlərində eşitmənin itirilməsinin qarşısının
alınması barədə məlumatlar mövcuddur.
Yaşlı pasiyentlər
Bu qrup pasiyentlərdə bu günə qədər klinik tədqiqatların nəticələri məhdud olmasına baxma-
yaraq, qeydiyatdan sonra istifadə təcrübəsindən guman olunur ki, bu pasiyent populyasiyasında
dozanın korreksiya olunmasına ehtiyac yoxdur.
Böyrək çatışmazlığı
Bu qrup pasiyentlərdə xüsusi klinik tədqiqatlar aparılmayıb, lakin qeydiyatdan sonra istifadə
təcrübəsinə görə dozanın korreksiya olunmasına ehtiyac yoxdur.
Qaraciyər çatışmazlığı
Bu qrup pasiyentlərdə xüsusi klinik tədqiqatlar aparılmayıb, lakin qeydiyatdan sonra istifadə
təcrübəsinə görə dozanın korreksiya olunmasına ehtiyac yoxdur.
Əlavə təsirləri
Aşağıda göstərilən əlavə reaksiyalar plasebo-nəzarət olunan tədqiqatlar zamanı “Betaserk®” qəbul
edən pasiyentlərdə aşağıdakiı başvermə tezliyi ilə müşahidə edilmişdir: çox tez-tez (≥ 1/10);
tez-tez (≥ 1/100 - < 1/10); bəzən (≥ 1/1000 - < 1/100); nadir hallarda (≥ 1/10000 - < 1/1000); çox
nadir hallarda (< 1/10000).
Mədə-bağırsaq sistemində baş verən pozğunluqlar:
tez-tez: ürəkbulanma və dispepsiya.
Sinir sistemində baş verən pozğunluqlar:
tez-tez: başağrısı.
Klinik tədqiqatlar zamanı haqqında məlumat daxil olan hallara əlavə olaraq, aşağıdakı
arzuolunmaz hallar haqqında da postmarketinq istifadəsi zamanı spontan olaraq və elmi
ədəbiyyatdan məlumatlar olub. Mövcud məlumatlara görə başvermə tezliyini müəyyən
etmək mümkün deyil, bu səbəbdən o, baş vermə tezliyi “məlum deyil” kimi qiymətləndi-
rilib.
İmmun sistemdə baş verən pozğunluqlar:
hiperhəssaslıq reaksiyaları, məsələn, anafilaksiya.
Mədə-bağırsaq sistemndə baş verən pozğunluqlar:
mədə ilə bağlı şikayətlər əhəmiyyətsiz dərəcədə olmuşdur (məsələn, qusma, qastrointestinal
ağrı, köp və meteorizm). Bu əlavə təsirlər, adətən preparatı qida ilə qəbul edəndə və ya
dozanı azaltdıqda keçıb gedir.
Dəri və dərialti toxumada baş verən pozğunluqlar:
dəri və dərialti toxumalarda hiperhəssaslıq reaksiyaları müşahidə edilmişdir, xüsusən,
angionevrotik ödem, səpgi, qaşınma və övrə.
Doza həddinin aşılması
Preparatın qəbulu zamanı bir neçə doza həddinin aşılması halları məlumdur. Bəzi pasiyentlərdə
preparatı 640 mq-dək dozada qəbul etdikdən sonra yüngül və orta ağırlıqda simptomların
(ürəkbulanma, yuxululuq, qarın nahiyəsində ağrılar) yaranması müşahidə olunub. Daha ciddi
hesab olunan ağırlaşmalar (qıcolma, ağciyər-ürək ağırlaşmaları), ancaq bilərəkdən betahistinin
yüksək dozada qəbulundan sonra, xüsusilə digər dərman vasitələrinin doza həddinin aşılması
ilə kombinasiyada baş vermişdir.
Müalicəsi
Doza həddinin aşılması zamanı müalicəyə simptomatik müalicə daxil edilməlidir.
Buraxılış forması
Tabletlər, PVX/PVDX örtüklü və alüminium folqadan ibarət blisterlərdə.
Blisterlərdə 8 mq
30 tablet, blisterdə. 1 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
16 mq tabletlər: 15 tablet, blisterdə. 2 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.
24 mq tabletlər: 20 tablet, blisterdə. 1 və ya 3 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya
qablaşdırılır.
Saxlanma şəraiti
25°C-dən aşağı temperaturda, orijinal qablaşdırmada, işıqdan qorunan və uşaqların əli
çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.
Yararlılıq müddətı
3 il.
Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.
Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.
İstehsalçı
Maylan Leboratoriz SAS, Fransa/Mylan Laboratories SAS, France.
Ünvan
Rut de Belvill, Mayar 01400 Şatiyon sür Şalaron, Fransa.
Preparatın qəbulu zamanı arzu olunmaz halların yaranması və ya preparatın keyfiyətinə dair
şikayətlərinizlə “Abbott” şirkətinə (24 saat ərzində) xəbər verə bilərsiniz:
+994124974401(Azərbaycan Respublikası);
+998711290550 (Özbəkistan Respublikası).